Lanodizol Capsulas

LANODIZOL

CAPSULAS
Antiulceroso

DIBA, S.A., LABORATORIOS

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Denominacion generica:

Lansoprazol.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada cápsula contiene:

Lansoprazol …………. 15 y 30 mg

Excipiente, cbp …….. 1 cápsula

Indicaciones terapeuticas:

El lansoprazol promueve la cicatrización de las úlceras de estómago, duodeno y esófago. Tiene utilidad particular para tratar a los pacientes que no reaccionan de manera adecuada a los antagonistas de receptor H2, en especial, a los que padecen síndrome de Zollinger-Ellison.

El fármaco induce la cicatrización y alivio de los síntomas de la esofagitis por reflujo, incluso en los pacientes con esófago de Barret.

El lansoprazol administrado conjuntamente con claritromicina y amoxicilina está indicado para erradicación del H. pylori, lo que resulta en una disminución de la recurrencia de la úlcera duodenal y gastritis inflamatoria. La infección por H. pylori es un posible factor contribuyente en el linfoma gástrico y el adenocarcinoma.

En dosis de 15 mg/día está indicado como tratamiento de mantenimiento contra la esofagitis por reflujo cicatrizada, así como en las úlceras gástrica y duodenal cicatrizadas.

El lansoprazol ha resultado seguro y eficaz en pacientes tratados hasta por 2.6 años.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

El lansoprazol pertenece a la familia de benzimidazoles sustitutivos. Es un bloqueador específico de la secreción de ácido gástrico mediante la inhibición de la H⁺/K⁺-ATPasa (bomba de protones) situada sobre la membrana apical de las células parietales de la mucosa gástrica. A pH neutro el lansoprazol es una base débil químicamente estable y liposoluble, carente de actividad inhibitoria. Esta base débil llega a las células parietales desde la sangre y se difunde hacia los conductillos secretores, sitio en el que el fármaco queda protonado.

El agente protonado se reajusta para formar un ácido sulfénico y una sulfenamida. Esta última interactúa de manera covalente con grupos sulfhidrilo ocurriendo la inhibición de la H⁺/K⁺ATPasa.

El lansoprazol debe considerarse, por lo tanto, profármaco que necesita activarse para ser eficaz.

Cuando se toma, la cápsula de liberación descarga el lansoprazol después que los gránulos abandonan el estómago; el fármaco se absorbe con rapidez en el intestino. Desde la primera dosis de 30 mg la secreción máxima ácida disminuye a 80% aproximadamente. Una consecuencia de la reducción profunda de la acidez gástrica es el incremento de la secreción de gastrina, por lo que los pacientes experimentan hipergastrinemia modesta. La concentración máxima se alcanza a los 90 minutos aproximadamente de su administración oral y la fijación a las proteínas plasmáticas es de 97%. El lansoprazol tiene una biodisponibilidad oral cercana a 80% y una vida media plasmática de 1.5 horas aproximadamente. Se depura de la circulación por metabolismo hepático. Los principales metabolitos identificados en plasma son derivados sulfona, sulfuro y 5-hidroxilados inactivos.

La eliminación ocurre principalmente por vía biliar, ya que la eliminación urinaria bajo la forma de derivados hidroxilados representa sólo de 15 a 30% de la dosis administrada. La farmacocinética no se altera en pacientes de edad avanzada. Se ha observado una tasa de cicatrización de la úlcera duodenal en 95% de los casos a las 4 semanas de tratamiento. En la úlcera gástrica la tasa de cicatrización es de 93% a las 8 semanas de tratamiento. En esofagitis por reflujo se observa una tasa de cicatrización de 95% a las 8 semanas de tratamiento.

Contraindicaciones:

• Hipersensibilidad al lansoprazol.
• No se use en el embarazo y la lactancia, ni en niños menores de 12 años; en pacientes con cáncer gástrico o con insuficiencia renal severa.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Aunque estudios experimentales no han demostrado evidencias de toxicidad fetal o efectos de teratogenicidad, la seguridad de la administración de lansoprazol en embarazadas no ha sido determinada, por lo tanto, no se recomienda su uso durante el embarazo o la lactancia.

