Reosan Tabletas

REOSAN

TABLETAS
Antiinflamatorio no esteroideo

SERRAL, S.A. de C.V.

–

Denominacion generica:

Meloxicam.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta contiene:

Meloxicam …………. 7.5 y 15.0 mg

Excipiente, cbp …… 1 tableta

Indicaciones terapeuticas:

REOSAN es un antiinflamatorio no esteroideo inhibidor selectivo de la COX-2, indicado para el tratamiento de la artritis reumatoide aguda y crónica, de la osteoartritis (enfermedad articular degenerativa), de la periartritis de hombro y de cadera, así como de las distensiones musculares y de los ataques de gota. Util para el tratamiento de la inflamación y del dolor secundario a traumatismos, así como de los procesos inflamatorios de tejidos blandos (vías aéreas), padecimientos ginecológicos y dismenorrea primaria.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

El meloxicam tiene una buena absorción tras su administración oral (9%) y no se modifica por la ingestión de alimentos. Bajo un régimen de dosificación diario da lugar a concentraciones plasmáticas con una fluctuación mínima en las concentraciones pico, en el rango de 0.4 a 1.0 µg/ml para dosis de 7.5 mg o 0.8 mg/ml con dosis de 15 mg y se obtienen concentraciones en estado de equilibrio en un lapso de 3 a 5 días. Los tratamientos continuos durante periodos mayores de un año dan lugar a concentraciones farmacológicas similares a las registradas una vez alcanzado el primer estado de equilibrio. Más de 99% del fármaco se une a las proteínas plasmáticas. El meloxicam tiene una buena penetración en el líquido sinovial y los niveles son equivalentes a la mitad de las concentraciones plasmáticas. El meloxicam se metaboliza principalmente por oxidación del grupo metilo de la molécula tiazolil. Cerca de la mitad de la dosis se elimina por la orina en tanto que el resto lo hace a través de las heces; en orina sólo se encuentran huellas del fármaco inmodificado, en tanto que en heces se detecta bajo este fármaco, menos de 5% de la dosis administrada. Su vida media de eliminación es de aproximadamente 20 horas. Su farmacocinética no se modifica en casos de insuficiencia hepática o renal de grados medio a moderado.

El meloxicam, principio activo de REOSAN, es un antiinflamatorio no esteroideo del grupo del ácido enólico, que ejerce acciones antiinflamatoria, analgésica y antipirética en animales. Ejerce intensa actividad antiinflamatoria en todos los modelos experimentales de inflamación. Existe un mecanismo común de acción de meloxicam para los efectos citados, en cuanto a su capacidad para inhibir la síntesis de prostaglandinas, mediadores químicos conocidos de la inflamación.

Los estudios comparativos de las dosis efectivas ulcerogénica y antiinflamatoria por medio de modelos experimentales en ratas con artritis, demostraron que meloxicam tiene un margen terapéutico superior sobre los demás AINES. In vivo REOSAN inhibe la síntesis de prostaglandinas con una potencia mayor en el sitio de la inflamación y no sobre la mucosa gástrica o los riñones.

Esta ventajosa seguridad preclínica se debe a su mecanismo de acción específico, mediante inhibición selectiva de la COX-2 en relación con la COX-1. La inhibición selectiva de COX-2 en comparación con la COX-1 ha sido demostrada in vivo mediante varios sistemas celulares; macrófagos de cobayo, células endoteliales de aorta de bovino (para estudio de la actividad COX-1), macrófagos de ratón (para estudio de la actividad COX-2) y enzimas humanas recombinantes expresadas en células cos. Las evidencias demuestran que la inhibición de COX-2 es la responsable de las acciones terapéuticas de los AINES, en tanto que la inhibición de la COX-1 es la responsable de los efectos secundarios a nivel gástrico y renal. Los estudios clínicos realizados han demostrado una menor incidencia de efectos secundarios a nivel gastrointestinal incluyendo perforaciones, úlceras o sangrado con las dosis recomendadas de meloxicam en comparación con las dosis habituales de otros AINES.

Contraindicaciones:

• Hipersensibilidad conocida al principio activo.
• Existe un riesgo de sensibilidad cruzada con el ácido acetilsalicílico y otros antiinflamatorios no esteroideos, por lo que no debe ser usado en pacientes en los que la administración previa de dichos fármacos haya dado lugar a manifestaciones de asma, angioedema o urticaria.
• No se recomienda su empleo durante el embarazo ni en la lactancia, así como en casos de úlcera péptica activa e insuficiencia hepática o renal severa.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Al igual que con otros AINES, se debe tener precaución especial al tratar a pacientes con antecedentes de enfermedad acidopéptica, y a pacientes que se encuentren bajo tratamiento con anticoagulantes. Si llegara a presentarse ulceración péptica o sangrado gastrointestinal, el medicamento deberá suspenderse.

