Novotrim Balsámico Forte

COMPOSICIÓN
Cada tableta contiene: Sulfametoxazol 800 mg
Trimetoprima 160 mg
Guaifenesina 200 mg
Excipientes c.s.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: Sulfametoxazol y trimetoprima actúan sinérgicamente sobre aquellas bacterias que deben sintetizar el ácido fólico. Bloquean en dos pasos consecutivos la biosíntesis de ácidos nucleicos y proteínas esenciales para muchas bacterias. Así, sulfametoxazol inhibe la síntesis bacteriana del ácido dihidrofólico por competir con el ácido paraaminobenzoico (PABA) y trimetoprima bloquea la producción del ácido tetrahidrofólico a partir del ácido digidrofólico. Impiden así el desarrollo de los organismos patógenos que causan las infecciones otorrinolaringológicas y bronquiales más comunes.
La guaifenesina, se emplea en el manejo sintomático de las tos debido a que aumenta el volumen de las secreciones y reduce su viscosidad en la tráquea y bronquios, mediante la reducción de la adhesividad y la tensión superficial, incrementando la eficiencia del reflejo de la tos y facilitando la eliminación de las secreciones. El aumento del flujo de secreciones menos viscosas estimulan la acción ciliar y facilita la eliminación del moco.
Absorción: NOVOTRIM BALSÁMICO FORTE tabletas es absorbido rápida y casi completamente en el tracto gastrointestinal: 70-100% sulfametoxazol y 90-100% trimetoprima.
Distribución: Se distribuye ampliamente en los tejidos y fluidos corporales incluyendo el pleural, peritoneal, sinovial u ocular, tanto como en la página y oído medio; en el fluido cerebroespinal alcanza 14 a 30% de la concentración sanguínea.
Trimetoprima se distribuye en riñones, hígado, bazo, secreciones bronquiales, saliva y fluido seminal, también en la bilis, humor acuoso, médula ósea, tejido esponjoso, pero no en el hueso compacto.
Sulfametoxazol y trimetoprima cruzan la placenta y se distribuyen en la leche materna. No se conoce si guaifenesina se distribuye en la leche materna.
Unión a proteínas: Sulfametoxazol se une a las proteínas en 60-70% y Trimetoprima lo hace en forma moderada en 45%.
Biotransformación: Hepática y los metabolitos inactivos de sulfametoxazol retienen la toxicidad del compuesto principal.
Metabolismo: Las sulfonamidas se metabolizan principalmente por acetilación. Existen dos grupos de personas, las que acetilan rápidamente y las que lo hacen lentamente. Los acetiladores lentos tienen mayor incidencia de reacciones severas. El metabolismo aumenta en disfunción renal y disminuye cuando existe insuficiencia hepática.
Trimetoprima se metaboliza en 10-20% a metabolitos inactivos.
Vida media: Sulfametoxazol en función normal es de 6 a 12 horas y de trimetoprima de 8 a 10 horas en adultos. En niños de 1 a 10 años es de 3 a 5,5 horas y en recién nacidos de 19 horas. En pacientes con insuficiencia renal o anúricos llega de 20 a 50 horas, tanto de sulfametoxazol como de trimetoprima.
La concentración plasmática máxima se logra en 2 a 4 horas en el caso de sulfametoxazol y 1 a 4 horas para trimetoprima.
Eliminación: Renal, por filtración glomerular y secreción tubular, se excreta el 20 a 40% de la droga inalterada en el caso de sulfametoxazol y 89-90% de trimetoprima. La guaifenesina sufre excreción renal y se elimina por la orina en forma de metabolitos activos.

INDICACIONES Y USOS: NOVOTRIM BALSÁMICO FORTE Tabletas está indicado en el tratamiento de la exacerbación aguda de la bronquitis crónica causadas por organismos susceptibles.
En otitis media aguda causada por organismos susceptibles en niños.
En el tratamiento de neumonía por Pneumocystis carinii, como medicamento principal en pacientes inmunocomprometidos, inclusive en aquellos con síndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA).

CONTRAINDICACIONES: No se empleará en caso de alergia a las sulfonamidas, furosemida, diuréticos tiazídicos, sulfonilureas e inhibidores de la anhidrasa carbónica.
Se debe considerar el riesgo-beneficio de su empleo cuando existan: Discrasias sanguíneas o anemia megaloblástica causada por deficiencia de folato, deficiencia de glucosa 6-fosfato deshidrogenasa, insuficiencia hepática, disfunción renal e hipersensibilidad a trimetoprima, guaifenesina y demás componentes.

