Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..
REUMOPHAN-VIT
GRISI HNOS., S.A. de C.V., LABORATORIOS
Ketoprofeno, clorzoxazona, clorhidrato de tiamina y clorhidrato de piridoxina.
Cada tableta contiene:
Ketoprofeno …………….. 50 mg
Clorzoxazona ……………. 250 mg
Clorhidrato de tiamina
(vitamina B1) …………. 50 mg
Clorhidrato de piridoxina
(vitamina B6) …………. 50 mg
La clorzoxazona es rápidamente absorbida en el tracto gastrointestinal, se metaboliza a 6-hidroxiclorzoxazona. Se elimina por orina en 1.1 horas. Es un relajante muscular y no ejerce un efecto directo en los músculos. La clorzoxazona puede actuar en la médula espinal y el nivel subcortical del cerebro para inhibir los reflejos asociados con el espasmo del músculo. Mucho del efecto terapéutico de clorzoxazona se relaciona a sus propiedades sedativas. La clorzoxazona atenúa el espasmo muscular actuando sobre las neuronas internunciales espinales, induce la relajación muscular, disminuye el tono muscular, no produce bloqueo neuromuscular, de ahí que su efecto relajante muscular sea de origen central. La clorzoxazona en el hombre es capaz de disminuir el tono muscular anormalmente exagerado por afecciones nerviosas, reumáticas y contracturales. Se absorbe fácilmente por vía oral, excretándose por orina en 6 horas y totalmente a las 24 horas. Se utiliza como relajante muscular, para romper el ciclo vicioso asociado a antiinflamatorios, analgésicos y antirreumáticos.
La tiamina o vitamina B1 es una vitamina hidrosoluble. La deficiencia de tiamina causa el beriberi, también previene la neuritis periférica asociada con la pelagra y embarazo. Esta vitamina también es beneficiosa en desórdenes metabólicos asociados con encefalomielopatía necrotizante subaguda. La tiamina se combina con la adenosina trifosfato (ATP) en el hígado, riñones y leucocitos para producir el difosfato de tiamina que actúa como coenzima en el metabolismo de hidratos de carbono, en las reacciones del transacetilación, y en la utilización de hexosa en la desviación de hexosa-monofosfato. Sin la tiamina, el ácido pirúvico no sufre la conversión a acetil-CoA y no puede entrar en su ciclo metabólico. El ácido pirúvico aumenta en la sangre y se convierte como consecuencia al ácido láctico, con el desarrollo potencial de acidosis láctica. La producción disminuida de NADH por el mismo ciclo también induce la producción del ácido láctico a través de la facilitación de glucólisis anaerobia. Las dosis orales pequeñas se absorben rápidamente, pero la absorción de dosis grandes es limitada. La administración con la comida reduce la proporción de absorción, mientras los alcohólicos y pacientes con cirrosis o malabsorción tienen una magnitud disminuida de absorción. El almacenamiento del cuerpo de tiamina se limita a aproximadamente 30 mg. La tiamina es distribuida a la leche materna en una cantidad de aproximadamente 100 a 200 mg de la ingestión dietética normal. Hay excreción pequeña de tiamina o sus metabolitos a las dosis fisiológicas. Las dosis grandes son eliminadas después de la saturación, con la excreción renal subsecuente como pirimidina.
La piridoxina se usa para tratar y prevenir la deficiencia de vitamina B6; de la isoniacida, cicloserina o hidralazina; y para tratar anemia sideroblástica asociada con el suero elevado de los niveles férricos. También se ha usado en pacientes con desórdenes metabólicos como aciduria del xanturénico, hiperoxaluria primaria, cistationinuria primaria y homocistinuria primaria. El clorhidrato de la piridoxina ha estado comercialmente disponible desde su aprobación por la FDA en 1940.
La vitamina B6 está compuesta de piridoxina, piridoxal y piridoxamina, y la comida normalmente contiene los 3 compuestos. La piridoxina es convertida en los eritrocitos a su forma activa, fosfato de piridoxal (requiriendo la riboflavina para la conversión), mientras la piridoxamina es convertida en fosfato de piridoxamina. Estos activos son coenzimas para al menos 60 procesos metabólicos, incluyendo el metabolismo de grasas, proteínas e hidratos de carbono. Su papel en el metabolismo de la proteína incluye la descarboxilación de aminoácidos, la conversión de triptófano a niacina o serotonina, desaminación y transaminación de los aminoácidos. En el metabolismo del hidrato de carbono, es necesario para la conversión de glicogen a glucosa-1-fosfato. La piridoxina es esencial para la síntesis de ácido g-aminobutírico (GABA) en el SNC y la síntesis de heme.
La absorción cuando se administra por vía oral es rápida. La magnitud de absorción se disminuye en la resección gástrica o en los pacientes con síndrome de malabsorción. La vitamina B6 se almacena en el hígado, con cantidades pequeñas en el cerebro y músculos. El almacenamiento del cuerpo total para los adultos está entre 16 a 27 mg de piridoxal. Atraviesa la placenta, con las concentraciones fetales 5 veces mayores de concentraciones del plasma materno. El piridoxal y fosfato de piridoxal son los compuestos primarios de vitamina B6 en sangre. La vida media de piridoxina es de 15 a 20 días. La conversión de piridoxina al fosfato del piridoxal, y la piridoxamina a fosfato de piridoxamina tiene lugar en los eritrocitos. La piridoxina también es fosforilada en el hígado. El piridoxal se oxida en el hígado para producir ácido 4-piridóxico que se excreta en la orina.
La clorzoxazona es usualmente bien tolerada, sin embargo, puede causar adormecimiento, vértigo, mareo, malestar y sobreestimulación.
El uso del alendronato ha sido asociado con la irritación gastrointestinal, por lo que con la administración concomitante puede aumentar este efecto. Los AINES pueden disminuir el efecto antihipertensivo y natriurético. El uso simultáneo de ketoprofeno y ácido acetilsalicílico puede producir niveles de suero reducidos de ketoprofeno, pero la importancia clínica de esta observación es indeterminada. El uso coexistente de AINES bloqueadores ?-adrenérgicos puede producir aumento en la tensión arterial. Este efecto se ha informado para el flurbiprofén (400 mg diariamente), ibuprofén (más de 400 mg diariamente), indometacina (más de 50 mg diariamente), naproxén (1,000 mg diariamente) y piroxicam.
Como los derivados del ácido propiónico, el ketoprofeno puede interferir con algunas pruebas de esteroides 17-cetogénicos, se recomienda que la terapia sea suspendida 48 horas antes de hacer pruebas de función adrenal, así como pruebas urinarias del ácido 5-indoxiindolacético.
La clorzoxazona puede causar una prueba falso-positiva para el aprobarbital de suero.
Dosis: Una tableta cada 6 a 12 horas, según el caso.
Vía de administración: Oral.
Los síntomas de sobredosificación de ketoprofeno pueden ser: somnolencia, pirosis, náuseas y vómito.
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