Composición:
Cada comprimido contiene: Levocetirizina 5 mg.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al medicamento, cetirizina o a hidroxizina o a cualquier derivado piperazínico. Insuficiencia renal terminal con un aclaramiento de creatinina menor a 10 ml/min. Este medicamento está contraindicado en pacientes con ataques agudos de asma.
Acción Terapéutica:
Antialérgico-antihistamínico.
Propiedades:
Farmacología:
la levocetirizina es el enantiómero (R) de la cetirizina, metabolito ácido carboxílico de hidroxicina. Actúa como antagonista competitivo de los receptores H1 de la histamina preferentemente a nivel periférico, evitando el efecto de la histamina liberada sobre las células efectoras. De esta forma, reducen o previenen, pero no revierten, muchos de los efectos fisiológicos de la histamina. Los efectos antihistamínicos se manifiestan por vasoconstricción con reducción del
edema y del flujo sanguíneo nasal, broncodilatación del músculo liso bronquial y reducción de la
urticaria y del prurito. Los efectos antihistamínicos comienzan a la hora. También ha demostrado efectos protectores en asma inducida por alergenos, aunque sólo frente a las reacciones alérgicas tardías. La levocetirizina presenta una afinidad por los receptores H1 humanos 2 veces mayor que la cetirizina. Asímismo, presenta una mayor polaridad que hidroxizina, lo que explica su escasa capacidad para atravesar la barrera hematoencefálica. Carece de propiedades anticolinérgicas clínicamente significativas y no tiene efectos cardíacos significativos sobre el intervalo QT. Levocetirizina (5 mg) presenta un efecto comparable a 10 mg de cetirizina tanto a nivel de piel (inhibición de las erupciones y ronchas inducidas por histamina) como nasal.
Farmacocinética:
Vía oral: el perfil farmacocinético de levocetirizina es el mismo de la cetirizina. Absorción: la levocetirizina es absorbida rápidamente por vía oral, alcanzando los máximos niveles plasmáticos al cabo de 0.9 horas y una concentración máxima plasmática de 270 ng/ml (dosis única de 5 mg) y 308 ng/ml (dosis repetidas diarias de 5 mg). El estado de equilibrio se alcanza a las 48 horas. La acción antihistamínica comienza al cabo de 1 hora, manteniéndose durante 24 horas. Los alimentos no modifican el grado de absorción oral, pero sí reducen y retrasan la Cmáx. Distribución: se une en un 90% a las proteínas plasmáticas. El volumen de distribución es de 0.4 l/kg. Metabolismo: es poco metabolizada (menos del 14% de la dosis), participando reacciones de oxidación (O-dealquilación) y N-desalquilación (mediadas principalmente por el CYP 3A4). Los metabolitos carecen de actividad farmacológica. Eliminación: se excreta mayoritariamente con la orina (85.4%), en forma inalterada. Sólo una pequeña cantidad se excreta con las heces (12.9%). La semivida de eliminación es de 6-10 horas. En casos de insuficiencia renal el aclaramiento total está reducido por lo que se aconseja adecuar la dosis a los niveles de creatinina en pacientes con insuficiencia renal moderada o grave. En anúricos con insuficiencia renal terminal, el aclaramiento corporal total es 80% menor que en individuos sanos. En ancianos se ha observado disminución del aclaramiento total, probablemente relacionado con la reducción de la función renal debido a la edad.
Presentaciones:
Envase conteniendo 30 comprimidos recubiertos.
Posología:
Se administra por vía oral de preferencia en la noche.
Adultos y niños mayores de 6 años:
5 mg (1 comprimido) cada 24 horas. En algunos casos los pacientes responden a dosis de 2.5 mg diarios (½ comprimido), pero en otros puede ser necesario usar dosis de hasta 10 mg diarios (2 comprimidos), especialmente en casos severos o cuadros crónicos. En estos casos, la dosis puede administrarse como dosis única de preferencia en la noche o bien dividida en 2 dosis parciales, en la mañana y en la noche.
Forma de administración:
el comprimido se debe tomar entero con un poco de agua independientemente de las comidas (con o sin alimentos) preferentemente, en 1 sola toma diaria. En pacientes con insuficiencia renal, se aconseja espaciar las dosis según los valores del clearence de creatinina, administrándolo cada 2 ó 3 días.
Efectos colaterales:
Los efectos adversos observados son generalmente leves y transitorios. En los ensayos clínicos en pacientes de 12 a 71 años, el 15.1% de los pacientes tratados con 5 mg/24 horas presentaron al menos una reacción adversa frente al 11.3 de los pacientes del grupo placebo. Sistema nervioso central: comúnmente somnolencia. Con menor frecuencia, cefalea. Gastrointestinales: sequedad de la boca. Dermatológicas: rara vez, erupciones exantemáticas.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al medicamento, cetirizina o a hidroxizina o a cualquier derivado piperazínico. Insuficiencia renal terminal con un aclaramiento de creatinina menor a 10 ml/min. Este medicamento está contraindicado en pacientes con ataques agudos de asma.
Interacciones medicamentosas:
Anticoagulantes orales (acenocumarol): posible potenciación de la toxicidad del anticoagulante con riesgo de hemorragia, por desplazamiento de su unión a proteínas plasmáticas. Teofilina: posible disminución (16%) del aclaramiento de cetirizina.