PRECAUCIONES: Alergia a las sulfonamidas, furosemida, diuréticos tiazídicos, sulfonilureas, inhibidores de la anhidrasa carbónica.
Puede presentarse en algunos pacientes el síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme exudativo mayor.
Embarazo y lactancia: No se recomienda su administración durante el embarazo a término (último mes) y el periodo de lactancia, porque sulfametoxazol puede causar ictericia, anemia hemolítica y kernicterus en neonatos y trimetoprima interfiere en el metabolismo del ácido fólico.
En neonatos de madres expuestas a guaifenesina durante el primer trimestre se ha reportado la ocurrencia de hernia inguinal. Las sulfonamidas y trimetoprima atraviesan la placenta.
Se evitará su empleo en niños menores de 2 meses, salvo en aquellos nacidos de madres infectadas con el virus de inmunodeficiencia humana (VIH), donde se empezará el tratamiento a las 4 ó 6 semanas.
Se recomienda cuidado en niños menores de 12 años con tos persistente o crónica como en asma o si la tos está acompañada de flema excesiva.
Los ancianos que toman diuréticos están en mayor riesgo de presentar efectos adversos severos.
Si ocurre leucopenia o trombocitopenia y es necesario realizar procedimientos dentales, éstos deberán ser diferidos hasta que el recuento sanguíneo vuelva a la normalidad. Se tendrá precaución al usar cepillos dentales, hilo dental y escarbadientes.
Se recomienda un recuento sanguíneo completo al inicio de la terapia y mensualmente en caso de tratamiento prolongado; también vigilancia de las transaminasas.
ADVERTENCIAS: No debe administrarse a pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a las sulfonamida o a la trimetoprima.
Consultar al médico si no se observa mejoría en pocos días.
Evitar la excesiva exposición a la luz solar.
Tener cuidado si ocurre mareo, especialmente cuando se conduce vehículos.

REACCIONES ADVERSAS: En pacientes ancianos que toman concurrentemente diuréticos tiazídicos es más probable que puedan presentarse problemas cutáneos o sanguíneo severos.
Los signos de efectos colaterales potenciales especialmente hipersensibilidad, fotosensibilidad, discrasias sanguíneas, hepatitis colestásica, pancreatitis, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, meningitis aséptica, toxicidad del sistema nervioso central, colitis por Clostridium difficile, cristaluria, hematuria, bocio, trastornos de la función tiroidea, nefritis intersticial, necrosis tubular, metahemoglobinemia, rabdomiólisis y tromboflebitis.
Los pacientes con SIDA tienen mayor incidencia a presentar una erupción cutánea, fiebre y leucopenia.
Guaifenesina con poca frecuencia o rara vez puede ocasionar: diarrea. Mareo, dolor de cabeza, náusea o vómito, exantema, dolor estomacal, urticaria.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: Sulfametoxazol puede inhibir el metabolismo de los anticoagulantes tipo cumarina o indandiona, de antoconvulsivantes como hidantoína o de antidiabéticos orales, prolongando o aumentando sus efectos o su toxicidad. Se ajustará la dosis durante el tratamiento.
Trimetoprima potencia el efecto anticoagulante de warfarina por inhibición de su metabolismo.
Con los depresores de médula ósea, aumenta los efectos leucopénicos o trombocitopénicos.
El uso prolongado de sulfametoxazol disminuye los efectos de los anticonceptivos que contienen estrógenos; pueden también ocasionar un sangrado.
Sulfametoxazol puede aumentar el metabolismo de ciclosporina disminuyendo su efectividad; se vigilará la función renal. Con trimetoprima aumenta la incidencia de nefrotoxicidad.
Con medicamentos hemolíticos, se aumenta el potencial de efectos colaterales tóxicos.
Los medicamentos hepatotóxicos junto a sulfametoxazol aumentan la incidencia de hepatotoxicidad, especialmente en administración prolongada.
Metenamina puede causar precipitación de sulfametoxazol cuando la orina es ácida.
No se recomienda la administración concurrente de metotrexato porque se potencian sus efectos al ser desplazado de las proteínas.
Fenilbutazona y sulfinpirazona aumentan la concentración sérica de las sulfonamidas.
Se evitará el uso concurrente de penicilinas y sulfonamidas por interferir en el efecto bactericida.
El uso de dapsona y trimetoprima aumenta la concentración plasmática de ambas, aumentando la severidad de los efectos colaterales, especialmente metahemoglobinemia.
Con otros antagonistas de folato aumenta la incidencia de anemia megaloblástica.
Trimetoprima inhibe el metabolismo de fenitoína, aumentando la vida media hasta un 50%.
También disminuye la depuración de procainamida y sus metabolitos.
Rifampicina aumenta la eliminación de trimetoprima.
Los valores fisiológicos de aminotransferasas, bilirrubina, creatinina y nitrógeno ureico pueden aumentar.
Sulfametoxazol produce resultado falso-positivo en la determinación de glucosa en orina cuando se emplea el reactivo de Benedict, así como en la determinación de proteína en orina con el reactivo sulfosalicílico. También interfiere en la prueba de uribilinógeno (Urobilistix).
Guaifenesina o sus metabolitos interfieren en las determinaciones de ácido 5-hidroxiindolacético en orina.
Guaifenesina o sus metabolitos también interfieren en las determinaciones de ácido vanilinmandélico en orina, elevando falsamente los resultados. Se suspenderá el medicamento 48 horas antes de estas dos pruebas.

