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LIPEROL
RAYERE, S.A., FARMACEUTICOS
Lovastatina.
Cada tableta contiene:
Lovastatina ……………. 20.0 mg
Excipiente, cbp ……….. 1 tableta
Se observó en estudios desarrollados en el hombre, que 10% de la dosis administrada se excretó en la orina y 83% se excretó por las heces. Esta última parte representa los equivalentes del medicamento absorbido que fueron excretados con la bilis y el medicamento no absorbido.
La absorción de la lovastatina, calculada en relación con una dosis intravenosa de referencia en cuatro especies de animales, fue en promedio de alrededor de 30% de la dosis oral administrada.
Se sabe que la lovastatina redujo las concentraciones plasmáticas del colesterol total, del colesterol de las lipoproteínas de baja densidad (LDL) y del colesterol de las lipoproteínas de muy baja densidad (VLDL). Además la lovastatina aumentó en forma moderada el colesterol de las lipoproteínas de alta densidad (HDL) y disminuyó los triglicéridos del plasma. En los estudios preclínicos se observó que la mayor concentración de lovastatina se distribuye en el hígado a diferencia de los otros tejidos, probablemente debido a que en este órgano sufre un extenso metabolismo de primer paso, siendo después excretada por la bilis.
La respuesta de la lovastatina se da con mayor importancia después de las dos primeras semanas de tratamiento, llegando a su máximo en cuatro a seis semanas, manteniéndose después durante toda la etapa del mismo.
Se conoce que la lovastatina es eficaz en la hipercolesterolemia primaria de pacientes con diabetes mellitus dependientes de la insulina (tipo I) y en pacientes no dependientes de la insulina (tipo II). El control de la glucosa no se vio alterado.
En estudios controlados resultó que la lovastatina, sola o asociada a colestipol, retardó la progresión de la aterosclerosis coronaria.
Los principales metabolitos activos de la lovastatina que se encuentran en el plasma humano son el β-hidroxiácido y sus derivados, 6′-hidroxi-, 6′-hidroximetil- y 6′-exometilén. Tanto los metabolitos activos como los totales alcanzaron sus concentraciones plasmáticas máximas en dos a cuatro horas. Después de la administración de la dosis. Las concentraciones plasmáticas de los inhibidores aumentaron linealmente con la dosis hasta los 120 mg de lovastatina. Con un régimen de dosificación de una dosis diaria, las concentraciones plasmáticas de inhibidores totales entre las dosis alcanzaron su estado de equilibrio entre el segundo y el tercer día de tratamiento. Las concentraciones plasmáticas de inhibidores son 33% mayores si se realiza la ingesta del medicamento acompañada de alimento.
Se observó en un estudio en pacientes con insuficiencia renal (depuración de la creatinina de 10 a 30 ml/minuto), que la concentración plasmática de los inhibidores después de una dosis única, llegaba al doble de lo encontrado en voluntarios sanos.
Se ha presentado 1 caso de miopatía en 4,933 pacientes que fueron tratados con una dosis de 20 a 40 mg/día de lovastatina y un solo caso también, en 1,649 pacientes manejados con 80 mg/día.
Se deberá tener precaución del uso de la lovastatina en pacientes con patología hepática o en aquellos que acostumbren consumir alcohol. En los estudios iniciales, se encontraron pacientes con elevación de transaminasas hasta tres veces los valores normales. Al suspender el tratamiento con lovastatina, recuperaron lentamente los valores a la normalidad:
En raras ocasiones se ha descrito un síndrome de hipersensibilidad que se manifiesta por uno o varios de los siguientes síntomas: anafilaxia, angioedema, síndrome lupus like, polimialgia reumática, vasculitis, trombocitopenia, eosinofilia, leucopenia, anemia hemolítica, positividad de anticuerpos antinucleares, aumento de la velocidad de sedimentación globular, artritis, artralgia, urticaria, astenia, fotosensibilidad, fiebre, rubefacción y otros.
Se han llegado a observar aumentos marcados y persistentes de las transaminasas, así como de la fosfatasa alcalina y de las bilirrubinas.
Con la dosis de 20 mg/kg/día no se presentó alteración. Además, la mucosa gástrica humana es glandular y este tejido no fue afectado. No aparecieron alteraciones de mutagenicidad en una prueba microbiana con Salmonella tiphymurium con o sin activación metabólica con hígado de rata o de ratón. Tampoco se observaron alteraciones del tipo de aberraciones cromosómicas en las pruebas correspondientes.
La lovastatina produjo malformaciones esqueléticas en el feto de rata a la dosificación de 800 mg/kg/día (700 veces la DMRH). Ni en ratones ni en ratas se observaron cambios inducidos por el medicamento con dosificaciones de hasta 80 mg/kg/día (70 veces la DMRH). En conejos no se encontraron malformaciones con dosificaciones de hasta 15 mg/kg/día (que es la mayor dosificación tolerada por esta especie). En los estudios con ratas no se observó ningún efecto del medicamento sobre la fertilidad y se observó que la lovastatina era excretada con la leche.
Dosis:
Hipercolesterolemia: Se puede iniciar con dosis de 10 mg al día, modificándola no antes de 4 semanas. La dosis eficaz promedio es de 20 mg/día. Existen casos especiales en los que hay que incrementar la dosis hasta 80 mg/día; pero conviene recordar que después de cada aumento de dosis deben pasar al menos cuatro semanas para modificarla nuevamente en caso necesario.
En caso de que la dosis sea de 10 ó 20 mg/día, se recomienda administrarla por la noche. Si fuera mayor, se recomienda administrarla dividida en dos tomas, o sea, cada 12 horas.
La dosis de lovastatina se deberá reducir si la concentración de LDL disminuye hasta menos de 75 mg/dl o la concentración de colesterol total baja en el plasma hasta menos de 140 mg/dl.
En aterosclerosis coronaria: El tratamiento con lovastatina dentro de los ensayos clínicos fue de 20 a 80 mg/día en una o dos dosis.
Precaución: En pacientes que estén recibiendo ciclosporina, fibratos o niacina, la dosificación máxima recomendada es de 20 mg/día.
Dosificación en la insuficiencia renal: La lovastatina no se excreta fundamentalmente por la vía renal; sin embargo, en pacientes con depuración de creatinina de 30 ml/minuto, las dosificaciones mayores de 20 mg/día deben de ser cuidadosamente valoradas.
Vía de administración:Oral.
FARMACEUTICOS RAYERE, S.A.
Emiliano Zapata Núm. 72
Colonia Portales
03300 México, D.F.
Reg. Núm. 396M2002, SSA IV
HEAR-203257/R2002/IPPA
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