Composición:
100 g de crema contienen: 1 g de Bifonazol.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad conocida al bifonazol o a cualquier otro componente del medicamento.
Propiedades:
Propiedades farmacodinámicas:
Grupo farmacoterapéutico / efectos farmacodinámicos: El bifomazol es un derivado imidazólico (código ATC DO IA C10) con un espectro antimicótico amplio que abarca los dermatofitos, las levaduras, los mohos y otros hongos como Malassezia furfur. También actúa sobre Corynebacterium minutissimum. Los valores CMI para los hongos mencionados se sitúan en una región inferior a 0.062-4 (-16) ug/ml de sustrato. El bifonazol muestra una acusada actividad fungicida frente a los dermatofitos, en particular las especies de Trichophyton. El efecto fungicida completo se alcanza ya con una concentración aproximada de 5 ug/ml y a partir de una exposición de 6 horas. En el caso de las levaduras, como las especies de Candida, el efecto del bifonazol en concentraciones de 1-4 ug/ml es fundamentalmente fungistático pero en concentraciones de 20 ug/ml resulta fungicida. Los valores CMI de bifonazol frente a los cocos gramnegativos, excluidos los enterococos, varían entre 4 y 16 ug/ml. Los valores CMI para las corinebacterias oscilan entre 0.5 y 2 ug/ml. La situación de resistencia al bifonazol es favorable. Son muy raras las cepas con resistencia primaria entre las especies fúngicas sensibles. Los estudios realizados hasta la fecha no revelan la aparición de resistencia secundaria entre las cepas primariamente sensibles.
Mecanismo de acción:
El bifonazol inhibe la biosíntesis del ergosterol en 2 planos diferentes, lo que lo distingue de otros derivados azólicos y de otros antimicóticos que sólo actúan sobre uno de los planos. La inhibición de la síntesis de ergosterol determina una alteración estructural y funcional de la membrana citoplásmica. En la formulación especial de bifonazol en pomada ungueal (código ATC: DO 1AC60) la urea actúa como sustancia queratoplástica. La urea es una sustancia natural que se encuentra, por ejemplo, en el cuerpo humano. Gracias a la formulación especial de la pomada ungueal de bifonazol, la queratina ungueal infectada se reblandece con la urea, lo que permite la extracción indolora e incruenta de la uña infectada. Es más, los estudios in vitro han revelado que la urea aumenta la profundidad de penetración del bifonazol en las uñas infectadas del pie humano. Por eso, esta combinación refuerza el efecto antimicótico.
Propiedades farmacocinéticas:
Absorción: El bifonazol penetra bien en las capas infectadas de la piel. Las concentraciones en los distintos estratos cutáneos, a las 6 horas de su administración, varían desde 1000 mcg/cm3 en el estrato superior de la epidermis (estrato córneo) hasta 5 mcg/cm3 en el estrato papilar. Todas las concentraciones determinadas se sitúan, pues, dentro del intervalo de actividad antimicótica fiable. El período de residencia en la piel – medido por la acción protectora de los cobayas frente a las infecciones – dura de 48 a 72 horas para la crema de bifonazol y de 36 a 48 horas para la solución de bifonazol. Los estudios farmacocinéticos efectuados tras la aplicación tópica sobre la piel humana intacta han mostrado que sólo se absorbe una pequeña cantidad de bifonazol (0.6-0.8% de la dosis); las concentraciones séricas resultantes se situaron siempre por debajo del límite de detección (es decir,