Lufac-z Solucion Inyectable

LUFAC-Z

SOLUCION INYECTABLE
Antiinflamatorio y antirreumático no esteroideo con acción analgésica

ZAFIRO, S.A. de C.V., LABORATORIOS

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Denominacion generica:

Diclofenaco sódico.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada ampolleta contiene:

Diclofenaco sódico ……….. 75 mg

Vehículo, cbp ……………… 3 ml

Indicaciones terapeuticas:

El diclofenaco es un antiinflamatorio y antirreumático con acción analgésica. Está indicado en el tratamiento de artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante, episodios agudos de gota extraarticular, síndromes dolorosos de la columna vertebral, en el tratamiento de las condiciones inflamatorias y dolorosas postraumáticas, en el control del dolor e inflamación de cirugías dentales y ortopédicas, dismenorrea primaria y reumatismo osteoarticular.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Farmacocinética:El diclofenaco es un derivado del ácido fenilacético que pertenece al grupo de los antiinflamaotrios no esteroideos, actúa en la permeabilidad capilar de los tejidos inflamados inhibiendo la síntesis de prostaglandinas y la hialuronidasa produicida por gérmenes, tiene efecto de antiagregante plaquetario.

Absorción: Tras la administración de 75 mg de diclofenaco por vía intramuscular, se alcanza una concentración plasmática de 2.5 mg/ml (8.0 mmol/lt.), aproximadamente a los 20 minutos de administrada.

Al administrarse por vía intravenosa durante más de dos horas, las concentraciones plasmáticas son aproximadamente de 1.9 mg/ml (5.9 mmol/lt.). La concentración plasmática es directamente proporcional a la dosis.

Distribución: El diclofenaco se fija en 99.7% a las proteinas séricas principalmente a la albúmina en 99.4%. Se distribuye ampliamente encontrándose las mayores concentraciones en hígado, riñón y aparece en concentraciones más altas y persistentes en el líquido sinovial, aquí las concentraciones máximas se miden de 2 a 4 horas después de haber alcanzado los valores plasmáticos máximos, la vida media aparente para la eliminación desde el líquido sinovial es de 3 a 6 horas. Dos horas después de alcanzarse los niveles plasmáticos máximos, las concentraciones de la sustancia activa en el líquido sinovial ya son más altas que las del plasma y siguen siendo superiores hasta 12 horas.

Biotransformación: La biotransformación del diclofenaco se efectúa en parte por la glucoronidación de la molécula intacta, pero ante todo por la hidroxilación simple y múltlipe que producen varios metabolitos fenólicos, estos son convertidos en gran parte, en conjugados glucorónicos. Algunos metabolitos fenólicos son biológicamente activos, aunque mucho menor que el diclofenaco.

Eliminación: Alrededor de 60% de la dosis administrada se excreta por la orina en forma de conjugados glucorónicos. Menos de 1% se excreta como sustancia inalterada.. El resto se elimina como metabolitos por la bilis en las heces. El tiempo de vida media del proceso de excreción es de 1.2 a 2 horas. En pacientes con insuficiencia renal moderada, este parámetro es similar al de los pacientes con función renal normal, pero se prolonga en pacientes con insuficiencia renal severa.

Farmacodinamia:

Mecanismo de acción: El diclofenaco, sustancia no esteroidea con propiedades antirreumáticas, analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas, inhibe la biosíntesis de prostaglandinas según se ha demostrado en forma experimental. Las prostaglandinas desempeñan un papel importante en la aparición del dolor, inflamación y fiebre.

