Composición:
Cada comprimido contiene: 0.150 mg de Desogestrel y 0.020 mg de Etinilestradiol. Excipientes: Dióxido de Silicio Coloidal Anhidro; Lactosa Mobohidrato; Almidón de Patata; Polividona; Ácido Esteárico; Alfa-tocoferol.
Descripción:
Los comprimidos son redondos, biconvexos y de 6 mm de diámetro. Están codificados en un lado con TR sobre 4 y en el lado opuesto con Organon.
Contraindicaciones:
Los anticonceptivos orales combinados (AOC) no se deben utilizar en presencia de alguna de las condiciones detalladas a continuación. Si alguna de estas condiciones aparece por primera vez durante el uso de AOC, el producto se debe suspender de inmediato. Presencia o historia de trombosis (trombosis venosa profunda, embolismo pulmonar). Presencia o historia de trombosis arterial (infarto de miocardio, accidente vascular encefálico) o condiciones prodormales (por ejemplo, ataque isquémico transitorio, angina de pecho). Predisposición conocida para la trombosis venosa o arterial, tales como la resistencia a la proteína C activada (APC), deficiencia de antitrombina-III, deficiencia de proteína C, deficiencia de proteína S, hiperhomocisteinemia y anticuerpos antifosfolípidos. Historial de migraña con síntomas neurológicos focales (ver Advertencias).
Diabetes mellitus con compromiso vascular. La presencia de factores de riesgo severos o múltiples para trombosis venosa o arterial también podría constituir una contraindicación (ver Advertencias). Pancreatitis o antecedentes de ella si se asocia a hipertrigliceridemia severa. Presencia o historia de enfermedad hepática severa, siempre y cuando los valores de función hepática no hayan vuelto a su nivel normal. Presencia o historia de tumores hepáticos (benignos o malignos). Malignidades conocidas o sospechosas influidas por esteroides sexuales (por ejemplo, órganos genitales o mamas). Sangrado vaginal no diagnosticado. Embarazo conocido o sospechado. Hipersensibilidad a cualquiera de los ingredientes activos de Marvelon 20 o alguno de los excipientes.
Acción Terapéutica:
Clasificación ATC G03A A09.
Propiedades:
Propiedades farmacodinámicas:
El efecto anticonceptivo de los AOC se basa en la interacción de diversos factores; los más importantes observados son la inhibición de la ovulación y los cambios en el moco cervical. Además de la protección contra el embarazo, los AOC tienen varias propiedades positivas, las que junto a las propiedades negativas (ver Advertencias, Efectos Colaterales), pueden ser útiles al decidir el método de control de natalidad. El ciclo es más regular y la menstruación es a menudo menos dolorosa y el sangrado es más leve. Esto último puede significar una disminución en la presencia de deficiencia de hierro. Además de esto, con las dosis mayores de los AOCs (50 µg de etinilestradiol) existe evidencia de un menor riesgo de tumores fibroquísticos de los senos, quistes ováricos, enfermedad inflamatoria pélvica, embarazo ectópico y cáncer endometrial y ovárico. Falta por confirmar si esto también se aplica a los AOC en dosis menores.
Propiedades farmacocinéticas: desogestrel:
Absorsión: Desogestrel administrado por vía oral es absorbido en forma rápida y completa y convertido a etonogestrel. Las concentraciones séricas máximas se alcanzan cerca de 1.5 horas. La biodisponibilidad es de 62-81%. Distribución: El etonogestrel está unido a la albúmina sérica y a globulina unida a hormonas sexuales (SHBG). Solamente el 2-4% de las concentraciones totales del fármaco en suero se presentan como esteroide libre, el 40-70% se une en forma específica a SHBG. El incremento de SHBG inducido por etinilestradiol afecta la distribución de las proteínas séricas, causando un incremento en la fracción unida a SHBG y reducción de la fracción unida a albúmina. El volumen de distribución aparente del desogestrel es 1.5 l/kg. Metabolismo: El etonogestrel es completamente metabolizado por las vías habituales de metabolismo de esteroides. La velocidad del clearance metabólico desde el suero es cercano a 2 ml/min/kg. No se encontró interacción con la coadministración de etinilestradiol. Eliminación: Los niveles séricos de etonogestrel disminuyen en 2 fases. La fase de disposición terminal se caracteriza por una vida media aproximada de 30 horas. Desogestrel y sus metabolitos son excretados en una proporción urinaria a biliar de 6:4. Condiciones en el estado estable: La farmacocinética del etonogestrel es influida por los niveles de SHBG, los que aumentan 3 veces por acción del etinilestradiol. Después de la ingesta diaria, los niveles séricos del fármaco aumentan unas 2 a 3 veces, alcanzando las condiciones del estado estable durante la segunda mitad del ciclo de tratamiento.
