Rinobudex

COMPOSICIÓN
Cada 100 mg de SUSPENSIÓN contienen: Furoato de mometasona monohidrato 0,052 mg
(equivalente a furoato de mometasona 0,05 mg).
Excipientes c.s.p.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: El mecanismo exacto como los corticosteroides afectan los síntomas de la rinitis alérgica no es conocido. Los corticosteroides han demostrado tener una gama amplia de efectos en múltiples tipos de células (p. ej.: eosinófilos, linfocitos, macrófagos, células acompañantes y neutrófilos), y también en mediadores (p. ej.: histamina, eicosanoides, citocinas, y leucotrienios) involucrados en la inflamación.
Se han hecho varios estudios para evaluar la eficacia y seguridad del furoato de mometasona en spray nasal para el tratamiento de la rinitis alérgica estacional o permanente. Las dosis fueron de 50 a 800 mcg de furoato de mometasona en spray nasal por día. Sin embargo, la mayoría de los estudios utilizó 200 mcg de furoato de mometasona en spray nasal por día. Estos estudios evaluaron los síntomas nasales totales que incluían la pesadez, rinorrea, comezón y estornudos. Los pacientes tratados con 200 mcg por día de furoato de mometasona en spray nasal tuvieron una disminución significativa en los síntomas nasales totales comparados con pacientes a quienes se administró sólo el placebo. Ningún beneficio adicional se observó para dosis mayores a 200 mcg de furoato de mometasona en spray nasal por día.
Se hicieron dos estudios clínicos con dosis de 200 mcg de furoato de mometasona en spray nasal por día, para la profilaxis de rinitis alérgica estacional en 284 pacientes de 12 o más años. Estos pacientes recibieron, 4 semanas de profilaxis con furoato de mometasona en spray nasal, antes del ataque de la estación de polen. Comparados con pacientes que recibieron el placebo, los pacientes que recibieron 2 a 4 semanas de profilaxis, demostraron estadísticamente un aumento menos significativo en los síntomas nasales totales, al ataque de la estación de polen.

INDICACIONES
RINOBUDEX® está indicado para: ? Tratamiento de pólipos nasales en pacientes de 18 o más años. Su seguridad y eficacia no están bien establecidas en pacientes menores de 18 años.
? Profilaxia y tratamiento de la rinitis alérgica estacional.
? Tratamiento de la rinitis alérgica permanente.
? Sinusitis, como tratamiento adjunto con antibióticos, en pacientes de 12 ó más años con casos agudos de sinusitis.

CONTRAINDICACIONES: Las contraindicaciones señaladas, han sido seleccionadas en base a su importancia clínica potencial (» = mayor importancia clínica).
Excepto bajo especiales circunstancias, este medicamento no debe ser usado cuando los siguientes problemas médicos existan: ? Hipersensibilidad a la mometasona o a cualquier otro componente de este producto.
El riesgo-beneficio debe ser considerado cuando los siguientes problemas médicos existan: Cataratas o glaucoma; disfunción hepática o renal;
? Infecciones fúngicas, bacterianas o sistémicas virales;
? Intolerancia al furoato de mometasona u otro corticosteroide;
? Úlcera del tabique nasal reciente, o cirugía nasal reciente;
? Trauma nasal reciente (los corticosteroides inhiben la curación de la herida; los pacientes no deben usar un corticosteroide nasal hasta que la herida haya sanado).
? Herpes ocular simple (los corticosteroides pueden enmascarar la infección).
? Tuberculosis del tracto respiratorio, latente o activa (los corticosteroides pueden activar o enmascarar la infección).
ADVERTENCIAS
Valoración de la función suprarrenal: La valoración de la función del hipotálamo pituitario suprarrenal (HPA) puede ser aconsejable en intervalos periódicos, en pacientes que reciben la terapia de corticosteroides nasales a largo plazo.
Examen otorrinolaringológico: Debe realizarse en pacientes en terapia a largo plazo, para supervisar mucosas y fosas nasales por posible infección, perforación del tabique nasal, ulceración de la membrana nasal, o cambios en los tejidos; así como la determinación de la condición de la mucosa; todo esto puede aconsejar descontinuar la medicación durante una semana o más.
? Leer cuidadosamente las instrucciones antes de usar el medicamento.
Técnica de administración apropiada: Despejar las fosas nasales antes de la aplicación; el rocío fuera del tabique nasal apuntando hacia la esquina interna de ojo.
? La duración de la terapia: Puede requerir hasta 2 semanas para el beneficio pleno.
? Es importante no usar más medicación que la cantidad prescrita.
? Verificar con su médico antes de usar la medicación, por otros problemas nasales.
? Uso adecuado de las dosis: Usarla lo más puntual posible; si no recordó una dosis, esperar el próximo día, saltar la dosis olvidada y regresar al horario de dosificando regular; no duplicar las dosis.
? Almacenar adecuadamente, manteniéndolo lejos del alcance de los niños.

