Mediloxan Frasco Ampula

MEDILOXAN

FRASCO AMPULA
Tratamiento del dolor y la inflamación

CORPORACION OPERADORA DE REPRESENTACIONES Y NEGOCIOS, S.A. de C.V. (CORNE)

–

Denominacion generica:

Lornoxicam.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada frasco ámpula con polvo contiene:

Lornoxicam …………….. 8 mg

Excipiente, cbp ……….. 1 frasco

La ampolleta con diluyente contiene 2 ml.

Indicaciones terapeuticas:

Lornoxicam es un agente analgésico, antiinflamatorio y antipirético útil en el alivio de los síntomas de osteoartritis, artritis reumatoide, espondilitis anquilosante y dolor bajo de espalda.

Util para el alivio del dolor post-quirúrgico, oncológico, etcétera.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Propiedades farmacodinámicas: Lornoxicam es un fármaco analgésico, antiinflamatorio y antipirético que pertenece a la clase de los oxicams.

El modo de acción de lornoxicam se basa parcialmente en la inhibición de la síntesis de prostaglandinas (inhibición de la enzima ciclooxigenasa). La inhibición de ciclooxigenasa no genera un incremento en la formación de leucotrieno.

Propiedades farmacocinéticas: MEDILOXAN 8 mg polvo para inyección es intencionado para su uso por vía intramuscular intravenosa. Después de la administración IM las concentraciones máximas plasmáticas se alcanzan después de 0.4 horas aproximadamente. La biodisponibilidad absoluta (calculada como ABC) después de la administración IM es de 97%. La vida media de eliminación es de 3 a 4 horas.

Lornoxicam se encuentra en el plasma en forma intacta y como metabolito hidroxilado. El metabolito hidroxilado no exhibe actividad farmacológica. La unión de proteínas plasmáticas a lornoxicam es de 99% y no es dependiente de la concentración. Lornoxicam es metabolizado por completo y aproximadamente 2/3 se eliminan por vía hepática y 1/3 por vía renal como sustancia inactiva.

Lornoxicam (al igual que, por ejemplo, diclofenaco y otros oxicams) es metabolizado por citocromo P450 2C9. Debido al polimorfismo genético existen metabolizadores lentos y extensos para esta enzima, lo cual podría dar lugar a un notable incremento en los niveles plasmáticos de lornoxicam en metabolizadores lentos.

Contraindicaciones:

• Pacientes alérgicos al lornoxicam o a cualquiera de sus componentes.
• Pacientes que hayan sufrido reacciones de hipersensibilidad (síntomas como asma, rinitis, angioedema o urticaria) a otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINES), incluyendo ácido acetilsalicílico.
• Aquellos con diátesis hemorrágica u operaciones con riesgo de hemorragia o hemostasis incompleta.
• Pacientes con ulceración péptica activa o con antecedentes de ulceración péptica recurrente.
• Pacientes con insuficiencia renal moderada o severa (creatinina sérica > 300 µmol/lt.).
• Pacientes con insuficiencia hepática severa.
• Pacientes con insuficiencia cardiaca severa.
• Aquellos con hipovolemia o deshidratación.
• Aquellos con sangrado cerebrovascular confirmado o con sospecha.
• Embarazo o lactancia.
• Pacientes menores de 18 años o mayores de 65 años, ya que no existe experiencia clínica para estos subgrupos.

Precauciones generales:

MEDILOXAN sólo debe administrarse después de una valoración riesgo-beneficio cuidadosa en las siguientes alteraciones:

• Deterioro renal leve (creatinina en suero 150 a 300 µl/lt.).
• Enfermedad hepática (por ejemplo, cirrosos hepática).
• Antecedentes de ulceración o sangrado péptico.
• Alteraciones en la coagulación.

Es importante vigilar la función renal en pacientes:

• Que se someterán a cirugía mayor.
• Con función renal bajo tensión, por ejemplo, como resultado de pérdida significativa de sangre o deshidratación severa.
• Con insuficiencia cardiaca.
• Que reciben tratamiento concomitante con diuréticos.
• Que reciben tratamiento concomitante con fármacos que se sospecha o se sabe que son capaces de causar daño renal.

El tratamiento concomitante con AINES y heparina en el contexto de anestesia espinal o peridural aumenta el riesgo de hematoma espinal/epidural (ver Interacciones medicamentosas y de otro género).

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

No se ha establecido la seguridad de MEDILOXAN durante el embarazo y lactancia, por consiguiente no se debe administrar el medicamento en éstas condiciones.