Etinilestradiol:
Absorción: El etinilestradiol administrado por vía oral es absorbido en forma rápida y completa. Las concentraciones séricas máximas se alcanzan dentro de 1-2 horas. La biodisponibilidad absoluta como resultado de la conjugación presistémica y metabolismo de primer paso es aproximadamente del 60%. Distribución: El etinilestradiol se une en forma elevada, pero no específica a la albúmina sérica (aproximadamente 98.5%) e induce un incremento en las concentraciones séricas de SHBG. El volumen de distribución aparente fue establecido en 5 l/kg. Metabolismo: El etinilestradiol experimenta conjugación presistémica en la mucosa del intestino delgado y el hígado. El etinilestradiol es metabolizado principalmente mediante hidroxilación aromática, pero se forma una amplia variedad de metabolitos hidroxilados y metilados, presentes como metabolitos libres y como conjugados con glucurónidos y sulfato. La tasa de clearance metabólico es cercano a 5 ml/min/kg. Eliminación: Los niveles séricos de etinilestradiol disminuyen en 2 fases de disposición; la fase de disposición terminal se caracteriza por una vida media aproximada de 24 horas. El fármaco inalterado no es excretado; los metabolitos del etinilestradiol son excretados en una proporción urinaria a biliar de 4:6. La vida media de excreción de metabolitos es cercana a 1 día. Condiciones en el estado estable: Las concentraciones en el estado estable se alcanzan después de 3-4 días cuando los niveles séricos del fármaco se incrementan en 30-40% en comparación con la dosis única.
Datos de seguridad preclínicos:
Los datos preclínicos no muestran un riesgo especial para seres humanos cuando los AOCs son utilizados como se recomienda. Esto se basa en estudios convencionales de toxicidad con dosis repetidas, genotoxicidad, potencial carcinogénico y toxicidad reproductiva. Sin embargo, se debe tener presente que los esteroides sexuales pueden estimular el crecimiento de ciertos tejidos y tumores dependientes de hormonas.
Presentaciones:
Blísteres conteniendo 21 comprimidos. Blíster PVC/aluminio que está envasado en un sobre de aluminio laminado sellado.
Posología:
Cómo tomar marvelon:
Los comprimidos se deben tomar en el orden indicado en el envase todos los días alrededor de la misma hora con algo de líquido según necesidad. Se debe tomar 1 comprimido diario durante 21 días consecutivos. Cada envase posterior se inicia después de un intervalo de 7 días libre, de comprimidos, tiempo durante el cual ocurre habitualmente la hemorragia de privación. Esta comienza habitualmente el día 2-3 después del último comprimido y puede que no finalice antes de iniciar el siguiente envase.
