Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..
MEZELOL
VICTORY ENTERPRISES, S. A. de C. V.
Metoprolol.
Cada tableta contiene:
Tartrato de metoprolol ………. 100 mg
Excipiente, cbp ……………….. 1 tableta
Está indicado en todas las fases de hipertensión arterial (fase I a IV OMS) de la hipertensión arterial esencial (primaria); medicación suplementaria en el hipotiroidismo y tratamiento profiláctico de la migraña.
Farmacocinética:El metoprolol se absorbe completamente tras la administración oral. Más de 95% de una dosis oral se detecta, en general, en forma de metoprolol y sus metabolitos en la orina.
Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan al cabo de 1½ a 2 horas aproximadamente con los comprimidos convencionales y después de 4 a 5 horas con los comprimidos de liberación prolongada.
Debido al efecto del primer paso, alrededor de 50% de una dosis simple oral de metoprolol, alcanza la circulación sistémica. Se repite la dosis, el porcentaje de las dosis disponibles sistémicamente es mayor que con una dosis simple y se eleva también en función de la dosis. La disponibilidad sistémica de una dosis simple oral puede aumentar en 20 a 40% aproximadamente si se administra junto con alimentos. Aunque la variabilidad interindividual es grande, los perfiles del nivel plasmático pueden reproducirse bien en cada individuo.
Menos de 5% de la dosis se excreta de forma inalterada en la orina de la mayoría de los sujetos. Los malos hidroxiladores pueden excretar hasta 30% en forma inalterada.
La vida media de eliminación promedio es de unas tres horas y media (extremos: una y nueve horas). El aclaramiento sistémico de una dosis intravenosa es de 1 l/min aproximadamente y la fijación proteica se eleva a cerca de 10%.
Las concentraciones plasmáticas del metoprolol en las personas de edad avanzada, no son significativamente diferentes de las de los jóvenes.
La insuficiencia renal apenas influye en la biodisponibilidad y la tasa de eliminación de metoprolol. Sin embargo, disminuye la excreción de metabolitos. Se ha observado una acumulación significativa de metabolitos en los pacientes con una tasa de filtración glomerular de unos 5 ml/min aproximadamente, pero la acumulación de metabolitos no disminuye las propiedades betabloqueadoras del metoprolol.
La cirrosis hepática puede incrementar la biodisponibilidad del metoprolol inalterado y reducir el aclaramiento total. Los pacientes con anastomosis protocava tenían un aclaramiento total de 0.3 l/min aproximadamente y valores ABC hasta 6 veces mayores que en sujetos sanos.
Farmacodinamia: El metoprolol es un ?-bloqueador cardioselectivo, es decir, que actúa sobre los receptores ?2, que se encuentran ante todo en los bronquios y los vasos periféricos. El metoprolol no tiene una acción estabilizante de membrana ni posee una actividad agonista parcial (actividad simpaticomimética intrínseca = ASI).
El metoprolol disminuye o inhibe el efecto estimulante de las catecolaminas en el corazón, lo que da lugar a una reducción de la frecuencia cardiaca, de la contractibilidad cardiaca y del gasto cardiaco.
El metoprolol baja la presión arterial elevada tanto si el enfermo está de pie como en decúbito y aminora la elevación de la presión a causa del esfuerzo físico o psíquico.
El metoprolol incrementa primero la resistencia en los vasos periféricos, que se normaliza o incluso desciende en el curso del tratamiento prolongado. En la angina de pecho, el metoprolol reduce la frecuencia y gravedad de las crisis y aumenta la tolerancia física al esfuerzo.
El metoprolol regula la frecuencia cardiaca en caso de taquicardias supraventriculares, fibrilación auricular y extrasístoles ventriculares. Su efecto antiarrítmico se basa en primer lugar en que inhibe el automatismo de las células marcapasos y alarga el tiempo de conducción auriculoventricular.
El metoprolol disminuye la mortalidad en pacientes con infarto al miocardio supuesto o confirmado. Este efecto se basa posiblemente en la menor incidencia de arritmias ventriculares graves, así como en la limitación de la extensión de infarto.
También se ha comprobado que la frecuencia de los reinfartos no mortales desciende durante el tratamiento con metoprolol.
En virtud de su acción inhibidora sobre los receptores ß, el metoprolol es adecuado para el tratamiento de los trastornos cardiovasculares funcionales con palpitaciones, la profilaxis de la migraña y como suplemento de la terapéutica del hipertiroidismo.
El metoprolol interfiere en la liberación de la insulina y el metabolismo de los hidratos de carbono de los ?-bloqueadores no selectivos.
En contraposición con los ?-bloqueadores no selectivos, el metoprolol sólo en mascara parcialmente los síntomas de una hipoglucemia en los diabéticos.
Los estudios a corto plazo han demostrado que el metoprolol puede influir en los lípidos hemáticos, siendo posible que aumenten los triglicéridos y disminuyan los ácidos grasos libres.
En algunos casos, se ha observado un ligero descenso de las HDL, pero en menor medida que con los ?-bloqueadores no selectivos.
En un estudio a largo plazo se ha comprobado que desciende el nivel de colesterol.
El riesgo de que se modifique el metabolismo de los hidratos de carbono o se encubra una hipoglucemia es menor con los bloqueadores de los receptores ?1 que con los ?-bloqueadores no selectivos.
En los pacientes con insuficiencia cardiaca previa, ésta deberá ser tratada antes de la medicación con MEZELOL y durante la misma. Es posible que en casos excepcionales se agrave un trastorno de la conducción auriculoventricular, de grado moderado (posiblemente hasta el bloqueo auriculoventricular).
Si se presenta una bradicardia creciente, se reducirá la posología de MEZELOL o se retirará progresivamente. El metoprolol puede intensificar los trastornos de la circulación arterial periférica.
