Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..
PRESONE-1
LIOMONT, S.A. de C.V., LABORATORIOS
Amlodipino.
Cada tableta contiene:
Besilato de amlodipino
equivalente a ….. 5.000 mg
de amlodipino
Excipiente, cbp ….. 1 tableta
Amlodipino está indicado como tratamiento inicial de primera elección de la hipertensión arterial y puede usarse como monoterapia para el control de la presión arterial sanguínea en la mayoría de los pacientes. En aquellos enfermos que no estén adecuadamente controlados con un solo antihipertensivo pueden beneficiarse al agregar amlodipino el cual se ha utilizado en combinación con diuréticos tiazídicos, agentes bloqueadores ? o ? adrenérgicos o inhibidores de la ECA (enzima convertidora de angiotensina); amlodipino está indicado para el tratamiento de primera elección en la isquemia del miocardio por obstrucción fija (angina estable) y/o vasoespasmo/vasoconstricción (angina variante de Prinzmetal) de los vasos coronarios. También, puede utilizarse en aquellos casos en que el cuadro clínico inicial sugiera un posible componente de vasoespasmo/vasoconstricción aunque éstos no se hayan confirmado; amlodipino puede utilizarse como monoterapia o en combinación con otro medicamento antianginoso en pacientes con angina refractaria a los nitratos y/o a dosis adecuadas de ?-bloqueadores.
Mecanismo de acción: Amlodipino inhibe la afluencia del calcio extracelular a través de las membranas celulares de la musculatura lisa vascular y del miocardio. Sin cambiar los niveles plasmáticos de calcio y la disminución resultante del calcio intracelular inhibe los procesos contráctiles de las células de la musculatura lisa del miocardio, dando como resultado la dilatación de las arterias sistémicas y coronarias. Como con otros bloqueadores del canal del canal del calcio de la clase de la dihidropiridina, el amlodipino ejerce sus efectos principalmente sobre la vasculatura arteriolar. A dosis clínicas no tiene ningún efecto significativo sobre la función del nodo sinusal o en la conducción cardiaca, ni posee efectos inotrópicos negativos. Debido a que tiene un inicio gradual, no produce taquicardia refleja, que es un efecto secundario común con otros vasodilatadores periféricos. La terapia de amlodipino no afecta generalmente parámetros hemodinámicos en pacientes con función ventricular normal. Amlodipino reduce la resistencia vascular coronaria y aumenta el flujo sanguíneo coronario. Estas acciones aumentan la entrega de oxígeno al tejido miocárdico. El consumo de oxígeno del miocardio también se reduce. Así, los efectos beneficios del amlodipino en el tratamiento de la angina son un resultado de acciones múltiples. En general, los bloqueadores del canal del calcio ejercen efectos favorables sobre la musculatura lisa cardiaca, y no empeoran la resistencia a la insulina ni ejercen efectos perjudiciales sobre el perfil de lípidos.
Farmacocinética:
Absorción: Después de la administración oral de dosis terapéuticas amlodipino se absorbe bien con niveles sanguíneos máximos entre 6 a 12 horas posteriores a la administración de la dosis.
Se ha estimado que la biodisponibilidad absoluta es de 64 a 80%. El volumen de distribución es de aproximadamente 21 lt./kg. La absorción de amlodipino no se afecta por el consumo de alimentos.
Biotransformación/eliminación: La vida media de eliminación terminal plasmática es alrededor de 35 a 50 horas en consistencia con la dosificación una vez al día.
Las concentraciones plasmáticas en estado estable se alcanzan después de 7 a 8 días de administración continua. El amlodipino se metaboliza ampliamente por el hígado con formación de metabolitos inactivos excretándose en la orina 10% del compuesto original y 60% como metabolitos.
Uso en ancianos: El tiempo para obtener las concentraciones plasmáticas máximas de amlodipino es similar entre pacientes ancianos y jóvenes. La eliminación de amlodipino tiende a disminuir dando como resultado elevaciones en el ABC y en la vida media de eliminación en pacientes ancianos.
Los incrementos en el ABC y en la vida media de eliminación en pacientes de esta edad con insuficiencia cardiaca congestiva ocurrieron conforme a lo esperado.
El amlodipino está contraindicado en pacientes con sensibilidad conocida a las dihidropiridinas, amlodipino o los excipientes contenidos en su formulación.
Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula y a otras dihidropiridinas, choque cardiogénico, crisis de angina aguda o inestable, hipotensión intensa, úlceras, insuficiencia cardiaca postinfarto agudo al miocardio, menores de 18 años, embarazo y lactancia.
Uso en pacientes con insuficiencia cardiaca: En un estudio de seguimiento de amlodipino a largo plazo controlado con placebo (Praise 2) en pacientes con insuficiencia cardiaca clase III-IV de la NYHA de etiología no isquémica amlodipino fue asociado con un aumento de reportes de edema pulmonar aunque no hubo diferencia significativa en la incidencia de empeoramiento de insuficiencia cardiaca comparándolo con placebo.
Uso en pacientes con insuficiencia hepática: Como sucede con otros calcioantagonistas la vida media de amlodipino se prolonga en pacientes con insuficiencia hepática y no se han establecido las recomendaciones de dosis en ellos por lo que este medicamento deberá administrarse con precaución en estos pacientes.