Cómo comenzar a tomar marvelon:
Sin uso de anticoncepción hormonal previa (en el último mes): La toma de los comprimidos se debe iniciar el día 1 del ciclo natural de la mujer (es decir, el primer día del sangrado menstrual). Está permitido comenzar en los días 2-5, pero durante el primer ciclo se recomienda un método de barrera adicional para los primeros 7 días de la toma de los comprimidos. Cambio desde un método anticonceptivo hormonal combinado (anticonceptivo oral combinado [AOC], anillo vaginal o parche transdérmico): La mujer debe partir con Marvelon 20 de preferencia el día posterior al último comprimido activo (último comprimido que contiene los ingredientes activos) de su AOC previo, pero como máximo el día posterior al intervalo libre de comprimidos habitual o después del último comprimido con placebo de su AOC previo. En caso de haber empleado anillo vaginal o parche transdérmico, la mujer debe comenzar a usar Marvelon 20 de preferencia el último día de su retiro, pero a más tardar cuando la siguiente aplicación debe ser iniciada. Si la mujer ha estado usando su método anterior consistente y correctamente, y si está segura razonablemente de que no está embarazada, también puede cambiarse desde su anterior anticonceptivo hormonal combinado en cualquier día del ciclo. El intervalo libre de hormonas del método anterior no debe extenderse más allá de su longitud recomendado. Cambio desde un método sólo con progestágeno (minipíldora, inyección, implante) o desde un sistema intrauterino (SIU) con liberación de progestágeno: La mujer se puede cambiar cualquier día desde la minipíldora (implante o SIU el día de su retiro, desde un método inyectable cuando deba aplicarse la siguiente inyección), pero en todos estos casos se le debe recomendar utilizar en forma adicional un método de barrera (condón) durante los primeros 7 días de toma de los comprimidos. Después de aborto en el primer trimestre: La mujer puede comenzar de inmediato. Cuando lo haga, no necesita tomar medidas anticonceptivas adicionales. Después del parto o aborto en el segundo trimestre: Para mujeres que amamantan, ver Precauciones. Se debe recomendar a las mujeres comenzar el día 21 a 28 después del parto o aborto en el segundo trimestre. Al comenzar más tarde, se debe recomendar a la mujer utilizar en forma adicional un método de barrera (condón) durante los primeros 7 días de toma de los comprimidos. Sin embargo, si la relación sexual ya ha tenido lugar, se debe descartar el embarazo antes del inicio real del uso de AOC, o la mujer debe esperar su primer período menstrual.
Manejo de los comprimidos olvidados:
Si la usuaria tiene una demora menor a 12 horas en tomar un comprimido, la protección anticonceptiva disminuye. La mujer debe tomar el comprimido tan pronto como lo recuerde y debe tomar los siguientes comprimidos a la hora habitual. Si la usuaria tiene una demora mayor a 12 horas en tomar 1 comprimido, la protección anticonceptiva puede haber disminuido. El manejo de comprimidos olvidados puede ser orientado por las 2 reglas básicas siguientes: 1. La toma de los comprimidos nunca debe ser discontinuada por períodos superiores a 7 días. 2. Se requieren 7 días de toma ininterrumpida de los comprimidos para lograr la adecuada inhibición del eje hipotálamo-hipófisis-ovario. En consecuencia, se puede dar la siguiente recomendación en la práctica diaria: Semana 1: La usuaria debe tomar el último comprimido olvidado tan pronto como lo recuerde, incluso si esto significa tomar 2 comprimidos al mismo tiempo. Luego continúa tomando los comprimidos a la hora habitual. Además debe utilizar un método de barrera como el condón durante los siguientes 7 días. Si la relación sexual tuvo lugar durante los 7 días anteriores, se debe considerar la posibilidad de embarazo. Mientras más comprimidos se olviden y más cercanos estén al intervalo normal libre de comprimidos, mayor es el riesgo de embarazo. Semana 2: La usuaria debe tomar el último comprimido olvidado tan pronto como lo recuerde, incluso si esto significa tomar 2 comprimidos al mismo tiempo. Luego continúa tomando los comprimidos a la hora habitual. Siempre que la mujer haya tomado sus comprimidos en forma correcta durante los 7 días previos al primer comprimido olvidado, no existe la necesidad de tomar medidas anticonceptivas adicionales. Sin embargo, si éste no es el caso, o bien olvidó más de 1 comprimido, se debe recomendar a la mujer utilizar precauciones adicionales durante 7 días. Semana 3: El riesgo de menor confiabilidad es inminente debido a la cercanía del intervalo libre de comprimidos. Sin embargo, ajustando el esquema de ingesta de comprimidos, aún es posible prevenir una menor protección anticonceptiva. Al seguir alguna de las siguientes 2 opciones, no existe necesidad de emplear precauciones anticonceptivas adicionales, siempre y cuando en los 7 días previos al primer comprimido olvidado la mujer haya tomado todos los comprimidos en forma correcta. Si éste no es el caso, se debe recomendar a la mujer seguir la primera de estas 2 opciones y tomar precauciones adicionales durante los siguientes 7 días también. La usuaria debe tomar el último comprimido olvidado apenas lo recuerde, incluso si esto significa tomar 2 comprimidos al mismo tiempo. Luego continúa tomando los comprimidos a la hora habitual. El envase siguiente se debe iniciar apenas finalice el envase actual, es decir, no debe quedar un espacio entre los envases. Es improbable que la usuaria tenga sangrado por deprivación hasta el término del segundo envase, pero podría experimentar manchado o hemorragia de disrupción en los días que toma los comprimidos. También se puede recomendar a la mujer discontinuar la toma de los comprimidos del envase actual. Luego debería tener un intervalo libre de comprimidos de hasta 7 días, incluyendo los días en que olvidó los comprimidos, y continuar después con el siguiente envase. Si la mujer olvidó los comprimidos y con posterioridad no tiene sangrado de disrupción en el primer intervalo normal libre de comprimidos, se debe considerar la posibilidad de un embarazo.