INCOMPATIBILIDADES: No se han observado.

“TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS: Para disminuir la absorción se realizará lavado gástrico y se instituirá medidas generales de apoyo. El tratamiento específico consiste en acidificar la orina para favorecer la excreción renal de trimetoprima. Se aplicará la hemodiálisis para eliminar de la sangre una cantidad moderada de trimetoprima y sulfametoxazol. Se administrará leucovorín (ácido folínico) 3 a 6 mg al día por vía intramuscular, durante 5 a 7 días si fuese necesario para restaurar la hematopoyesis normal, si se presentan signos de depresión de la médula ósea. Como tratamiento de soporte, los pacientes en los que se sospeche o conozca que la sobredosis fue intencional, deberán ser referidos a consulta psiquiátrica.”

“Embarazo y lactancia: No se recomienda su administración durante el embarazo a término (último mes) y el período de lactancia, porque sulfametoxazol puede causar ictericia, anemia hemolítica y kernicterus en neonatos y trimetoprima interfiere en el metabolismo del ácido fólico. En neonatos de madres expuestas a guaifenesina durante el primer trimestre se ha reportado la ocurrencia de hernia inguinal. Las sulfonamidas y trimetoprima atraviesan la placenta. Se evitará su empleo en niños menores de 2 meses, salvo en aquellos nacidos de madres infectadas con el virus de inmunodeficiencia humana (VIH), donde se empezará el tratamiento a las 4 ó 6 semanas. Se recomienda cuidado en niños menores de 12 años con tos persistente o crónica como en asma o si la tos está acompañada de flema excesiva. Los ancianos que toman diuréticos están en mayor riesgo de presentar efectos adversos severos. Si ocurre leucopenia o trombocitopenia y es necesario realizar procedimientos dentales, éstos deberán ser diferidos hasta que el recuento sanguíneo vuelva a la normalidad. Se tendrá precaución al usar cepillos dentales, hilo dental y escarbadientes. Se recomienda un recuento sanguíneo completo al inicio de la terapia y mensualmente en caso de tratamiento prolongado; también vigilancia de las transaminasas.”

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Como antibacteriano
? Adultos y adolescentes: 1 tableta cada 12 horas (equivalente a 800 mg de sulfametoxazol, 160 mg de trimetoprima y 200 mg de guaifenesina).
La dosis máxima es de 4 tabletas al día.
Via de administracion: Oral.

CONDICIONES ESPECIALES DE ALMACENAMIENTO: Almacenar a temperatura ambiental, no expuesto al calor ni a la humedad. Manténgase alejado de los niños.

FORMAS DE PRESENTACIÓN
Caja con 12 y 60 tabletas.
Cajas dispensadoras por 100 y 120 tabletas.
Para mayor información científica sobre el
producto, puede dirigir su correspondencia a
Av. Separadora Industrial 531, Urb. Los Álamos de Salamanca, Ate-Vitarte, Lima 3
o comunicarse al telf.: 326-1500