Contraindicaciones:

LUFAC-Z^® está contraindicado en los siguientes casos:

• Hipersensibilidad al fármaco o con crisis alérgicas producidas por el ácido acetilsalicílico u otros inhibidores de prostaglandinas.
• Ulcera gastroduodenal.
• Embarazo, lactancia.
• Niños menores de 12 años.
• Insuficiencia cardiaca.
• Insuficiencia renal.
• Insuficiencia hepatica.
• Hipertensión arterial severa.
• Citopenias.
• Antecedentes de enfermedad ácido-péptica.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Se deben tener una estrecha vigilancia cuando los pacientes tengan antecedentes de úlcera gastroduodenal, colitis ulcerativa, enfermedad de Crohn y función hepática disminuida, así como en aquellos pacientes que se encuentren bajo tratamiento con diuréticos.

Deberá suspenderse el tratamiento cuando durante éste aparezcan úlcera péptica ó hemorragias gastrointestinales relacionadas con la medicación.

Aunque no existen estudios clínicos ni datos que a la fecha indiquen que el diclofenaco sea teratogénico o presente toxicidad fetal, no se recomienda su administración durante el embarazo.

Tampoco se recomienda su administración durante la lactancia ya que el diclofenaco se excreta en pequeñas cantidades en la leche materna.

Reacciones secundarias y adversas:

Frecuencias estimadas:

• Ocasionales: 1 a 10%.
• Raras veces: 0.001% a 1%.
• En casos aislados: Menor al 0.001%.

Tracto gastrointestinal:

• Ocasionales: Dolor epigástrico, náuseas, vómitos, diarrea, calambres abdominales, dispepsia, flatulencia, anorexia.
• Raras veces: Hemorragias gastrointestinales, (hematemesis, melena, diarrea sanguinolenta), ulcera gástrica o intestinal con o sin hemorragia o perforación.
• En casos aislados: Estomatitis aftosa, glositis, lesiones esofágicas, colitis hemorrágica inespecífica, colitis ulcerosa, enfermedad de Crhon, estreñimiento, pancreatitis.

Sistema nervioso central:

• Ocasionales: Cefalea, mareo o vértigo.
• Raras veces: Somnolencia.
• En casos aislados: Trastornos de la sensibilidad, de la memoria, desorientación, insomnio, irritabilidad, convulsiones, depresión, ansiedad, pesadillas, temblor, reacciones psicóticas, meningitis aséptica.

Sentidos especiales:

• En casos aislados: Trastornos de la visión (visión borrosa, diplopía), pérdida de la audición, tinnitus, alteraciones del gusto.

Piel:

• Ocasiónales: Eritemas o erupciones cutáneas.
• Raras veces: Urticaria.
• En casos aislados: Erupciones bulbosas, eccemas, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell (epidermólosis tóxica aguda), eritrodermia (dermatitis exfoliativa), caída del cabello, reacción de fotosensibilidad, púrpura, púrpura alérgica.

Riñones:

• Raras veces: Edema.
• En casos aislados: Insuficiencia renal aguda, alteraciones urinarias, hematuria, proteinuria, nefritis intersticial, síndrome nefrótico y necrosis capilar.

Hígado:

• Ocasionales: Aumento de los valores séricos de aminotransferasas.
• Raras veces: Hepatitis con o sin ictericia.
• En casos aislados: Hepatitis fulminante.

Hipersensibilidad:

• Raras veces: Reacciones de hipersensibilidad como>> asma, reacciones sistémicas anafilácticas-anafilactoides inclusive hipotensión.
• En casos aislados: Vasculitis, neumonitis.

Sistema cardiovascular:

• En casos aislados: Palpitación, dolor torácico, hipertensión e insuficiencia cardiaca congestiva.

Otros sistemas orgánicos:

• Ocasionales: Reacciones en el punto de la inyección intramuscular, como>> dolor local y endurecimiento.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Litio: Se ha reportado que el diclofenaco incrementa las concentraciones plasmáticas de litio al disminuir su excreción renal.

Digoxina: Se ha reportado que el diclofenaco incrementa las concentraciones plasmáticas de digoxina.

Diuréticos: Algunos antiinflamatorios no esteroideos pueden potenciar los efectos de los diurético ahorradores de potasio, haciendo necesario el monitoreo de los niveles plasmáticos de este ion.