PRECAUCIONES
Tumorigenicidad: No ha habido aumento significativo en la incidencia de tumores en ratas Sprague Dawley a quienes se administró dosis inhalada de 67 mcg por kg de peso (mcg/kg) de furoato de mometasona, aproximadamente tres veces el máximo diario recomendado (MRD) en dosis intranasal para humanos adultos en mcg/m2 de superficie corporal.
Tampoco ha habido aumento significativo en la incidencia de tumores en ratones suizo CD-1, a quienes se administró una dosis inhalada de 160 mcg/kg de furoato de mometasona, aproximadamente cuatro veces la dosis intranasal MRD en humanos adultos en un mcg/m2 de superficie corporal.
Mutagenicidad: En dosis citotóxicas, el furoato de mometasona produjo aumento, in vitro, de las aberraciones cromosomáticas en células del ovario de la marmota china en fase de no activación, pero no en la presencia de una fracción de hígado de rata S9.01. El furoato de mometasona no es mutagénico en el ensayo de linforma de ratón ni en el ensayo de mutación microsomática Salmonella/Escherichia coli/mamífero; tampoco en el ensayo de aberraciones cromosomáticas en una célula pulmonar de una marmota china (CHL), en un ensayo in vivo en micronúcleos de eritrocito de la médula ósea de una ratón ni en el ensayo de clastogenicidad celular del germen masculino de un ratón. El furoato de mometasona no indujo la síntesis de ADN no programada, in vivo, en los hepatocitos de rata.
Embarazo/Reproducción: En ratas, el furoato de mometasona causó una gestación prolongada, prolongó y dificultó el parto, la supervivencia de los fetos y redujo la ganancia de peso de la madre con dosis subcutáneas de 15 mcg/kg (aproximadamente tres cuartos del MRD intranasal en humanos adultos en un mcg/m2 base).
En ratones, el furoato de mometasona causó una reducción en la supervivencia de los fetos, con dosis subcutáneas de 180 mcg/kg (aproximadamente cuatro veces la dosis intranasal MRD en humanos adultos en un mcg/m2 base).
En ratones, conejos, y ratas, se han presentado reducciones de peso de la madre y efectos en el crecimiento fetal (bajo peso fetal y/o osificación lenta) cuando el furoato de mometasona se administró subcutáneamente a las dosis de 60 y 180 mcg/kg a los ratones, 150 mcg/kg tópicamente a los conejos, y 600 mcg/kg tópicamente a las ratas.
El fracaso del embarazo se observó en la mayoría de las conejas a quienes se administró furoato de mometasona oralmente, a una dosis de 2800 mcg/kg (aproximadamente 270 veces la dosis intranasal MRD en humanos adultos en un mcg/m2 base).
? Fertilidad: En ratas, el deterioro de fertilidad no ocurrió cuando el furoato de mometasona se administró en dosis subcutáneas de hasta 15 mcg/kg.
? Embarazo: No se han efectuado adecuados y bien controlados estudios en humanos. Los corticosteroides, inclusive el furoato de mometasona intranasal, sólo deben usarse durante el embarazo, si los beneficios potenciales justifican el riesgo potencial al feto.
En ratones, el furoato de mometasona causó el paladar hendido cuando se administró dosis subcutáneas de 60 y 180 mcg/kg (aproximadamente dos y cuatro veces la dosis intranasal MRD en humanos adultos en un mcg/m2 base). La dosis no teratogénica subcutánea en ratones era 20 mcg/kg (aproximadamente la mitad de la dosis intranasal MRD en humanos adultos en un mcg/m2 base)
En conejos, el furoato de mometasona es teratogénico causando encorvamiento de las patas delanteras cuando se aplica una dosis tópica de 150 mcg/kg (aproximadamente 14 veces la dosis intranasal MRD en humanos adultos en un mcg/m2 base).
En ratas, el furoato de mometasona produjo hernia umbilical, paladar hendido, y retraso de la osificación cuando se administra una dosis dérmica tópica de 600 mcg/kg (aproximadamente 30 veces la dosis intranasal MRD en humanos adultos en un mcg/m2 base). A una dosis dérmica tópica de 1200 mcg/kg (aproximadamente 60 veces la dosis intranasal MRD en humanos adultos en un mcg/m2 base), microftalmia, hernias umbilicales, y retardo de la osificación se observó en cachorros de rata.
En conejos a quienes se administró furoato de mometasona oralmente, a una dosis de 700 mcg/kg (aproximadamente 70 veces la dosis intranasal MRD en humanos adultos en un mcg/m2 base), incidencias aumentadas de resorciones y malformaciones, incluso el paladar hendido y/o malformaciones de la cabeza (hidrocefalia o cabeza abovedada).
Embarazo FDA: Categoría C.
Posparto: Los infantes nacidos de mujeres que reciben corticosteriodes deben ser supervisados cuidadosamente, ya que el hipoadrenalismo (anorexia, depresión, hipotensión, dolor en las articulaciones y músculos, laxitud, debilidad y pérdida de peso) puede ocurrir.
Lactancia: No se conoce si el furoato de mometasona se distribuye en la leche materna. Sin embargo, como otros corticosteroides son distribuidos en la leche materna, se debe tener cautela cuando el furoato de mometasona intranasal se administra a mujeres que están lactando.
Pediatría: No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños menores de 2 años de edad con rinitis alérgica ni en niños menores de 18 años de edad con pólipos nasales. Los infantes nacidos de madres que han recibido corticosteroides durante el embarazo, deben ser observados por el riesgo del hipoadrenalismo, cuyos síntomas principales pueden ser anorexia, hipotensión, debilidad, y pérdida de peso.
Geriatría: No se han investigado adecuadamente los efectos de la edad en la farmacocinética del furoato de mometasona. Tampoco se han realizado estudios apropiados en relación con la edad y los efectos del furoato de mometasona intranasal en pacientes geriátricos. Sin embargo, los ensayos clínicos incluyeron un número limitado de pacientes mayores (203 pacientes; con rango de edad entre 64 y 85 años), a quienes se trató con furoato de mometasona hasta por 3 meses; las reacciones adversas informadas eran similares a aquellas de pacientes más jóvenes. Por consiguiente, no se esperan problemas específicos que limiten la utilización de este medicamento en pacientes geriátricos.