De la misma forma, si el paciente reporta efectos adversos mucocutáneos, se deberá poner especial atención ante este evento y se deberá suspender la medicación.

Los pacientes ancianos o con insuficiencia cardiaca congestiva, cirrosis hepática, síndrome nefrótico y enfermedad renal severa, así como en los sometidos a procedimientos quirúrgicos mayores y que se encuentren en riesgo de presentar hipovolemia, son más sensibles a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales, las cuales son necesarias para la adecuada perfusión renal, por lo que en estos pacientes el volumen urinario y la función renal deberán ser vigilados desde el inicio del tratamiento.

Aunque en estudios experimentales no se han detectado efectos teratogénicos, el uso del medicamento durante el embarazo o lactancia no es recomendable.

Reacciones secundarias y adversas:

Como sucede con otros AINES los síntomas gastrointestinales, por lo general, han sido los más frecuentes.

En sujetos tratados con las dosis recomendadas de meloxicam se presentó la siguiente sintomatología con una incidencia mayor de 1%:

• Gastrointestinal: Dispepsia*, náuseas*, diarrea*, dolor abdominal, vómitos, constipación y flatulencia.
• Piel y faneras: Prurito y rash cutáneo.
• Sistema nervioso central: Cefálea* y mareo.

Síntomas con probable relación causal con la ingesta del medicamento y que se presentaron con una incidencia menor de 1%:

• Gastrointestinales: Anorexia, aumento del apetito, sequedad bucal, estomatitis y enfermedad acidopéptica.
• Piel y faneras: Dermatitis, reacciones de fotosensibilidad, urticaria y foliculitis.
• Sistema nervioso central: Migraña, estupor, vértigo, depresión e insomnio.
• Urogenitales: Trastornos inespecíficos de la diuresis.
• Metabólicos y nutricionales: Hiperglucemia, hiperuricemia y sed.
• Cardiovasculares: Hipertensión, edema y palpitaciones.

Estas reacciones se presentaron entre 3 y 9% de los pacientes que recibieron el medicamento.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Asociaciones no recomendadas o que requieren especial atención: Otros AINES, inclusive salicilatos en dosis altas, anticoagulantes orales y parenterales, litio y metotrexato.

Asociaciones que deben tomarse en consideración: Antihipertensivos (?-bloqueadores y algunos inhibidores de la ECA).
Puede administrarse concomitantemente con antiácidos, cimetidina, digoxina y furosemida.

La colestiramina se une al meloxicam en el aparato gastrointestinal, dando lugar a una eliminación más rápida de éste.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Al igual que con otros AINES, ocasionalmente pueden presentarse elevaciones de las transaminasas séricas o de otros indicadores de la función hepática. En la mayoría de los casos, estas elevaciones han sido discretas y transitorias y han remitido sin necesidad de interrumpir la medicación. Si esta anomalía llegara a ser significativa o persistente, deberá suspenderse la administración del medicamento y deberán practicarse los estudios indicados para el caso.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Los estudios de mutagenicidad no mostraron evidencia de actividad mutagénica ni clastogénica. No se han encontrado alteraciones sobre la fertilidad. Los estudios de carcinogenicidad no mostraron evidencia de actividad oncogénica.

Dosis y via de administracion:

Dosis: Dependiendo de la índole y de la intensidad del proceso, REOSAN se administra en dosis de 7.5 ó 15 mg (1 ó 2 tabletas) en una sola toma al día. La dosis máxima recomendable es de 15 mg al día.

En pacientes con insuficiencia renal terminal la dosis no deberá exceder a los 7.5 mg al día. No es necesaria una reducción de esta dosis en pacientes con insuficiencia renal moderada (con depuración de creatinina mayor de 25 ml/minuto) ni en pacientes con cirrosis hepática clínicamente estable.

Vía de administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

No se han reportado casos de sobredosificación, pero es de suponer que ante tal evidencia, los síntomas y signos mencionados en reacciones secundarias, podrán intensificarse. En caso de sobredosificación o de ingesta accidental se recomienda vaciamiento gástrico y/o tratamiento sintomático. No se conoce ningún antídoto específico. Si el caso lo requiere, podrá acelerarse la eliminación del meloxicam administrando 4 g de colestiramina cada 8 horas.

Presentaciones:

Caja con 7, 10 y 14 tabletas de 7.5 mg.

Caja con 7, 10 y 14 tabletas de 15 mg.

Frasco con 100 tabletas de 7.5 mg.

Frasco con 100 tabletas de 15 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese en lugar fresco y seco.

Leyendas de proteccion:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Este medicamento no deberá administrarse durante el embarazo, ni en la lactancia ni en niños menores de 12 años.

Laboratorio y direccion:

Hecho en México por: SERRAL, S.A. de C.V.
Adolfo Prieto No. 1009
Colonia del Valle
03100 México, D.F.

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Reg. Núm. 147M2000, SSA
DEAR-410410/R2000/IPPA