Micardis

Cada COMPRIMIDO contiene: Telmisartán 40 u 80 mg
Excipientes c.s.p.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: Telmisartán es un antagonista nopéptido de la angiotensina II que bloquea selectivamente la unión de la angiotensina II a los receptores AT1 en el músculo vascular liso y la glándula adrenal.
En el sistema renina-angiotensina, la angiotensina I se convierte a angiotensina II por la enzima convertidora de angiotensina (ECA), estimulando la corteza adrenal para sintetizar y secretar aldosterona, la cual disminuye la excreción de sodio y aumenta la excreción de potasio. La angiotensina II también actúa como vasoconstrictor en el músculo vascular liso.
Por el bloqueo de la unión de la angiotensina II a los receptores AT1, telmisartán causa vasodilatación y disminuye los efectos de la aldosterona. También se inhibe la regulación en la alimentación de la de angiotensina II sobre la secreción de renina, ocasionando elevación de las concentraciones plasmáticas de renina y en consecuencia también las de angiotensina II; sin embargo, estos efectos no afectan la disminución de la presión sanguínea.
Telmisartán podría tener un efecto inhibitorio sobre el citocromo P450 2C19 y podría afectar el metabolismo de drogas que son metabolizadas por esta enzima.

MICARDIS® está indicado para el tratamiento de la hipertensión cuando la terapia con un diurético o un bloqueador beta-adrenérgico ha fallado, o está contraindicado, o en el caso que los eventos adversos de estos medicamentos son demasiado severos.
MICARDIS® puede ser usado sólo o en combinación con otros antihipertensivos

CONTRAINDICACIONES
? Hipersensibilidad al principio activo o alguno de los excipientes.
? Segundo y tercer trimestre de embarazo y lactancia.
? Con otros problemas médicos especialmente insuficiencia cardiaca congestiva severa, deshidratación, insuficiencia hepática, estenosis de la arteria renal, unilateral o bilateral, o insuficiencia renal y estenosis valvular.
? Trastornos biliares obstructivos.

Telmisartán debe usarse con precaución en los siguientes casos:
Insuficiencia cardiaca congestiva severa, estenosis de la arteria renal, unilateral o bilateral o insuficiencia renal: Cambios en la función renal como resultado de una terapia con antagonistas del receptor de angiotensina en pacientes susceptibles a cambios en la actividad del sistema renina-angiotensina-aldosterona, han sido asociados con hipotensión aguda, oliguria, azotemia progresiva, insuficiencia renal aguda, y/o muerte. Deshidratación: Puede ocurrir hipotensión sintomática, en pacientes con depleción de volumen o sodio, debido a sudoración excesiva, diarrea, vómitos, terapia diurética prolongada, diálisis, dietas con restricción de sal. Insuficiencia hepática: Debido a que telmisartán es eliminado principalmente en la bilis, los pacientes con insuficiencia hepática o desórdenes obstructivos biliares podrían tener incrementada las concentraciones plasmáticas debido a una eliminación reducida de telmisartán. La biodisponibilidad absoluta de telmisartán en pacientes con insuficiencia hepática es cerca al 100%. Estenosis valvular (aórtica y mitral), cardiomiopatía hipertrófica obstructiva: Existe un riesgo teórico de disminución de la perfusión coronaria en pacientes con estenosis aórtica. Insuficiencia renal y trasplante de riñón: Se recomienda un monitoreo continuo de los niveles plasmáticos de potasio y creatinina cuando MICARDIS® se administre a pacientes con insuficiencia renal. No existe experiencia relacionada al uso de MICARDIS® en pacientes con trasplante renal reciente. Aldosteronismo primario: Los pacientes con aldosteronismo primario generalmente no responden al tratamiento con antihipertensivos que actúan mediante la inhibición del sistema renina-angiotensina, por lo que no se recomienda el uso de MICARDIS®. Hipercaliemia: Durante el tratamiento con otros medicamentos que afectan el sistema renina-angiotensina-aldosterona, puede ocurrir hipercaliemia, especialmente en casos de insuficiencia renal y/o cardiaca. Se recomienda monitorear las concentraciones séricas de potasio en los pacientes de riesgo.
El uso concomitante de diuréticos ahorradores de potasio, suplementos de potasio, sustitutos de sal que contienen potasio u otros medicamentos que pueden incrementar los niveles de potasio sérico (heparina, etc.) puede producir un incremento de los niveles de potasio sérico por lo que deben administrarse con cuidado simultáneamente con MICARDIS®. Sorbitol: Cada comprimido de MICARDIS® 40 mg y MICARDIS® 80 mg contienen 169 mg y 338 mg de sorbitol, respectivamente, por lo que no es conveniente para pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa. Farmacogenética: Generalmente, las mujeres tienen dos a tres veces más elevada las concentraciones plasmáticas de telmisartán que los varones; sin embargo, no se ha encontrado un incremento del efecto antihipertensivo ni la incidencia de hipotensión ortostática. Telmisartán es menos efectivo para disminuir la presión arterial en pacientes hipertensos de raza negra. Otros: Como ocurre con otros agentes antihipertensivos, la excesiva disminución de la presión arterial en pacientes con cardiopatía isquémica o enfermedad isquémica cardiovascular puede resultar en un infarto de micardio o accidente cerebrovascular. Embarazo y lactancia: Durante el segundo y tercer trimestre, los fármacos que actúan directamente sobre el sistema renina-angiotensina, pueden provocar lesiones e incluso la muerte del feto en desarrollo, por lo que telmisartán está contraindicado durante el segundo y tercer trimestre del embarazo. Si el embarazo es diagnosticado, MICARDIS® debe suspenderse cuanto antes. Si se planea un embarazo, se recomienda cambiar anticipadamente a un tratamiento compatible.
Se desconoce si telmisartán es excretado en la leche materna humana. Debido al potencial de efectos adversos en el lactante, MICARDIS® no debe administrarse a mujeres que están dando de lactar. Pediatría: No existe información sobre la seguridad y eficacia de telmisartán en pacientes pediátricos. Pacientes de edad avanzada: El uso de telmisartán en pacientes mayores de 65 años no ha mostrado problemas específicos que limiten su uso. Efectos en la capacidad de conducir vehículos y uso de máquinas: Cuando se está conduciendo vehículos u operando máquinas, debe tenerse en cuenta que pueden ocurrir mareos o somnolencia al estar bajo tratamiento antihipertensivo.