Recomendación en caso de alteraciones gastrointest
En caso de molestias gastrointestinales severas, tal vez la absorción no sea completa y se deban tomar medidas anticonceptivas adicionales. Si ocurre vómito dentro de 3-4 horas después de tomar el comprimido, es aplicable la recomendación respecto de los comprimidos olvidados. Si la mujer no desea cambiar su esquema de toma de comprimidos normal, tiene que tomar el(los) comprimido(s) extra necesarios de otro envase.
Forma de cambiar los períodos o retardar un períod
Para retardar un período, la mujer debe continuar con otro envase de Marvelon sin intervalo libre de comprimidos. La prolongación se puede efectuar el tiempo que se desee hasta el término del segundo envase. Durante la prolongación, la mujer podría experimentar hemorragia de disrupción o manchado. Luego se retoma la ingesta regular de Marvelon después del intervalo habitual de 7 días libre de comprimidos. Para cambiar su período a otro día de la semana al que la mujer está acostumbrada con su esquema actual, se le puede recomendar acortar su próximo intervalo libre de comprimidos por la cantidad de días que desee. Mientras menor es el intervalo mayor es el riesgo de no tener un sangrado por privación y experimentará hemorragia de disrupción y manchado durante el segundo envase (igual que al retardar un período).
Efectos colaterales:
Los posibles efectos indeseables que han sido informados por las usuarias de Marvelon 20 o AOC, en general se encuentran en la siguiente tabla. Ver Tabla Una serie de efectos indeseables han sido reportados en mujeres que usan anticonceptivos orales combinados, los cuales se analizan con más detalle en la sección Advertencias. Estos incluyen: trastornos tromboembólicos venosos; trastornos tromboembólicos arteriales; hipertensión; tumores hormono dependientes (por ejemplo, tumores de hígado, cáncer de mama); cloasma.
Contraindicaciones:
Los anticonceptivos orales combinados (AOC) no se deben utilizar en presencia de alguna de las condiciones detalladas a continuación. Si alguna de estas condiciones aparece por primera vez durante el uso de AOC, el producto se debe suspender de inmediato. Presencia o historia de trombosis (trombosis venosa profunda, embolismo pulmonar). Presencia o historia de trombosis arterial (infarto de miocardio, accidente vascular encefálico) o condiciones prodormales (por ejemplo, ataque isquémico transitorio, angina de pecho). Predisposición conocida para la trombosis venosa o arterial, tales como la resistencia a la proteína C activada (APC), deficiencia de antitrombina-III, deficiencia de proteína C, deficiencia de proteína S, hiperhomocisteinemia y anticuerpos antifosfolípidos. Historial de migraña con síntomas neurológicos focales (ver Advertencias).
Diabetes mellitus con compromiso vascular. La presencia de factores de riesgo severos o múltiples para trombosis venosa o arterial también podría constituir una contraindicación (ver Advertencias). Pancreatitis o antecedentes de ella si se asocia a hipertrigliceridemia severa. Presencia o historia de enfermedad hepática severa, siempre y cuando los valores de función hepática no hayan vuelto a su nivel normal. Presencia o historia de tumores hepáticos (benignos o malignos). Malignidades conocidas o sospechosas influidas por esteroides sexuales (por ejemplo, órganos genitales o mamas). Sangrado vaginal no diagnosticado. Embarazo conocido o sospechado. Hipersensibilidad a cualquiera de los ingredientes activos de Marvelon 20 o alguno de los excipientes.