REACCIONES ADVERSAS
Nota: Después de un tratamiento de 12 meses con 50 mcg de furoato de mometasona intranasal en 46 pacientes con rinitis alérgica, no había evidencia de atrofia de la mucosa nasal. Se han informado de casos sumamente raros de jadeo con el uso de furoato de mometasona intranasal. Asimismo, se ha reportado casos raros de perforación del tabique nasal y aumento de la presión intraocular, con el uso de otro corticosteroide.
Las siguientes reacciones adversas se han seleccionado en base a su importancia clínica potencial (posibles señales y síntomas en paréntesis dónde es apropiado) ?no necesariamente incluido: Que necesitan atención médica: ? Incidentes más frecuentes: ? Dismenorrea (dolor abdominal, calambres durante los períodos menstruales).
? Epistaxis (mucosidad sangrienta o sangrado de nariz inexplicado).
? Dolor de músculos del esqueleto.
? Sinusitis (nariz con mucosidad o mal ventilada, dolor de cabeza).
? lnfección del tracto respiratoria superior (frío o gripe como los síntomas).
? lnfecciones virales.
? Incidentes menos frecuentes:
? Asma (respiración entrecortada o con problemas, estrechez en el pecho, jadeos).
? Bronquitis (tos); dolor del pecho; dolor de oídos;
? Conjuntivitis (enrojecimiento del ojo, párpado, o revestimiento interno de párpado).
? Incidencia rara: ? Candidiasis oral o nasal; úlcera nasal.
? Incidencia no determinada:Observadas durante la práctica clínica; no puede determinarse su frecuencia: ? Anafilaxia (tos; dificultad para tragar; vértigos; taquicardia; urticaria; comezón, hinchazón o inflamación de los párpados o alrededor de los ojos, cara, labios o lengua; respiración corta; salpullido superficial; pecho tirante; cansancio raro, debilidad; jadeos.
? Angioedema (grande, hinchazón en la cara, párpados, labios, lengua, garganta, manos, piernas, pies y órganos sexuales.
? Perforación del tabique nasal (mucosidad sangrienta o nariz sangrante inexplicable.
Que necesitan atención médica sólo si continúan o son molestas: ? Incidencia más frecuente: Tos; dolor de cabeza; faringitis;
? Incidencia poco frecuente: Artralgia o mialgia (dolor de músculos y articulaciones); diarrea; dispepsia; ardor o irritación nasal; náuseas; rinitis (nariz mucosa o mal ventilada); estornudos.
? Incidencia no determinada: Observadas durante la práctica clínica; no puede determinarse su frecuencia: Perturbaciones de sabor y olor (cambio en el sabor u olor, malo, raro o desagradable; quemaduras e irritación nasal.

