Microbactim Comprimidos

MICROBACTIM

COMPRIMIDOS
Antimicrobiano bactericida de amplio espectro

PHARMACOS EXAKTA, S.A. de C.V.

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Denominacion generica:

Trimetoprima y sulfametoxazol.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada comprimido contiene:

Trimetoprima ……………. 80 mg

Sulfametoxazol …………. 400 mg

Indicaciones terapeuticas:

• Infecciones de vías urinarias altas y bajas.
• Infecciones de las vías respiratorias superiores o inferiores; de los órganos genitales, incluyendo la uretritis gonocócica.
• Infecciones del sistema digestivo: Enteritis, tifoidea y paratifoidea.
• Infecciones de la piel: Piodermias, furúnculos, abscesos y heridas infectadas.
• Estados sépticos y otras infecciones por gérmenes sensibles.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

MICROBACTIM* es una combinación antimicrobiana que interfiere en el metabolismo del ácido fólico bacteriano.

Trimetoprima: Inhibe directamente la dihidrofolatorreductasa previniendo el paso del ácido dihidrofólico a tetrahidrofólico previo a la formación de ácidos nucleicos.

Sulfametoxazol: Compite con el ácido para-aminobenzoico, necesario para la bacteria patógena en la formación del ácido fólico impidiendo así la producción bacteriana de nucleoproteínas y aminoácidos.

Puede actuar como bactericida y bacteriostático dependiendo del tejido, la concentración de la droga y el microorganismo infectante.

Después de su administración oral la trimetoprima y el sulfametoxazol son absorbidos en forma rápida y casi completamente. La concentración sanguínea máxima se presenta de 1 a 3 horas después de su administración, su vida media es de aproximadamente 8 a 15 horas en presencia de función renal normal, 50 y 60% de trimetoprima y sulfametoxazol respectivamente se fija a las proteínas, las concentraciones tisulares son generalmente más altas que las sanguíneas especialmente en los pulmones y riñones, las concentraciones en los líquidos orgánicos tienen buena actividad antibacteriana.

La principal ruta de excreción de MICROBACTIM* es la renal; 50% de trimetoprima y 30% de sulfametoxazol se excreta en la orina en las primeras 24 horas.

Contraindicaciones:

Afecciones graves del parénquima hepático, discrasias sanguíneas, insuficiencia renal grave, y en la hipersensibilidad a las sulfamidas. En el embarazo, tampoco debe ser prescrito en los prematuros recién nacidos o durante los primeros 3 meses de vida.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

La innocuidad de la trimetoprima con sulfametoxazol en el embarazo humano no ha sido establecida. A dosis muy superiores a la dosis terapéutica humana recomendada, la trimetoprima ha sido reportada teratogénica en las ratas, con los efectos típicos de un antagonista de folato, los cuales pueden prevenirse con la administración del folato en la dieta. No se han demostrado malformaciones significativas relacionadas en el fármaco en los conejos, pero en dosis aproximadamente 10 veces mayores a la dosis terapéutica humana se observó un aumento de las muertes fetales.

A pesar de la excreción de trimetoprima y sulfametoxazol en la leche materna, la administración de trimetoprima con sulfametoxazol a mujeres durante la lactancia, representa un riesgo insignificante para los lactantes alimentados al pecho.

Reacciones secundarias y adversas:

La mayoría de las reacciones adversas reportadas son leves y consisten en náuseas, con o sin vómito y erupciones cutáneas.

Rara vez se han presentado reacciones cutáneas de hipersensibilidad más graves, como eritema multiforme (síndrome de Stevens-Johnson) y necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell) y, excepcionalmente, han estado asociadas a la muerte. Puede producir leucopenia, neutropenia, trombocitopenia y menos comúnmente, agranulocitosis, anemia megaloblástica y púrpura. Aunque la mayoría de las alteraciones no producen síntomas clínicos, pueden volverse graves en algunos casos aislados, especialmente en pacientes de edad avanzada, en pacientes con disfunción hepática o renal o en los pacientes con deficiencia de folato: estos pacientes deben ser vigilados cuidadosamente.