Actualmente no existen datos clínicos disponibles sobre el posible paso de lornoxicam a la leche materna. Sin embargo, datos preclínicos muestran que se encontró lornoxicam en la leche de animales.

Reacciones secundarias y adversas:

Se puede esperar que aproximadamente 16% de los pacientes (en caso de tratamiento a largo plazo, 20 a 25%) experimente reacciones adversas relacionadas con el tracto gastrointestinal, 5% relacionadas con alteraciones generales y/o alteraciones del sistema nervioso central, y 2% relacionadas con la piel.

Al igual que otros AINES, incluyendo el oxicam, pueden ocurrir los siguientes efectos indeseables:

• Ulceraciones gastrointestinales con perforación intestinal que puede ser severa.
• Ulceras duodenales, hematemesis y melena.
• Posible inicio de reacciones cutáneas severas y reacciones serias de hipersensibilidad que ponen en riesgo la vida.
• En casos raros: nefritis intersticial, glomerulonefritis, necrosis medular renal o síndrome nefrótico.

Alteraciones gastrointestinales:

• Frecuentes (? 1% y
• Poco frecuentes (

Alteraciones generales:

• Frecuentes: mareos, cefalea.
• Poco frecuentes: insomnio, somnolencia, malestar, debilidad, bochornos.

Alteraciones de la piel y tejido subcutáneo:

• Poco frecuentes: alopecia, dermatitis, prurito, sudoración aumentada, exantema, urticaria, púrpura, equimosis.

Alteraciones cardiovasculares:

• Poco frecuentes: edema, hipertensión, palpitaciones, taquicardia, hipotensión.

Alteraciones neurológicas:

• Poco frecuentes: somnolencia, desvanecimiento, vértigo, parestesia, temblores, perversión del gusto.

Alteraciones respiratorias:

• Poco frecuentes: disnea, broncospasmo, tos, rinitis.

Alteraciones renales y urinarios:

• Poco frecuentes: desorden de micción.

Alteraciones psiquiátricas:

• Poco frecuentes: agitación, depresión.

Alteraciones hepatobiliares:

• Poco frecuentes: anormalidades de la función hepática.

Alteraciones musculosqueléticas del tejido conectivo y óseo:

• Poco frecuentes: mialgia, calambres en las piernas.

Alteraciones oculares:

• Poco frecuentes: conjuntivitis, alteraciones de la visión.

Alteraciones del oído:

• Poco frecuentes: Tinnitus.

Alteraciones del sistema inmunológico:

• Poco frecuente: reacciones alérgicas.

Alteraciones del metabolismo y nutrición:

• Poco frecuentes: alteración en el apetito, cambios en el peso.

Reacciones locales:

• Frecuente: reacciones en el sitio de inyección.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

La administración concomitante de MEDILOXAN y:

• Anticoagulantes o inhibidores de agregación de plaquetas: Puede prolongar el tiempo de sangrado (mayor riesgo de sangrado).
• Sulfonilureas: Puede incrementar el efecto hipoglucémico.
• Otros AINES: Mayor riesgo de reacciones adversas.
• Diuréticos: Disminución de la eficacia de fármacos diuréticos de asa.
• Inhibidores de ECA: Puede disminuir el efecto inhibidor de ECA.
• Litio: Puede dar lugar a un incremento en la concentración máxima de litio y, con ello, un posible incremento de los efectos adversos.
• Metotrexato y ciclosporina: Aumento en la concentración sérica de metotrexato y ciclosporina.
• Cimetidina: Mayores concentraciones de lornoxicam en plasma (no se ha demostrado interacción entre MEDILOXAN y ranitidina o MEDILOXAN y antiácidos).
• Digoxina: Disminución de la depuración renal de digoxina.

Lornoxicam (al igual que otros AINES que dependen de la isoenzima del citocromo P450 2C9 [CYP2C9]) tienen interacciones con inductores e inhibidores conocidos de isoenzimas CYP2C9 (como tranilcipromina y rifampicina). Ver Farmacocinética y farmacodinamia en humanos.

