Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..
MEIXAM
VICTORY ENTERPRISES, S. A. de C. V.
Cloxacilina.
Cada cápsula contiene:
Cloxacilina sódica
equivalente a ……….. 500 mg
de cloxacilina
Excipiente, cbp ………… 1 tableta
La cloxacilina es una isoxazolil penicilina que posee una cadena lateral heterocíclica, lo que confiere una mayor estabilidad en medio ácido e incrementa la actividad antibacteriana in vitro, así como la absorción gastrointestinal, la vida media y la unión a proteínas plasmáticas. Su fórmula es 3-0-clorofenil-5-metil-isoxazolil penicilina.
La cloxacilina es estable entre un pH de 5 y 8 y resiste bien la hidrólisis catalizada por los ácidos, por lo que mantiene su estabilidad en presencia de secreción ácida gástrica tras su administración oral.
La cloxacilina posee un mecanismo similar al resto de las penicilinas. Su efecto es bactericida y se debe a la inhibición de síntesis de mucopéptidos en la pared celular bacteriana. Los antibióticos ?-lactámicos se unen en forma reversible a ciertas enzimas en la membrana citoplasmática, llamadas proteínas que se unen a penicilina (PBP) y que están involucradas en la síntesis de la pared celular bacteriana y en la división celular. De esta forma las penicilinas interfieren en la síntesis de la pared y dan como resultado la formación de paredes defectuosas y osmóticamente inestables.
La muerte celular tiene lugar por lisis bacteriana. La actividad antibacteriana de las penicilinas depende parcialmente de su capacidad para acceder y ligar a las PBP y es mayor cuando la bacteria está en fase de crecimiento logarítmico.
Con 500 mg de cloxacilina como dosis única en adultos en ayunas, se alcanzan picos séricos significativos entre 6.9 y 15 mg/lt. Estas concentraciones declinan con rapidez pero se mantienen niveles significativos hasta 4 a 6 horas. Hay una relación lineal dosis vs. concentración.
En niños entre 1 semana y dos años de edad, con dosis orales de 25 mg/kg cada 6 horas se han obtenido picos entre 28 a 80 mg/lt., de una a dos horas después de la administración.
Cloxacilina tiene una disponibilidad oral de 43% se distribuye en el hígado, riñones, líquido sinovial, pleural, y ascítico, huesos y bilis. En LCR se alcanzan concentraciones mínimas. La unión a las proteínas se sitúa entre 90 a 96%, cloxacilina atraviesa la placenta y se distribuye en el líquido amniótico. También aparece en la leche materna.
La vida media en adultos con función renal normal es de 0.4 a 0.8 horas, se transforma parcialmente en metabolitos activos e inactivos.
Cloxacilina y sus metabolitos se excretan rápidamente en orina por secreción tubular y filtración glomerular. También se excreta parcialmente por heces y vía biliar. Con 500 mg en adultos con función renal normal, entre 30 a 62% de las dosis se excretó vía urinaria en 6 horas; aproximadamente 10 a 21% de esta excreción correspondería al metabolito activo.
La vida media en pacientes con función renal alterada, se prolonga ligeramente hasta llegar a 0.8 a 2.3 horas cuando la alteración renal es grave. La cloxacilina es removida muy poco por hemodiálisis o diálisis peritoneal.
La cloxacilina es resistente a la inactivación por la mayoría de las penicilinazas, estafilocócicas y es activa contra muchas cepas de Staphylococcus aureus y epidermidis productoras de penicilinasas que en general son resistentes a otras penicilinas.
Su actividad se extiende contra otros grampositivos, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridians, y contra bacilos grampositivos, aunque Enterococcus faecalis es relativamente resistente. Las especies Neisseria sp son las únicas bacterias gramsensibles.
Utilícelo con cuidado en pacientes que tengan una historia conocida de alergia a las penicilinas. Cuando se administra a un paciente con sensibilidad a la penicilina, se puede presentar un choque anafiláctico.
Debido a la variabilidad de la absorción intestinal, la administración oral no es un sustituto adecuado del tratamiento parenteral, en caso de infecciones graves.
Se debe tener cuidado cuando se administran dosis mayores de la cloxacilina, especialmente en pacientes con función renal alterada, ya que existe el riesgo de una neurotoxicidad y falla cardiaca congestiva.
Se puede presentar alteración del equilibrio electrolítico tras la administración de dosis grandes. Se han reportado aumentos en los valores de las enzimas hepáticas. Se deben vigilar los sistemas renal y hematológico durante la terapia prolongada y con grandes dosis, los pacientes con sífilis pueden presentar la reacción de Jarisch-Herxheimer y por ello deben ser vigilados.
Puede aparecer una reacción de sensibilidad generalizada en unas cuantas horas o semanas después del inicio del tratamiento, como son urticaria, fiebre, dolor en las articulaciones y eosinofilia. Dermatitis exfoliativa, rash maculopapular, nefritis intersticial y vasculitis. Anemia hemolítica, leucopenia tiempo de sangrado prolongado y una función plaquetaria anormal.
La administración oral puede producir diarrea, opresión en el pecho y náusea, se han reportado hepatitis e ictericia colestásica.
Puede presentarse una infección intensa con Candida albicans, otros hongos o microorganismos resistentes a la cloxacilina.
La cloxacilina es incompatible con los aminoglucósidos, tetraciclinas, eritromicinas y polimixina B.
Adultos: 500 mg cada 6 u 8 horas 1 hora antes de los alimentos, para una óptima absorción.
Niños: 50 mg/kg/día.
En infecciones graves puede duplicarse la dosis. En osteomielitis crónica se obtienen buenos resultados con 1 g cada 4 horas por periodos prolongados.
Para la mayoría de infecciones estafilocócicas se estiman necesarios 14 días. Como terapia de seguimiento en la osteomielitis aguda, se administra entre 3 a 6 semanas o hasta que la suma de la terapia inicial parentenal y la oral de seguimiento alcance las 6 semanas. En la osteomielitis crónica, la cloxacilina oral se administra de 1 a 2 meses. En algunos casos hasta 1 a 2 años. En el tratamiento por estreptococo ?-hemolítico del grupo A, el tratamiento debe durar al menos 10 días para reducir el riesgo de fiebre reumática y glomerulonefritis.
Pueden presentarse convulsiones y otros signos de toxicidad en el sistema nervioso central con dosis muy grandes, en especial cuando se administra vía intravenosa en pacientes con falla renal. En pacientes con función renal disminuida puede presentarse nefrotoxicidad. El tratamiento es sintomático y de respaldo.
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