Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..
LUDIOMIL
NOVARTIS FARMACEUTICA, S.A. de C.V.
Maprotilina.
Cada tableta contiene:
Clorhidrato de maprotilina ….. 10 mg
Excipiente, cbp ……………… 1 tableta
Cada tableta contiene:
Clorhidrato de maprotilina ….. 25 mg
Excipiente, cbp ……………… 1 tableta
Cada tableta contiene:
Clorhidrato de maprotilina ….. 75 mg
Excipiente, cbp ……………… 1 tableta
Otros trastornos del humor depresivos caracterizados por ansiedad, disforia o irritabilidad; estados de apatía (especialmente en personas de edad avanzada), síntomas psicosomáticos y somáticos con fondo depresivo o de ansiedad.
Según el Manual Diagnóstico y Estadístico de los trastornos mentales (DSM-IV) y la Clasificación Internacional de las Enfermedades y problemas relacionados con la salud (CIE-10) son clasificaciones convencionales de los trastornos mentales utilizadas por los profesionales de la salud mental y describen los trastornos mencionados anteriormente como sigue:
Propiedades farmacocinéticas:
Absorción: Tras una sola administración oral de tabletas recubiertas con película, el clorhidrato de maprotilina se absorbe lentamente, aunque por completo. La biodisponibilidad absoluta media varía entre 66 y 70%. En un plazo de 8 horas tras la administración de una dosis oral única de 50 mg se alcanzan concentraciones sanguíneas máximas de 48 a 150 nmol/lt., (13 a 47 ng/ml).
Después de la administración repetida de 150 mg diarios de LUDIOMIL®, por vía oral o intravenosa, se alcanzan concentraciones sanguíneas estacionarias de 320 a 1,270 nmol/lt., (100 a 400 ng/ml) en la segunda semana de tratamiento, según que la dosis se administre en una o en tres tomas. Las concentraciones estacionarias de maprotilina son directamente proporcionales a la dosis, pero varían significativamente de un individuo a otro.
Distribución: El coeficiente de partición de la maprotilina entre sangre y plasma es igual a 1.7. El volumen aparente de distribución media varía entre 23 y 27 lt./kg. Entre 88 y 90% de la maprotilina está unida a proteínas plasmáticas, con independencia de la edad o la enfermedad del paciente. Las concentraciones en el líquido cefalorraquídeo son de 2 a 13% de las concentraciones séricas.
Biotransformación: La maprotilina se elimina fundamentalmente por vía metabólica; sólo de 2 a 4% de la dosis se excreta sin alteración por la orina. La vía metabólica principal es la formación del metabolito farmacológicamente activo: la desmetilmaprotilina. La eliminación de la maprotilina y la desmetilmaprotilina se realiza fundamentalmente por hidroxilación y ulterior conjugación de los metabolitos y excreción en la orina. Los metabolitos hidroxilados, como la 2-hidroximaprotilina y la 3-hidroximaprotilina (fenoles isómeros) y el 2,3-dihidrodiol, representan únicamente entre 4 y 8% de la dosis que se excreta en la orina humana. La mayor parte de los productos eliminados son conjugados glucurónidos de los principales metabolitos 75%). Todo indica que el citocromo CYP2D6 es el principal catalizador de la desmetilación de la maprotilina, y en menor grado el CYP1A2.
Eliminación: La maprotilina se elimina de la sangre con un vida media plasmática de 43 a 45 horas. La vida media de eliminación varía entre 510 y 570 ml/min.
En un plazo de 21 días se excretan en la orina alrededor de dos tercios de una dosis única, principalmente en forma de metabolitos conjugados y libres, y cerca de un tercio se elimina en las heces.
Poblaciones específicas: En pacientes de edad avanzada (mayores de 60 años), las concentraciones estacionarias son superiores a las de los pacientes más jóvenes que reciben la misma dosis; la vida media de eliminación es más larga, y la dosis diaria debe dividirse por la mitad (ver Dosis y vía de administración y Reacciones secundarias y adversas). La insuficiencia renal (depuración de creatinina entre 24 y 37 ml/min) prácticamente no afecta a la vida media de eliminación y la excreción renal de maprotilina, siempre y cuando la función hepática sea normal. La excreción renal de los metabolitos disminuye pero se compensa con una mayor eliminación por vía biliar.
