Composición:
Cada comprimido con recubrimiento entérico Mecolzine contiene: Principio activo: Mesalazina: 500 mg. Excipientes: Carbonato de Sodio Anhidro, Glicina, Povidona, Celulosa Microcristalina, Carboximetilcelulosa de Sodio, Oxido de Silicio Coloidal, Estearato de Calcio, Dibutilftalato, Talco Micronizado, Dióxido de Titanio (E-171), Polietilenglicol 6000, Oxido de Hierro Amarillo (E-172), Oxido de Hierro Rojo (E-172), Alcohol Isopropílico. Mezcla de Copolímero Acido Metacrílico y Metacrilato de Metilo (1:1) (Eudragit L-1,5P) Mezcla de Copolímero Acido Metacrílico y Metacrilato de Metilo (1:2) (Eudragit S-12,5P), c.s.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes. Antecedentes de hipersensibilidad a los
salicilatos. Ulcera duodenal o gástrica. Diátesis hemorrágica. Insuficiencia hepática o renal grave. Niños menores de 6 años de edad.
Propiedades:
Propiedades farmacodinámicas:
Grupo farmacoterapéutico: Acido aminosalicílico y similares, código ATC: A07EC02. Mesalazina es 1 de los 2 componentes de la sulfasalazina, siendo el otro la sulfapiridina. Mientras que la mesalazina es la fracción activa, la sulfapiridina es la responsable de la mayoría de los efectos adversos asociados con la terapia con sulfasalazina. Mecanismo de acción: Aunque se desconoce el mecanismo de la acción antiinflamatoria del 5-ASA se esgrimen varias posibilidades: Inhibición de la síntesis de prostaglandinas (vía inhibición de la ciclooxigenasa), reduciendo la producción de prostaglandinas inflamatorias. Inhibición de la síntesis de leucotrienos quimiotácticos (vía inhibición de la lipooxigenasa), reduciendo por tanto la inflamación. Inhibición de la quimiotaxis de macrófagos y neutrófilos en el tejido inflamado. Los datos más recientes sugieren que el 5-ASA es un antioxidante biológico y su actividad está basada en la captación de radicales libres del oxígeno. En esta actividad, el 5-ASA se diferencia de la sulfasalazina, sulfapiridina, N-acetil-5-ASA (Ac-5-ASA) y otros
salicilatos. Propiedades farmacocinéticas:
Absorción: Administración oral. Tras la administración de dosis orales de 500 mg de mesalazina 3 veces al día a pacientes con colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn, las concentraciones plasmáticas medias en el estado estacionario de 5-ASA y Ac-5-ASA (metabolito mayoritario) son de 0.7 µg/ml y 1.2 µg/ml, respectivamente. Los niveles máximos en plasma con las formas de liberación retardada se obtienen a las 5 horas de la ingesta. La recuperación (a la dosis más elevada) en orina (44%) y en heces (35%) indica que el 5-ASA está disponible para su acción local y sistémica. En sujetos sanos en ayunas, el pico de concentración plasmática de 1.3 µg/ml y 2.3 µg/ml de 5-ASA y Ac-5-ASA respectivamente, se obtuvo a las 6 horas de su administración. Acetilación: La acetilación de 5-ASA ocurre en el hígado y en la pared del colon, independientemente del estado del acetilador. Parece que el proceso de acetilación es saturable; sin embargo, a dosis terapéuticas (250-500 mg) ni la concentración plasmática máxima, ni el área bajo la curva de concentración plasmática frente al tiempo para 5-ASA mostraron ninguna desviación de la linealidad de la dosis en estado de equilibrio. Eliminación: Tras la administración oral, el 5-ASA se elimina en un alto porcentaje como Ac-5-ASA, tanto en orina como en heces. De hecho más del 90% del fármaco detectado en la orina está en forma de metabolito. Después de la administración rectal, el 5-ASA se elimina principalmente inalterado en las heces.
Datos preclínicos sobre seguridad:
Los datos de los estudios preclínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad, potencial carcinogénico, toxicidad para la reproducción.
Presentaciones:
Envase conteniendo 100 comprimidos con recubrimiento entérico.
Posología:
Durante la fase inflamatoria aguda y en la terapia de mantenimiento a largo plazo, el paciente debe seguir rigurosamente el tratamiento establecido por el médico para asegurar el efecto terapéutico deseado. La dosificación deberá ajustarse en función de la respuesta del paciente. Se recomienda la siguiente dosificación:
Adultos:
Mecolzine 500 mg comprimidos: 1 comprimido cada 8 horas. Los comprimidos deben administrarse antes de las comidas y deben ingerirse enteros con ayuda de líquido.
Ancianos:
La administración de Mecolzine en ancianos debe realizarse con precaución y siempre limitada a aquellos pacientes con la función renal normal.
Niños:
Mecolzine no está recomendado para uso en niños menores de 5 años debido a la ausencia de datos sobre seguridad y eficacia.
Efectos colaterales:
Se enumeran a continuación las reacciones adversas notificadas con mesalazina, clasificadas por órganos o sistemas y frecuencias de presentación. Las frecuencias se definen como: muy frecuentes ( ³ 1/10), frecuentes ( ³ 1/100 y