Puede inducir hemólisis en algunos pacientes susceptibles con deficiencias de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa. Se ha reportado ictericia y, muy raramente, necrosis hepática.

Se ha reportado meningitis aséptica asociada a la administración de trimetoprima con sulfametoxazol rápidamente reversible al descontinuar el medicamento: sin embargo, se han podido observar recurrencias en algunos casos que han sido nuevamente tratados con trimetoprima con sulfametoxazol o trimetoprima.

A las dosis altas empleadas en el tratamiento de la neumonitis por Pneumocystis carinii en pacientes con síndrome de inmunodeficiencia adquirida, se han reportado erupción cutánea, fiebre, neutropenia, trombocitopenia y elevación de las enzimas hepáticas, que han requerido la descontinuación del tratamiento. La diarrea y la glositis son poco comunes.

En raras ocasiones se han reportado enterocolitis pseudomembranosa.

El crecimiento excesivo de monilias (candidas) también es muy raro. Raramente se han reportado cefalea, depresión, mareo y alucinaciones.

Precauciones:

• No debe administrarse por más de 2 semanas sin estricta vigilancia médica.
• Debe utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal o hepática o en condiciones que predispongan la deficiencia de ácido fólico.
• Debe recomendarse al paciente un aporte líquido adecuado para favorecer la eliminación renal.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Puede ocasionar anemia megaloblástica, si se administra conjuntamente con pirimetamina (profilaxis antipalúdica).

Potencializa la actividad anticoagulante de la warfarina, inhibiendo su metabolismo y desplazándola de los sitios de fijación proteica.

Prolonga la vida media de la fenitoína, si es necesaria la administración conjunta debe tenerse en cuenta por los posibles efectos excesivos. Interacciones con las sulfonilureas y su asociación con rifampicina prolonga la vida media del MICROBACTIM*, puede causar insuficiencia renal si se administra junto con ciclosporina.

La trimetoprima interfiere en las determinaciones de metotrexato.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Puede alterar los resultados de la prueba de determinación de creatinina elevando los valores normales (reacciones de picrato alcalino).

Se han observado cambios en la biometría hemática como, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia y en menor grado anemia megaloblástica, agranulocitosis y púrpura.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

A dosis elevadas de trimetoprima se ha reportado teratogénesis en ratas, con efectos de un antagonista de folato, prevenibles con la administración en la dieta.

Se ha observado aumento de muertes fetales en conejos con la administración de dosis 10 veces mayores que las terapéuticas. Estos efectos no han sido establecidos aún en el humano.

Dosis y via de administracion:

Dosis: MICROBACTIM* se administra a intervalos de 12 horas, de preferencia por la mañana y por la noche, después de las comidas.

En las infecciones agudas es necesario administrar MICROBACTIM* durante 5 días por lo menos. Este medicamento no deberá administrarse por periodos prolongados sin estricta vigilancia médica. No se administre durante el embarazo ni en niños menores de 3 años.

Vía de administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

No se ha precisado la dosis máxima tolerada en humanos, los síntomas por sobredosificación incluyen vómito, náuseas, vértigo y confusión, en casos graves se describe hematuria, anuria y cristaluria.

Se aconseja inducir el vómito y realizar lavado gástrico, la acidificación de la orina favorece la eliminación de la trimetoprima y la alcalinización del sulfametoxazol, ambas sustancias son dializables.

Presentaciones:

Caja con 20 comprimidos.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese en lugar fresco y seco.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Dosis, la que el médico señale.

Laboratorio y direccion:

PHARMACOS EXAKTA, S.A. de C.V.
Av. del Niño Obrero No. 651 Colonia Chapalita
45040 Guadalajara, Jal.
* Marca registrada

:

Reg. Núm. 09M83, SSA
TAE-959/93/IPPA