Propiedades farmacodinámicas:
Grupo farmacoterapéutico: Antidepresivos (código ATC: N06A A21).
LUDIOMIL® es un antidepresivo tetracíclico, un inhibidor no selectivo de la recaptura de monoaminas, que comparte algunas propiedades terapéuticas básicas con los antidepresivos tricíclicos. Presenta un espectro de acción equilibrado, levanta el ánimo y alivia la ansiedad, la agitación y el retardo psicomotor. En la depresión enmascarada, puede ejercer efectos benéficos sobre síntomas somáticos.
La maprotilina exhibe diferencias estructurales y farmacológicas con los antidepresivos tricíclicos. Ejerce un efecto inhibidor potente y selectivo sobre la recaptura de noradrenalina (norepinefrina) en las neuronas presinápticas de estructuras corticales en el sistema nervioso central, pero casi no ejerce un efecto inhibidor sobre la recaptura de serotonina. La maprotilina tiene una afinidad leve o moderada por los adrenoceptores a1 centrales, una pronunciada actividad inhibidora en los receptores H1 de histamina y un efecto anticolinérgico moderado.
Durante el tratamiento a largo plazo se han observado cambios en la reactividad funcional del sistema neuroendocrino (hormona de crecimiento, melatonina, sistema endorfinérgico) o en neurotransmisores (noradrenalina o norepinefrina, serotonina, GABA) que también podrían estar relacionados con el modo de acción.
Antiarrítmicos: Los antiarrítmicos que sean potentes inhibidores del CYP2D6, como la quinidina y la propafenona, no deben utilizarse en asociación con LUDIOMIL®. Los efectos anticolinérgicos de la quinidina pueden redundar en una sinergia proporcional a la dosis con LUDIOMIL®.
Riesgo de suicidio: El riesgo de suicidio es inherente a la depresión grave y puede persistir en tanto ésta no remita considerablemente. Los pacientes con trastornos depresivos, sean adultos o pediátricos, pueden experimentar un agravamiento de la depresión, riesgo suicida u otros síntomas psiquiátricos, estén o no bajo medicación antidepresiva. En estudios breves realizados en niños y adolescentes con trastornos depresivos y otros trastornos psiquiátricos, los antidepresivos incrementaron el riesgo de ideas y conductas suicidas. También ha habido informes de que los antidepresivos pueden, en circunstancias excepcionales, exacerbar los impulsos suicidas.
Un estudio de la administración de LUDIOMIL® como tratamiento profiláctico contra la depresión unipolar evidenció un aumento de la conducta suicida en el grupo tratado.
Existen indicios de que LUDIOMIL® es comparable a otros antidepresivos con respecto a la asociación con sobredosis mortales. Se ha de supervisar cuidadosamente al paciente durante todos los estadios del tratamiento. Todos los pacientes que reciban LUDIOMIL® en cualquier indicación deben ser observados de cerca en busca de agravamiento clínico, ideas o conductas suicidas y de otros síntomas psiquiátricos, especialmente durante la fase inicial de tratamiento o en el momento de cambiar de dosis.
En estos pacientes se debe pensar en modificar el régimen terapéutico, e incluso en interrumpir la medicación, especialmente si tales cambios son graves, de comienzo brusco o si no formaban parte de los síntomas que presentaba el paciente.
Las familias y los cuidadores de los pacientes adultos y pediátricos que estén recibiendo tratamiento con antidepresivos, en indicaciones psiquiátricas o de otra índole, han de estar al tanto de la necesidad de vigilar al paciente por si surgen otros síntomas psiquiátricos o de riesgo suicida, y deben comunicar tales síntomas al médico tratante de inmediato.
A fin de reducir el riesgo de intoxicación por sobredosis, LUDIOMIL® debe ser prescrito en la menor dosis que permita el tratamiento adecuado del paciente.