Los AINES incrementan el riesgo de hematoma espinal o epidural cuando se administran concomitantemente con heparina en el contexto de anestesia espinal o epidural.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

• Alteraciones en la cuenta hemática, discrasia sanguínea, leucocitopenia.
• Trombocitopenia, incremento del tiempo de sangrado, anemia, disminuciones en eritrocitos, hemoglobina, leucocitos.
• Incremento del nitrógeno ureico en sangre y niveles de creatinina.
• Incremento en los niveles séricos de transaminasas, nivel de fosfatasa alcalina.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

En la mayoría de los estudios de toxicidad se observaron cambios en el tracto gastrointestinal y en los riñones, consistentes con los efectos farmacológicos, anticipados de todos los fármacos antiinflamatorios no esteroides (AINES). Los resultados de dosificación crónica en primates demostraron una dosis tolerada de 0.25 mg/kg/día durante un año.

El potencial mutagénico de lornoxicam se investigó tanto in vitro como in vivo. Después de una revisión de los datos y la adición de un estudio in vivo y su estudio de unión a ADN in vitro, se concluye que no existe evidencia clara de que lornoxicam posea actividad genotóxica intrínseca. Aunque se han inducido aberraciones cromosómicas en las células de la médula ósea in vivo, éstas sólo han ocurrido en las máximas dosis toleradas y parecen estar asociadas más con la toxicidad de la médula ósea y la subsecuente proliferación regenerativa. Además, no se encontró evidencia de unión de lornoxicam al ADN in vitro.

Estas conclusiones son respaldadas por resultados negativos en estudios de carcinogenicidad. En éstos estudios se administraron dosis a ratones durante 96 semanas y a ratas durante 104 semanas. Lornoxicam no tuvo efectos sobre la incidencia general de neoplasmas, el grado de malignidad ni la multiplicidad de neoplasmas.

En estudios preclínicos, lornoxicam no tuvo efectos adversos sobre la fertilidad en machos, pero en hembras lornoxicam afectó la ovulación, nidación y prolongó la gestación y el parto. Se han llevado a cabo estudios preclínicos con lornoxicam sobre reproducción y desarrollo tanto en ratas como en conejos. Debido a la inhibición de ciclooxigenasa, los datos preclínicos han demostrado que lornoxicam causa el cierre prematuro de Ductus arteriosus. Aunque no se ha encontrado indicación de algún potencial teratogénico, MEDILOXAN está contraindicado durante el embarazo, debido a la falta de experiencia clínica en humanos.

Dosis y via de administracion:

Intramuscular, intravenosa.

MEDILOXAN 8 mg polvo para inyección tiene que disolverse en agua inyectable (2 ml) previamente a la administración. El pH de la solución reconstituida es aproximadamente de 8.7 y la osmolaridad es cerca de 328 mosmol/kg.

Cuando se administre por vía IV, el tiempo de inyección debe ser de por lo menos 15 segundos. Y para la administración IM en 5 segundos.

MEDILOXAN debe administrarse en dosis de 8 mg y la dosis diaria no debe exceder los 16 mg. Algunos pacientes necesitan una dosis de 8 mg dentro de las 24 horas, incrementando la dosis máxima permitida en el primer día de tratamiento a 24 mg.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

A la fecha no hay experiencia de sobredosificación para permitir la definición de las consecuencias de una sobredosis, o para sugerir manejos específicos. Sin embargo, es de esperarse que después de una sobredosis con MEDILOXAN se pueden observar los siguientes síntomas: náuseas y vómito, síntomas cerebrales (desvanecimiento, ataxia ascendiendo a coma y calambres). Cambios en la función hepática y renal, y quizá alteraciones de coagulación.

En caso de una sobredosificación real o presunta, se debe suspender el medicamento. Debido a su corta vida media, lornoxicam es excretado rápidamente. Lornoxicam no es dializable. A la fecha no se conoce un antídoto específico. Se deben considerar las medidas usuales de urgencia, incluyendo lavado gástrico. Las alteraciones gastrointestinales pueden ser tratadas, por ejemplo, con un análogo de prostaglandina o ranitidina.

Presentaciones:

Caja con 1, 2, 5, ó 10 frascos ámpula con polvo y, 1, 2, 5, ó 10 ampolletas con diluyente de 2 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Literatura exclusiva para el médico. No se use en el embarazo, la lactancia ni en menores de 18 años.

Laboratorio y direccion:

Hecho por: Dr. Madaus GmbH
Acondicionado por: Nycomed Austria GmbH
Importado y distribuido por: LABORATORIOS CORNE, S.A. de C.V.
Dr. José María Vertiz Núm. 894
Colonia Narvarte
03020 México, D.F.

:

Reg. Núm. 045M2002, SSA IV
IEAR-083300413X0115/RM2008/IPPA