Efectos sobre la capacidad de conducir vehículos y usar maquinaria: Con base en la experiencia clínica con amlodipino es improbable que disminuya la capacidad para conducir vehículos o para operar maquinaria de precisión.
La seguridad de amlodipino durante el embarazo o la lactancia no ha sido establecida en el humano. Amlodipino no demostró toxicidad en estudios de reproducción en animales salvo retraso del parto y trabajo de parto prolongado en ratas con dosificaciones 50 veces mayores a las máximas recomendadas en humanos. De acuerdo con esto su uso durante el embarazo sólo se recomienda cuando no haya una alternativa más segura y cuando la enfermedad por sí misma conlleve riesgos elevados para la madre y el feto.
El amlodipino es bien tolerado. En estudios clínicos controlados con placebo que incluyeron pacientes con hipertensión o angina las reacciones secundarias más comúnmente observadas fueron:
Reacciones secundarias que se han observado menos comúnmente durante su comercialización incluyen:
En asociación con amlodipino se han reportado algunos casos lo suficientemente graves como para requerir de hospitalización. En la mayoría de los casos es incierta una relación causal.
Al igual que con otros calcioantagonistas se han comunicado en raras ocasiones los siguientes eventos adversos los cuales no pueden distinguirse de la historia natural de la enfermedad subyacente: infarto del miocardio arritmia (inclusive bradicardia taquicardia ventricular y fibrilación auricular) y dolor torácico.
El amlodipino ha sido administrado con seguridad concomitante con diuréticos tiazídicos bloqueadores ?-bloqueadores ? inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina nitratos de acción prolongada nitroglicerina sublingual antiinflamatorios no esteroideos antibióticos e hipoglucemiantes orales.
Datos obtenidos de estudios in vitro con plasma humano demuestran que amlodipino no tiene efecto sobre la unión a las proteínas con los medicamentos estudiados (digoxina fenitoína warfarina o indometacina).
No se ha reportado ninguna hasta la fecha.
Carcinogénesis: Ratas y ratones tratados con amlodipino en la dieta durante dos años en concentraciones calculadas para proveer diariamente un nivel de dosis de 0.5 1.25 y 2.5 mg/kg/día no presentaron evidencia de carcinogénesis.
La dosis más alta (para ratones similar y para ratas lo doble de la dosis clínica máxima recomendada de 10 mg en una base de mg/m2) fue parecida a la máxima dosis tolerada para ratones pero no para ratas.
Mutagénesis: Estudios de mutagenicidad revelaron que no hay efecto relacionado al fármaco ni en niveles de gen ni de cromosomas.
Fertilidad: No ha habido efecto en la fertilidad de ratas tratadas con amlodipino (machos por 64 días y hembras por 14 días antes del apareamiento) a dosis hasta de 10 mg/kg/día (8 veces* la dosis máxima recomendada para humanos en una base de mg/m2).
* Basado en el peso del paciente de 50 kg.
Oral.
Tanto para la hipertensión como para la angina la dosis inicial habitual es de 5 mg de amlodipino una vez al día la cual puede incrementarse hasta una dosis máxima de 10 mg al día dependiendo de la respuesta individual.
No se requieren ajustes en la dosis de amlodipino cuando se administra en forma concomitante con diuréticos tiazídicos bloqueadores ? e inhibidores de la ECA (enzima convertidora de la angiotensina).
Uso en ancianos: Se recomiendan regímenes de dosificación normales. Amlodipino administrado en dosis similares en ancianos y en pacientes jóvenes es igualmente tolerado.
Uso en pacientes con insuficiencia hepática: Ver Precauciones generales.
Uso en pacientes con insuficiencia renal: El amlodipino puede administrarse a estos pacientes en dosis normales. Los cambios en las concentraciones plasmáticas de amlodipino no se correlacionan con la severidad de la insuficiencia renal. El amlodipino no es dializable.
Los datos disponibles sugieren que una gran sobredosis podría resultar en una vasodilatación periférica excesiva y una posible taquicardia refleja. Se ha reportado una marcada y probablemente prolongada hipotensión sistémica hasta incluir choque con resultado fatal.
La administración de carbón activo a individuos sanos inmediatamente o hasta después de dos horas de haber ingerido 10 mg de amlodipino ha demostrado una disminución significativa en la absorción de amlodipino. El lavado gástrico puede ser útil en algunos casos.
La hipotensión clínicamente significativa debida a una sobredosis de amlodipino requiere un soporte cardiovascular activo incluyendo la frecuente vigilancia de la función cardiaca y respiratoria elevación de las extremidades y atención al volumen circulante y la diuresis.
Un vasoconstrictor podría ser útil para restaurar el tono vascular y la presión arterial siempre y cuando no haya contraindicación para su uso. El gluconato de calcio intravenoso podría ser de beneficio para revertir los efectos del bloqueo de los canales de calcio. Como amlodipino se une fuertemente a las proteínas la diálisis no parecería ofrecer algún beneficio en particular.
Caja con 10, 30, 60, 90 y 120 tabletas de 5 mg.
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
No se use en el embarazo ni en la lactancia. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.
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