Si se prescribe MEZELOL en pacientes con feocromocitoma, se les administrará simultáneamente un ?-bloqueador. Es posible que aumente la biodisponibilidad de los ?-bloqueadores en caso de cirrosis hepática.
Se debe tener precaución en los enfermos de edad avanzada. Un descenso de la presión demasiado fuerte puede reducir la irrigación sanguínea de órganos vitales hasta niveles insuficientes.
Antes de efectuar intervenciones quirúrgicas se informará al anestesista de la terapéutica ?-bloqueadora.
Se evitará la suspensión brusca del tratamiento. Dado el caso MEZELOL se retirará gradualmente en el curso de diez días, reduciéndose la dosis hasta 25 mg durante los seis últimos días. Se vigilará estrechamente al paciente mientras se suspende el tratamiento.
El choque anafiláctico presenta una forma evolutiva más grave en los pacientes que toman ?-bloqueadores.
Efectos sobre la capacidad de conducir vehículos o manejar máquinas: Los ?-bloqueadores pueden reducir la capacidad de reacción del paciente, al conducir vehículos o manejar máquinas.
Aunque las experiencias recogidas con metoprolol son limitadas en el embarazo, no se han reportado hasta la fecha malformaciones genéticas.
Los experimentos con animales no han puesto de manifiesto un potencial teratógeno ni otras acciones adversas en el embrión y/o el feto que sean relevantes para evaluar la seguridad del medicamento.
La cantidad de metoprolol que se ingiere con la leche materna, a las dosis terapéuticas normales, no parece tener efecto inhibidor sobre los receptores ? en el lactante por si se presentan signos o síntomas ?-bloqueadores.
En pacientes diabéticos insulinodependientes, el metoprolol debe administrarse con cuidado, pues los signos de hipoglucemia pueden ser oscurecidos por el ?-bloqueo.
Metoprolol puede causar profunda depresión cardiocirculatoria en pacientes anestesiados con éter, ciclopropano, tricloroetileno, metoxiflurano o enflurano.
Se recomiendan los siguientes esquemas posológicos:
Hipertensión: 100 a 200 mg diarios (por la mañana y la tarde). Si fuera necesario, puede prescribirse además otro antihipertensor.
La distribución de las dosis diarias altas en dos tomas contribuye a mejorar la tolerabilidad.
Angina de pecho: 100 a 200 mg al día, fraccionados en dos tomas. Puede incrementarse esta dosis diaria hasta 400 mg si el caso lo requiere.
Arritmias cardiacas: 100 a 150 mg al día, repartidos en dos o tres tomas. La dosis diaria puede aumentarse hasta 300 mg si fuera necesario.
Infarto de miocardio: Es posible reducir la dosificación recomendada en función del estado hemodinámico del paciente.
Tratamiento en el estado agudo: La medicación oral se iniciará con precaución, administrando 50 mg cada 6 horas durante 2 días.
Terapéutica de mantenimiento: La dosificación para tal fin es de 200 mg al día vía oral, distribuidos en dos tomas.
El tratamiento deberá prolongarse durante tres meses al menos.
Hipertiroidismo: 150 a 200 mg (hasta 400 mg) diarios, fraccionados en tres o cuatro tomas.
Trastornos cardiovasculares funcionales con palpitaciones: 100 mg al día una sola vez por la mañana; en caso necesario puede incrementarse la dosis diaria a 200 mg repartidos en dos tomas (por la mañana y la tarde).
Prevención de la migraña: La misma dosificación que para los trastornos cardiovasculares funcionales.
Síntomas: La intoxicación por sobredosis de metoprolol puede causar hipotensión grave, bradicardia sinusal, bloqueo auriculoventricular, insuficiencia cardiaca, choque cardiogénico, paro cardiaco, broncospasmos, trastornos del conocimiento hasta coma, náuseas, vómitos y cianosis.
La toma simultánea del alcohol, antihipertensores; quinidina o barbitúricos, intensifica los síntomas.
Los primeros signos de la sobredosificación aparecen de 20 minutos a dos horas después de haberlo ingerido.
Tratamiento: El paciente que haya tomado una sobredosis de ?-bloqueadores deberá ser hospitalizado siempre, para vigilar sus funciones vitales.
Inducción de vómitos o lavado de estómago.
En caso de hipotensión grave, bradicardia e insuficiencia cardiaca inminente, se administrará un estimulador de los receptores ?, (por ejemplo, prenalterol, isoprenalina), vía intravenosa, a intervalos de 2 a 5 minutos hasta conseguir el efecto deseado.
Si no se dispone de un estimulante de los receptores ?1, se aplicarán 0.5 a 2.0 de sulfato de atropina vía intravenosa para bloquear el vago.
Si el efecto es insuficiente, puede prescribirse dopamina, dobutamina o noradrenalina.
Otras medidas: 1 a 5 mg (hasta 10 mg) de glucagon, marcapasos intracardiacotransvenoso.
En caso de broncospasmo se darán estimuladores de los receptores ?2 (por ejemplo, salbutamol) o aminofilinar vía intravenosa.
Duflegrip, medicamento mucolítico antigripal indicado para el tratamiento de los síntomas de..Leer más
Para qué sirve Paramox , sus efectos adversos, secundarios y cómo tomar el m..Leer más
Para qué sirve Nor-crezinc , sus efectos adversos, secundarios y cómo tomar el m..Leer más
Miopropan, medicamento antiespasmódico y ansiolítico indicado para el tratamiento de patologías d..Leer más
Las contraindicaciones del jengibre son varias a pesar de que los efectos del jengibre para…
Un nuevo estudio sobre futbolistas sugiere que la presencia de mareos después de un golpe…
Esta web usa cookies