Convulsiones: Se han comunicado casos raros de convulsiones en pacientes sin antecedentes convulsivos que habían recibido dosis terapéuticas de LUDIOMIL®. En algunos casos concurrían otros factores, por ejemplo, una comedicación reductora del umbral convulsivo, cuyos efectos podían confundirse con los de LUDIOMIL®. El riesgo de que se produzcan convulsiones puede aumentar con la coadministración de antipsicóticos (por ejemplo, fenotiazinas, risperidona; véase el apartado, cuando la coadministración de benzodiazepinas se interrumpe de forma brusca o cuando se sobrepasa apresuradamente la dosis recomendada de LUDIOMIL®. Si bien no ha podido establecerse una relación de causa y efecto, el riesgo de que se produzcan convulsiones puede reducirse mediante el uso de dosis iniciales bajas, el mantenimiento de la posología inicial durante dos semanas para luego aumentarla poco a poco, la preservación de la dosis de mantenimiento en el nivel mínimo eficaz, el ajuste cauteloso o la evitación cuidadosa de la administración simultánea de medicamentos que reducen el umbral convulsivo (por ejemplo, fenotiazinas, risperidona), o la reducción gradual acelerada de la dosis de benzodiazepina.
La terapia electroconvulsiva concomitante se administrará únicamente bajo cuidadosa supervisión.
Trastornos cardiovasculares: Se tienen informes de que los antidepresivos tricíclicos o tetracíclicos producen arritmias cardíacas, taquicardia sinusal y una prolongación del tiempo de conducción. En los pacientes tratados con LUDIOMIL® muy raras veces se ha observado taquicardia ventricular, fibrilación ventricular y taquicardia ventricular en entorchado (torsade de pointes), pero algunos de estos casos han sido mortales. Se debe ejercer cautela en los pacientes de edad avanzada o con enfermedades cardiovasculares, incluso si tienen antecedentes de infarto de miocardio, arritmias o cardiopatía isquémica. En tales pacientes, está indicada la monitorización de la función cardiaca, incluido el ECG, especialmente cuando el tratamiento sea prolongado. En los pacientes propensos a hipotensión ortostática es necesario medir la presión arterial de forma periódica.
Otros efectos psiquiátricos: En ocasiones se ha observado una activación de la psicosis en pacientes con esquizofrenia que recibían antidepresivos tricíclicos, y puede que suceda lo mismo con LUDIOMIL®. Asimismo, se han registrado episodios hipomaníacos o maníacos en pacientes con trastornos bipolares mientras recibían tratamiento con antidepresivos tricíclicos durante la fase depresiva. En tales casos, podría ser necesario reducir la dosis de LUDIOMIL® o suspender el tratamiento y administrar un antipsicótico. La coadministración de antipsicóticos (por ejemplo, fenotiazinas, risperidona) puede producir un aumento de las concentraciones plasmáticas de la maprotilina, una disminución del umbral convulsivo y convulsiones. La asociación con la tioridazina, un inhibidor del CYP2D6, puede ocasionar una arritmia cardiaca grave. Por consiguiente, quizás sea preciso ajustar la dosis.
En pacientes propensos y de edad avanzada, los antidepresivos tricíclicos pueden suscitar psicosis asociada a medicamentos (delirios), especialmente por la noche; las psicosis desaparecen sin tratamiento alguno al cabo de unos días de suspender la medicación.
Hipoglucemia: Cabe la posibilidad de que se produzcan hipoglucemias en los pacientes que reciben tratamiento simultáneo con LUDIOMIL® e insulina o sulfonilureas orales. Los pacientes diabéticos deben vigilarse estrechamente la glucemia al comenzar o interrumpir un tratamiento con LUDIOMIL®.
Recuento leucocitario: Sólo en contadas ocasiones se han notificado anomalías en el recuento de leucocitos con LUDIOMIL®; de todas maneras, conviene efectuar biometrías hemáticas periódicas y vigilar la aparición de síntomas como fiebre y dolor de garganta, particularmente durante los primeros meses de tratamiento. Lo mismo se recomienda durante el tratamiento prolongado.
Anestesia: Antes de una anestesia general o local, el anestesista debe saber si el paciente ha estado tomando LUDIOMIL®. Es mejor continuar con el tratamiento que arriesgarse a que se produzca un trastorno por causa de la interrupción antes de la intervención quirúrgica.
Poblaciones especiales y tratamiento a largo plazo: Durante el tratamiento a largo plazo es aconsejable supervisar las funciones hepática y renal.
Se recomienda tener cautela en personas con antecedentes de presión intraocular elevada, intenso estreñimiento crónico o retención de orina, especialmente en presencia de hipertrofia prostática.
