Proactin-d          repetabs,

Antihistamínico/descongestionante, no sedante, de acción prolongada

DescripciÓn

: Cada GRAGEA de PROAC­TIN-D Repetabs contiene: 5 mg de lora­tadina en la cubierta de la gragea y 120 mg de sulfato de pseudoefedrina distribuidos igualmente entre la cubierta de la gragea y el núcleo con cubierta separadora. Los dos componentes activos en la cubierta exterior son liberados rápidamente; la liberación del agente descongestivo del núcleo se demora varias horas.
Cada 5 ml del JARABE del PROACTIN-D contienen: 5 mg de loratadina y 60 mg de sulfato de pseudoefedrina.
Ingredientes inactivos: Zeycol de propileno, sorbitol, benzoato de sodio, ácido cítrico, sacarosa, sabor artificial y agua purificada.

Acciones

: La loratadina es un antihistamínico tricíclico potente, de acción prolongada, con activi­dad selectiva y antagónica a los receptores H1 peri­féricos.
El sulfato de pseudoefedrina, uno de los alca­loi­des­ naturales de Efedra, que es un agente vasoconstrictor para administración por vía oral, tiene un efecto descongestivo gradual pero constante, que facilita la descongestión de la mucosa en las vías respiratorias superiores. La membrana mucosa de las vías respiratorias se descongestiona por la acción sobre los nervios simpáticos.

Indicaciones y uso

: Las grageas PROAC­TIN-D Repetabs y el jarabe de PROACTIN-D están indicados para el alivio de los síntomas asociados con la rinitis alérgi­ca y el resfriado común e incluyen la congestión nasal, es­tor­nu­dos, rinorrea y el jarabe de PROACTIN-D, prurito y lagrimeo. Las grageas de PROACTIN-D Re­petabs y el jarabe de PROACTIN-D se recomiendan cuan­do se desea obtener las propiedades antihis­ta­mínicas de la loratadina y los efectos des­con­gestivos del sulfato de pseudoefedrina.

PosologÍa y administraciÓn

: Grageas: Adultos y niños de 12 años o mayores: Una grageas de PROACTIN-D Re­petabs 2 veces al día.
Jarabe: Adultos y niños de 12 años y con peso corporal mayor de 30 kg: 5 ml (una cucharadita) dos veces al día.
Niños de 6 a 12 años y con peso corporal de 30 kg o menos: 2.5 ml (media cucharadita) dos veces al día.

Contraindicaciones

: Las grageas PRO­AC­TIN-D Repetabs y el jarabe de PROACTIN-D están contraindicadas en pacientes que hayan demostrado sensibilidad o idio­sincrasia a sus componentes, a fármacos adre­nérgicos y a otros agentes de estructura quí­mica similar. Las grageas PROACTIN-D Repe­tabs y el jarabe de PROAC­TIN-D también están contraindicadas en pacientes que están bajo tratamiento con inhi­bidores de la MAO (o dentro de un plazo de diez días de haberse suspendido la administración), y en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho, retención urinaria, hipertensión grave, enfermedad arterial coronaria severa e hiperti­roidismo.

Precauciones

: Los agentes simpaticomi­méticos deben usarse con cautela en pacientes con glaucoma, úlcera péptica esteno­sante, obstrucción piloroduodenal, hipertrofia prostática u obstrucción del cuello de la vejiga, enfermedad cardio­vascular, aumento de la presión intraocular o diabetes mellitus. Los agentes simpatico­mimé­ticos deben usarse con cautela en pacientes tratados con medicamentos digitálicos.
Los enfermos que padezcan de afección hepática importante deben ser tratados con dosis menores inicialmente debido a que pueden tener dificultad para despejar la loratadina. Se sugiere empezar con una gragea diaria. Los agentes simpatico­miméticos pueden estimular el sistema nervioso central (SNC) y causar convulsiones y colapso cardiovascular asociado con hipotensión.
En pacientes de 60 años o mayores, también es más probable que los simpaticomiméticos causen reacciones adversas como confusión, alucinaciones, convulsiones, depresión del SNC y aun después de la muerte. Por lo tanto, debe procederse con cautela cuando se administre una fórmula de acción repetida a pacientes ancianos.
Abuso y dependencia de drogas: No se dispone de datos para indicar que ocurra abuso o se desa­rrolle dependencia con el uso de loratadina.
Como sucede con otros estimulantes del SNC, se ha abusado del uso de sulfato de pseudoefe­dri­na. A dosis elevadas los sujetos normalmente sienten elevación del humor, disminución del apetito, sensación de mayor energía física y aumento de la capacidad y agudeza mental. También se ha experimentado ansiedad, irritabilidad y locuacidad. El uso continuo de cualquier estimulante del SNC produce tolerancia.
Las dosis crecientes finalmente causan toxicidad. La suspensión rápida de la administración puede ser seguida de depresión.
Uso pediátrico: La inocuidad y eficacia de las grageas PROACTIN-D Repetabs y el jarabe de PROACTIN-D en niños menores de 12 años no se han establecido aún.
Uso durante el embarazo y en madres lac­tan­tes: No se ha establecido la inocuidad del uso de las grageas PROACTIN-D Repetabs y el ­ja­-ra­be de PROACTIN-D duran­te el embarazo o la lactancia y, por lo tanto, este producto debe usar­-­­se solamente si los beneficios que pueda derivar la madre justifican el riesgo potencial para el feto o el bebé lactante.
Debido a que la loratadina y el sulfato de pseudo-efedrina se excretan en la leche materna, se deberá tomar la decisión de suspender la lac­tancia o el uso del producto.