Precauciones:
Embarazo y lactancia:
Marvelon 20 no está indicado durante el embarazo. Si ocurre embarazo durante el tratamiento con Marvelon 20, se debe suspender su ingesta. Sin embargo, la mayoría de los estudios epidemiológicos extensos no han mostrado un aumento en el riesgo de defectos al nacer en niños de mujeres que utilizaron AOC previo al embarazo, ni un efecto teratogénico al tomar AOC en forma accidental durante la etapa inicial del embarazo. La lactancia puede ser afectada por los AOC, ya que podría disminuir la cantidad y cambiar la composición de la leche materna. Por lo tanto, el uso de AOC en general no se debe recomendar hasta que la madre a destetado completamente al niño. Pequeñas cantidades de esteroides anticonceptivos y/o sus metabolitos puede ser excretados en la leche, pero no existe evidencia de que esto afecte negativamente la salud del lactante.
Efectos en la capacidad para conducir y usar maqui
No hay efectos observados sobre la capacidad para conducir y usar máquinas.
Interacciones medicamentosas:
Las interacciones entre anticonceptivos orales y otros fármacos pueden derivar en hemorragia de disrupción y/o falla del anticonceptivo oral. En la literatura se informan las siguientes interacciones.
Metabolismo hepático:
Pueden ocurrir interacciones con fármacos que inducen enzimas microsomales, lo que puede aumentar el clearance de hormonas sexuales (por ejemplo, hidantoínas, barbitúricos, primidona, carbamazepina, rifampicina, rifabutina y posiblemente también oxcarbazepina, topiramato, felbamato, ritonavir, griseofulvina y productos que contienen la hierba de San Juan). Por lo general, la máxima inducción enzimática no se observa por 2-3 semanas, pero luego puede mantenerse al menos durante 4 semanas después de suspender la terapia con drogas. También se han reportado fallas de los anticonceptivos con antibióticos como la ampicilina y las tetraciclinas. El mecanismo de este efecto no ha sido dilucidado. Las mujeres en tratamiento con alguno de estos fármacos deberían usar en forma provisoria un método de barrera (condón) además del AOC o escoger otro método anticonceptivo. Con fármacos inductores de enzimas microsomales (entre ellos rifampicina y griseofulvina), el método de barrera se debe emplear durante el período de administración del fármaco concomitante y durante 28 días después de su discontinuación. En el caso de un tratamiento a largo plazo con fármacos inductores de enzimas microsomales, se debe considerar otro método anticonceptivo. Las mujeres en tratamiento con antibióticos (excepto rifampicina y griseofulvina, que también actúan como drogas inductoras de enzimas microsomales) deben usar el método de barrera hasta 7 días después de la discontinuación. Si el período durante el cual se utiliza el método de barrera va más allá del término de las comprimidos en el envase de AOC, el envase de AOC siguiente debe ser iniciado sin el intervalo habitual libre de comprimidos. Los anticonceptivos orales pueden afectar con el metabolismo de otros fármacos. En consecuencia, las concentraciones en plasma y en los tejidos de esos fármacos pueden aumentar (por ejemplo, ciclosporina) o disminuir (por ejemplo, lamotrigina). Nota: La información de prescripción para medicamentos concomitantes debe ser consultada para identificar posibles interacciones.
Pruebas de laboratorio:
El uso de esteroides anticonceptivos puede afectar los resultados de ciertas pruebas de laboratorio, incluyendo parámetros bioquímicos de función del hígado, tiroides, suprarrenales y riñón, niveles plasmáticos de proteínas (transportadoras), por ejemplo, globulina unida a corticoides y fracciones de lípidos/lipoproteínas, parámetros del metabolismo de carbohidratos y parámetros de coagulación y fibrinolisis. Los cambios se mantienen por lo general dentro del rango de laboratorio normal.