TRATAMIENTO EN CASOS DE SOBREDOSIS: Una botella de spray nasal de mometasona contiene aproximadamente 8,5 mg de furoato de mometasona.
Para sobredosis aguda: Debido a la baja biodisponibilidad sistémica de mometasona intranasal, existe ausencia de resultados sistémicos agudos relacionados con la droga en los estudios clínicos, y a la pequeña cantidad de corticosteroide contenido en cada botella, una sobredosis aguda con mometasona es improbable, por lo que no se requiere de otra terapia que no sea la observación.
Para sobredosis crónica: Mometasona en spray nasal puede producir señales o síntomas de hipercorticotiroidismo, que incluyen adiposidad en la cara, cuello y tronco, amenorrea, diabetes mellitus, hipertensión, hipertricosis en las hembras, impotencia en varones, músculos cansados, osteoporosis y debilidad. Si los síntomas de la sobredosis crónica ocurren, deben descontinuarse los corticosteroides nasales lentamente.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La vía de administración es nasal.
Dosis usual para adultos y adolescentes: ? Tratamiento de pólipos nasales: 100 mcg nasales
(50 mcg por cada rocío) en cada orificio nasal dos veces al día (dosis diaria total de 400 mcg). Una dosis de dos rocíos (50 mcg en cada rocío) en cada orificio nasal una vez al día (dosis diaria total: 200 mcg) también es eficaz en algunos pacientes.
? Tratamiento de la rinitis alérgica permanente y/o profilaxis o tratamiento de la rinitis alérgica estacional: 100 mcg nasales (0,1 mg) (2 rocíos medidos) en cada orificio nasal una vez por día (dosis diaria total: 200 mcg [0,2 mg]).
? Tratamiento adjunto de la sinusitis: 100 mcg nasales (0,1mg) (2 rocíos medidos) en cada orificio nasal dos veces por día (dosis diaria total: 400 mcg
[0,4 mg]).
Límites de prescripción en adultos y adolescentes: ? Tratamiento de la rinitis alérgica permanente, o profilaxis y/o tratamiento de la rinitis alérgica estacional: 200 mcg (0,2 mg) (4 rocíos medidos, 2 administraciones en cada orificio nasal) por día.
? Como tratamiento adjunto de la sinusitis: 800 mcg (0,8 mg) 4 rocíos en cada orificio nasal dos veces por día.
Dosis usual pediátrica: ? Tratamiento de la rinitis alérgica permanente, o profilaxis y/o tratamiento de la rinitis alérgica estacional.
– Para niños hasta los 12 años de edad: Su seguridad y eficacia no han sido bien establecidos [de 3 a 11 años de edad: 50 mcg (0,05 mg) (1 rocío medido) en cada orificio nasal una vez al día (dosis diaria total: 100 mcg [0,1 mg]).
– Para niños de 12 años de edad y mayores: Ver Dosis para adultos y adolescentes.
? Como tratamiento adjunto a la sinusitis
? Para niños menores de 12 años: Su seguridad y eficacia no ha sido bien establecidas.
? Para niños 12 años de edad y mayores: Ver Dosis usual para adultos y adolescentes.

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Almacenar entre 2 y 25 ºC. Protéjase de la luz.

FORMA DE PRESENTACIÓN: RINOBUDEX® Spray nasal, frascos x 10 y 18 g. (Res. San. E-18696).
Distribuido por: LAFRANCOL PERU S.A.
Av. Javier Prado Oeste 829
Magdalena del Mar, Lima 17-Perú
Telfs.: 460-3591/462-2429 /Fax 462-2431