REACCIONES ADVERSAS: La incidencia total de eventos adversos reportados con telmisartán (41,4%) fue usualmente comparable al placebo (43,9%) en estudios controlados con placebo. La incidencia de eventos adversos no se relaciona con la dosis, sexo, edad o raza de los pacientes. La lista de reacciones adversas que presentamos, a continuación, muestra todos los eventos observados durante los estudios clínicos que incluyeron 5788 pacientes hipertensos tratados con telmisartán: Se ha observado angioedema, cambios en la visión, hipotensión o síncope (usualmente en pacientes con depleción de volumen o sal, como aquellos tratados con diuréticos) y taquicardia. Infecciones e infestaciones: Infecciones del tracto urinario (incluyendo cistitis), infecciones del tracto respiratorio superior, faringitis, sinusitis. Desórdenes psiquiátricos: Ansiedad, nerviosismo. Desórdenes oculares: Cambios en la visión. Desórdenes auditivos y de laberinto: Vértigo. Alteraciones gastrointestinales: Dolor abdominal, diarrea, sequedad bucal, reflujo ácido o dispepsia, flatulencia, malestar estomacal, cambios de apetito, náusea. Desórdenes dérmicos y del tejido cutáneo: Eccema, aumento de sudoración, rash cutáneo. Desórdenes musculoesqueléticos, tejido conectivo y óseo: Artralgia, dolor de espalda, calambres en piernas o dolor en las piernas, mialgia y síntomas similares a tendinitis, debilidad, edema en las extremidades (hinchazón de manos, pantorrillas y pies), dolor muscular o espasmo. Desórdenes generales y condiciones del lugar de administración: Dolor de pecho, síntomas de gripe (influenza), fatiga.
Además, desde la introducción de telmisartán al mercado, se han reportado casos de eritema, prurito, síncope, debilidad, insomnio, depresión, vómitos, hipotensión (incluyendo hipotensión ortostática), bradicardia, taquicardia, función hepática alterada/desorden hepático, alteración renal incluyendo insuficiencia renal aguda (ver Advertencias y precauciones especiales), hipercaliemia, disnea, anemia, eosinofilia, trombocitopenia, hipertensión agravada, edema angioneurótico, fibrilación atrial, insuficiencia cardiaca congestiva, hipersensibilidad, aumento de la presión sanguínea, infarto al miocardio, rabdomiólisis, astenia, tos, edema, disfunción eréctil, edema facial, dolor de cabeza, calambres musculares, debilidad y falta de eficacia. La frecuencia de estos efectos es desconocida.
De manera similar que con otros antagonistas de angiotensina II, se han reportado casos aislados de angioedema, urticaria y otros eventos relacionados. Investigaciones: Disminución de hemoglobina, incremento de creatinina sérica y úrea, incremento de ácido úrico sérico, incremento de colesterol o incremento de enzimas hepáticas durante el tratamiento con telmisartán.
Adicionalmente, desde la introducción de telmisartán en el mercado, se han reportado casos de incremento de la creatininfosfocinasa (CPK)