Los antidepresivos tricíclicos pueden asimismo ocasionar íleo paralítico, sobre todo en pacientes de edad avanzada u hospitalizados. En caso de estreñimiento, se deben tomar las medidas apropiadas.
Se recomienda ejercer prudencia en pacientes hipertiroideos o que reciben preparados con hormonas tiroideas (aumento posible de efectos adversos sobre la función cardiaca). Se ha notificado un aumento de caries dentales en pacientes bajo tratamiento antidepresivo prolongado. Conviene, pues, efectuar controles odontológicos periódicos en el curso de los tratamientos largos.
El lagrimeo reducido y la acumulación relativa de secreción mucosa asociada a las propiedades anticolinérgicas de los antidepresivos tricíclicos pueden dañar el epitelio de la córnea en los pacientes que utilizan lentes de contacto.
Interrupción del tratamiento: Se debe evitar la interrupción o la reducción brusca de la dosis, pues cabe la posibilidad de que sobrevengan reacciones adversas. Si se ha tomado la decisión de suspender el tratamiento, se debe reducir la dosis de la medicación cuanto antes, teniendo presente que una suspensión brusca puede traer aparejados determinados síntomas.
Lactosa: La tabletas recubiertas con película de LUDIOMIL® contienen monohidrato de lactosa. Los pacientes con trastornos hereditarios poco frecuentes como intolerancia a la galactosa, deficiencia grave de lactasa o absorción deficiente de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.
Hay que prevenir a los pacientes que pueden notar visión borrosa, mareos, somnolencia y otros síntomas del SNC durante un tratamiento con LUDIOMIL® en cuyo caso no deben conducir ni manejar máquinas, ni emprender otras actividades potencialmente peligrosas. También se les avisará que el consumo de bebidas alcohólicas y de otros medicamentos puede potenciar estos efectos.
Embarazo: Los ensayos en animales no han evidenciado efectos teratógenos ni mutágenos, ni tampoco han arrojado indicios de un menoscabo de la fecundidad o daño fetal.
Sin embargo, aún no se ha establecido, la innocuidad del medicamento durante el embarazo. Se han notificado casos aislados indicadores de la posible asociación de LUDIOMIL® con efectos adversos en el feto humano. No se ha de administrar LUDIOMIL® durante el embarazo, salvo si los beneficios justifican claramente los riesgos para el feto.
Se debe suspender la administración de LUDIOMIL® como mínimo 7 semanas antes de la fecha prevista de parto, siempre que la situación clínica de la paciente lo permita, a fin de evitar la aparición de síntomas como disnea, letargia, irritabilidad, taquicardia, hipotonía, convulsiones, agitación nerviosa e hipotermia en el recién nacido.
Lactancia: La maprotilina pasa a la leche materna. Tras la administración oral de 150 mg diarios durante 5 días, las concentraciones en la leche materna eran de 1.3 a 1.5 veces superiores a las plasmáticas.
Si bien los informes no han revelado efectos adversos en el lactante, las madres que reciban LUDIOMIL® no deben amamantar.
Los efectos adversos son generalmente leves y transitorios y desaparecen con el tratamiento continuo o la reducción de la dosis. No siempre se correlacionan con las concentraciones plasmáticas o la dosis de fármaco. Algunos efectos adversos suelen ser difíciles de distinguir de los síntomas de la depresión, por ejemplo, la fatiga, los trastornos del sueño, la agitación, la ansiedad, el estreñimiento o la xerostomía.
En caso de que se produzcan reacciones adversas graves (por ejemplo, neurológicas o psiquiátricas), se debe suspender la administración de LUDIOMIL®.
Los pacientes ancianos son particularmente sensibles a los efectos anticolinérgicos, neurológicos, psiquiátricos y cardiovasculares. Su capacidad para metabolizar y eliminar sustancias puede ser reducida, lo cual conlleva un riesgo de elevación de las concentraciones plasmáticas a dosis terapéuticas.
Durante la administración de LUDIOMIL® o de antidepresivos tricíclicos se han observado los efectos adversos siguientes:
| Tabla 1. Las reacciones adversas se han ordenado por orden de frecuencia, primero las más habituales, según la convención siguiente: muy frecuente (? 1/10); frecuente: (? 1/100, |
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