Reacciones adversas

: Durante los estudios clínicos controlados en los que se utilizó la posología recomendada, la frecuencia de efec­tos adversos relacionados con el uso de las gra­geas PROACTIN-D Repetabs y el jarabe de PROACTIN-D fue comparable a lo que se observó con el uso de placebos.
Se señalan las siguientes excepciones: Frecuentemente los sujetos se quejaron de insomnio, cefaleas y resequedad de bo­ca. Dos reacciones adversas menos frecuentes que se observa­ron tanto con el uso de grageas PROAC­TIN-D Repe­tabs y el jarabe de PRO­ACTIN-D como con el­ placebo y con otros antihis­tamí­nicos de la nueva ge­ne­ración fue­ron insomnio y somnolencia.
Las siguientes reacciones adversas, en orden decreciente, ocurren en raras ocasiones: mareos, fatiga, anorexia, nerviosismo, náusea, epista-xis, rini­tis, trastornos de las glándulas lacrimales, aste­nia, hipercinesia, constipación, dispepsia, palpi­taciones, taquicardia, sed, agitación, irrita­bili­dad,­ tos, disnea, irritación nasal, faringitis, trastornos abdominales, acné, prurito, erupción cutánea, urticaria, artralgias, confusión, disfonía, hipoes­tesia, parestesias, disminución de la libido, temblores, vértigo, rubores, hipotensión ortos­tática, diaforesis, trastornos oculares, dolor de oído, tinito, anormalidades del sentido del gusto, agitación, apatía, depresión, euforia, paroniria, aumento del apetito, cambios en los hábitos intestinales, eructos, decoloración de la lengua, vómitos, hemorroides, anormalidades pasajeras de la función hepática, deshidratación, aumen- to de peso, hiper­tensión, migraña, broncospasmo, estornu­dos, disuria, nocturia, trastornos de la micción, poliu­ria, retención urinaria, dolor de es­-palda, calambres en las piernas, malestar general­ y rigores.
Durante el mercadeo de loratadina se han informado casos raros de alopecia, anafilaxis y anoma­lías de la función he­pática.

Interacciones farmacolÓgicas

: Según­ las mediciones hechas a través de estudios del desempeño psicomotor, la loratadina no causa potenciación cuando se administra concomitan­te­mente con alcohol. Durante estudios clínicos controlados se ha informado aumento en las con­-centraciones plasmáticas de loratadina después del uso concomitante con ketoconazole, eritro­micina o cimetidina pero sin haber habido cambios clínicos significativos (incluyendo cambios electrocar­diográficos).
Se debe ejercer precaución cuando se administren conjuntamente otros fármacos que inhiban el metabolismo hepático hasta que se puedan realizar estudios de interacción definitiva.
Cuando se administran agentes simpaticomi­méti­cos a pacientes que reciben inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) pueden ocurrir reacciones hipertensivas, incluso crisis hipertensivas.
Los efectos antihipertensivos de metildopa, mecamilamina, reserpina y alcaloides derivados del veratro, pueden ser reducidos por los compuestos simpaticomiméticos. Los agentes bloquea­do­res betaadrenérgicos también pueden in­teractuar con los simpaticomiméticos. Cuando se usa pseudoefedrina concomitantemente con la digital se puede aumentar la actividad del marca­paso ectópico. Los antiácidos aumentan la ta­sa de absorción de la pseudoefedrina; el caolín la disminuye.
Interacciones de fármacos con pruebas de labo­ratorio : Se debe suspender la administración de agentes antihistamí­nicos aproximadamente 48 horas antes de realizar procedimientos de pruebas cutáneas ya que estos fármacos pueden impedir o disminuir las reacciones que, de otro mo­do, serían positivas a los indicadores de reacti­vidad dérmica. El agregar (in vitro) sulfato de pseudoefedrina a sueros que contienen la isoenzima cardiaca MB de la fos­-focinasa creatina, inhibe progresivamente la actividad de esta enzima en el término de 6 horas.