Anticoagulantes: Durante el tratamiento simultáneo con el diclofenaco con anticoagulantes orales, se recomienda el monitoreo del tiempo de protrombina.

Alimentos: El alimento produce retardos o variaciones en el tiempo en que se alcanza la concentración plasmática máxima de diclofenaco, aunque su absorción total no parece afectarse.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Se han reportado casos aislados de trombocitopenia, leucopenia y anemias hemolítica y aplásica. Al igual que con otros antiinflamatorios no esteroideos, se aconseja efectuar hemogramas durante el tratamiento prolongado con LUFAC-Z^®.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Los estudios a largo plazo en animales de laboratorio no demostraron evidencia de alteraciones carcinogénicas, mutagénicas ó teratogénicas ni en la fertilidad.

Dosis y via de administracion:

Intramuscular e intravenosa por infusión.

Intramuscular: Aplicar por vía intraglútea una ampolleta de 75 mg diaria. En casos graves aplicar 2 ampolletas por día con intervalos de algunas horas. El tratamiento no debe exceder de dos días.

Intravenosa: Dependiendo de la duración de la infusión que se realice, LUFAC-Z^® debe ser diluido en 100 a 500 ml de solución isotónica de cloruro de sodio (0.9%) o solución glucosada al 5%, en ambos casos, previamente amortiguada con una solución inyectable de bicarbonato de sodio recién abierta, con un volumen de 0.5 ml si la concentración de bicarbonato de sodio es de 8.4, con un volumen de 1 ml si la concentración de bicarbonato de sodio es de 4.2% o con el volumen equivalente de acuerdo con una concentración diferente de bicarbonato de sodio.

Una vez hecha la dilución indicada, se pueden recomendar dos alternativas de dosificación:

• Para el tratamiento del dolor posoperatorio moderado a severo, se deben infundir 75 mg en forma continua por un periodo de 30 minutos a dos horas. Si es necesario, La dosis puede ser repetida sin exceder de 150 mg en 24 horas. El volumen de la solución para diluir se determina de acuerdo al tiempo en que se pretenda pasar la infusión (100 a 500 ml).
• Para prevención del dolor posoperatorio, se deben pasar por infusión de 25 a 50 mg (de 1 a 2 ml de la ampolleta) después de la cirugía, en un periodo de 15 minutos a 1 hora, seguidos por una infusión continua de aproximadamente 5 mg/hora hasta una dosis máxima de 150 mg en 24 horas, es decir, aproximadamente 11 gotas por minuto de una solución preparada con 75 mg (una ampolleta) de diclofenaco en 500 ml de solución salina isotónica al 0.9% o solución glucosada al 5%, previamente amortiguada como se indicó.
• Solo deben usarse soluciones claras, si se observan cristales o precipitación de la solución, no debe administrarse la infusión. LUFAC-Z^® Solución inyectable no debe administrarse por infusión intravenosa en bolo. No se recomienda la administración de LUFAC-Z^® Solución inyectable en niños menores de 12 años.

Presentaciones:

Sector privado:

• Caja con 2 ampolletas de 3 ml.
• Caja con 4 ampolletas de 3 ml.

Genérico intercambiable:

• Caja con 2 ampolletas de 3 ml.

Sector salud Clave 5501:

• Caja con 2 ampolletas de 3 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Almacenarse a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de proteccion:

Vía de administración: Intramuscular profunda, intravenosa en infusión. Dosis la que el médico señale. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo, lactancia ni en niños menores de 12 años.

Laboratorio y direccion:

Hecho en México por: LABORATORIOS ZAFIRO, S.A. de C.V.
Circunvalacion Norte Núm. 56
Fracc. Las Fuentes
45070 Zapopan, Jal.
^® Marca registrada

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Reg. Núm. 230M2002, SSA
EEAR-203802/R2002/IPPA