INTERACCIONES: No se han establecido la seguridad y eficacia del uso concurrente de telmisartán con otros agentes inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina o bloqueadores beta-adrenérgicos.
MICARDIS® puede incrementar el efecto hipotensor de otros medicamentos antihipertensivos.
Con relación a la digoxina se ha observado un incremento de la digoxina plasmática, por lo que se recomienda el monitoreo de los niveles séricos de la misma durante el tratamiento.
El uso concurrente de telmisartán con diuréticos produce efectos hipotensores aditivos. El uso de warfarina con telmisartán ha producido una ligera disminución de la concentración plasmática de warfarina, sin embargo esto no modifica el INR (índice internacional estandarizado).
Se ha observado incrementos reversibles de las concentraciones séricas de litio y así como toxicidad durante la administración concomitante de litio con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina. En raras ocasiones también se ha reportado con antagonistas de receptores de la angiotensina II incluyendo MICARDIS®. Por ello, se recomienda un monitoreo cuidadoso de los niveles séricos de litio durante el uso concomitante.
El tratamiento con AINES (incluyendo ácido acetilsalicílico en dosis =0,3 g/día e inhibidores de la COX-2) está asociado a insuficiencia renal aguda en pacientes deshidratados.
Los compuestos que actúan sobre el sistema renina-angiotensina como telmisartán pueden tener efectos sinérgicos, por ese motivo los pacientes que están recibiendo AINEs y MICARDIS® deben ser adecuadamente hidratados y debe monitorearse su función renal al inicio del tratamiento combinado.
Se ha reportado una reducción del efecto antihipertensivo de drogas como telmisartán por inhibición de las prostaglandinas vasodilatadoras durante el tratamiento combinado con AINEs.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS: En casos de sobredosis aguda y/o crónica ocurre bradicardia como resultado de estimulación vagal, vértigo, hipotensión y taquicardia.
Debe realizarse tratamiento sintomático y de soporte. Telmisartán no se elimina por hemodiálisis.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN Adultos: La dosis recomendada por vía oral es inicialmente 40 mg una vez al día. La dosis total diaria de telmisartán puede incrementarse desde 20 a 80 mg. El efecto antihipertensivo es considerable dentro de las dos semanas de terapia, y el máximo efecto antihipertensivo usualmente es alcanzado dentro de las cuatro semanas de terapia.
Si la presión sanguínea no es controlada sólo con telmisartán a una dosis de 80 mg, podría utilizarse un diurético en combinación.
Deben ser monitoreados, durante el inicio de la terapia, los pacientes con depleción de volumen (p. ej., por tratamiento diurético), con diálisis, con desórdenes obstructivos biliares, o con insuficiencia hepática.
La dosis máxima recomendada es 80 mg por día.
MICARDIS® puede ser administrado antes o después de los alimentos. Insuficiencia renal: No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal, incluyendo a aquellos en hemodiálisis. Pacientes de edad avanzada: Ver Dosis usual para adultos. Niños y adolescentes: No existe información sobre la seguridad y eficacia de MICARDIS® en niños y adolescentes.

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Almacenar a una temperatura entre 15 a 30 °C.
Telmisartán es higroscópico, por lo tanto conservar el producto en el envase original para protegerlo de la humedad.

Comprimidos de 40 y 80 mg.
Manténgase fuera del alcance de los niños BOEHRINGER INGELHEIM
Distribuidor e importador: QUÍMICA SUIZA S.A.
Av. Rep. de Panamá 2577, Lima 13-Perú.