Sobredosis

: En el caso de que ocurra sobre­dosis, debe comenzarse inmediatamente un tratamiento sintomático general y coadyuvante que debe mantenerse durante todo el tiempo nece­sario.
Manifestaciones: Pueden variar desde depresión hasta excitación del SNC. Las reacciones de de­pre­sión pueden ser: sedación, apnea, disminución de la agudeza mental, cianosis, coma o colapso cardiovascular. En casos de excitación del SNC pueden presentarse: insomnio, alucinaciones, temblores, convulsiones o aun la muerte. Otros signos y síntomas que pueden observarse son: euforia, excitación, taquicardia, palpitaciones, sed, sudoración, náuseas, mareos, tinnitus, ata­xia, visión borrosa, e hiper o hipotensión. El riesgo de estímulo es más probable en niños, como también lo son los signos y síntomas simi­lares­ a los producidos por la atropina (boca seca, pu­pilas fijas y dilatadas, rubores, hipertermia y síntomas gastroin­testinales).
En dosis elevadas, los agentes simpaticomi­mé­ticos pueden dar lugar a mareos, cefalalgia, náuseas, vómitos, sudoración, sed, taquicardia, dolor precordial, palpitaciones, dificultades en la micción, debilidad y tensión musculares, ansiedad, inquietud e insomnio.
Muchos pacientes pueden presentar una psicosis tóxica con delusiones y alucinaciones. Algunos pueden desarrollar arritmias cardiacas, colapso circulatorio, convulsiones, coma e insuficiencia respiratoria. Los valores de la DL50 oral para este producto combinado fueron mayores de 525 y de 1.839 en ratones y ratas, respectivamente.
Tratamiento: Debe inducirse el vómito aun si el paciente ha vomitado espontáneamente. El vómito inducido farmacológicamente, por administración de jarabe de ipecacuana, es el método preferido. Sin embargo, no se debe inducir el vómito en pacientes con menoscabo de la conciencia. La acción de la ipecacuana se facilita con la actividad física y con la administración de 240 a 360 ml de agua. Si el enfermo no vomita dentro de los 15 minutos, la dosis de ipecacuana debe repetirse. Se deben tomar precauciones para evitar la aspiración, especialmente en los niños. Después del vómito debe tratarse de absorber cualquier resto de droga que quede en el estómago administrando carbón activado en forma de suspensión espesa en agua. Si no se tiene éxito en inducir el vómito, o si tal medida está contrain­dicada, se debe hacer lavado gástrico. La solución salina fisiológica es la solución de elección para el lavado gástrico, especialmente en niños.
En adultos puede usarse agua corriente; sin embargo, antes de la siguiente instilación debe extraerse el mayor volumen posible de líquido administrado previamente. Los catárticos salinos atraen agua hacia el interior del intestino por ósmosis y, por lo tanto, pueden ser valiosos por su rápida acción diluyente del con­tenido intestinal. La loratadina no puede removerse por medio de hemodiálisis. Hasta el momento se desconoce si la loratadina se puede remover mediante diálisis peritoneal. Después del tratamiento de urgencia el paciente debe vigilarse cuidadosamente. El tratamiento de los signos y síntomas de ­sobredosis es sintomático y coadyuvante. No se deben usar agentes estimulantes (analép­ticos). Pueden usarse vasoconstrictores para el tratamiento de la hipotensión. Los barbitúricos de acción corta, diazepam o paraldehído, pueden administrarse para controlar las convulsiones. La hiperpirexia, especialmente en los niños, puede necesitar tratamiento con baños de esponjas con agua tibia o con una manta hipotérmica. La apnea se debe tratar por medio de ventilación asistida.

Presentaciones

:

Proactin

-D Repetabs: Caja con 10 grageas.

Proactin

-D Jarabe: Frasco con 60 ml.
Almacénese entre 2 y 30°C.
Proteger de la humedad excesiva.