La absorción de lansoprazol se reduce si se administra con alimentos. Debe ser ingerido por la mañana por lo menos 30 minutos antes de los alimentos. Se debe advertir a los pacientes de no abrir, romper o masticar la cápsula. Su perfil farmacocinético puede ser influenciado por la insuficiencia hepática moderada a severa.

Debido a que los medicamentos antiulcerosos pueden enmascarar procesos gástricos malignos, debe descartarse previo a su uso el diagnóstico de cáncer gástrico.

Reacciones secundarias y adversas:

En general, el lansoprazol se tolera bien. Entre 1 y 3% de los pacientes experimentan efectos adversos gastrointestinales, entre ellos, náusea, diarrea, dolor cólico, constipación y resequedad de la boca. Se han informado con menor frecuencia efectos en el sistema nervioso central como cefalalgia, mareos, somnolencia e insomnio. Se reportan también prurito, rash cutáneo, reacciones de hipersensibilidad incluyendo anafilaxis.

Generalmente, los síntomas secundarios son de intensidad leve, desaparecen espontáneamente o al interrumpir el tratamiento.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

La administración con hidróxido de aluminio y magnesio modifica la farmacocinética y biodisponibilidad del lansoprazol, por lo que se aconseja su administración por lo menos 1 hora después del antiácido. El fármaco aumenta en 10% la depuración de teofilina por lo que en algunos pacientes se puede requerir aumentar la dosis de teofilina. El sucralfato disminuye la absorción y reduce la biodisponibilidad de lansoprazol en aproximadamente 30% por lo que deben ingerirse con intervalo de 30 minutos entre uno y otro. La inhibición duradera de la secreción ácida gástrica puede interferir con la absorción y biodisponibilidad de ciertos fármacos como el ketoconazol, ampicilina, digoxina y sales de hierro.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Se han reportado elevaciones de los valores normales de enzimas hepáticas (TGO y TGP), fosfatasa alcalina, deshidrogenasa láctica, gastrina sérica, globulina, triglicéridos y creatinina.

Aumento o disminución de electrólitos séricos y colesterol. Bilirrubinemia y eosinofilia. Sin embargo, no se ha observado que estas alteraciones tengan repercusiones clínicas.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

No existen reportes de que el lansoprazol a dosis recomendadas tenga efectos carcinogénicos, mutagénicos o teratogénicos; sin embargo, en ratas interfiere con la fertilidad ya que reduce la implantación y la viabilidad de los fetos, así como el peso fetal y la osificación fetal. Aunque las dosis usadas en estos animales fueron 500 veces mayores que la dosis usual en humanos, no se recomienda su administración en mujeres embarazadas.

Dosis y via de administracion:

Dosis: En úlcera duodenal la dosis recomendada es de 1 cápsula de 30 mg/día durante 4 semanas. Para el tratamiento de mantenimiento en úlcera duodenal recidivante la dosis es de 1 cápsula de 15 mg/día.

En úlcera gástrica la dosis recomendada es de 1 cápsula de 30 mg/día por 8 semanas. Si no cicatriza en este lapso el tratamiento se puede alargar 4 semanas más con la misma posología. Para la esofagitis por reflujo la dosis de lansoprazol es de 1 cápsula de 30 mg/día durante 4 a 8 semanas y puede continuarse por 4 semanas más con la misma posología.

El tratamiento de sostén para evitar recaídas es de 1 cápsula de 15 mg/día.

En úlcera péptica asociada con infección con Helicobacter pylori la dosis es de 30 mg/día durante 4 a 8 semanas concomitantes con amoxicilina, claritromicina, metronidazol o subsalicilato de bismuto. Para el síndrome de Zollinger-Ellison la dosis inicial recomendada es de 60 mg una vez al día por la mañana antes de alimento durante 7 días, esta dosis deberá ser ajustada de acuerdo con la respuesta de cada paciente y la terapia se continuará durante el tiempo que clínicamente esté indicada. La prescripción de dosis mayores de 120 mg al día se debe fraccionar en 2 tomas. En pacientes de edad avanzada o con padecimiento hepático o renal, no se deben administrar dosis mayores de 30 mg al día.

Vía de administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Hasta el momento se desconocen manifestaciones de intoxicación en el ser humano. Dosis mayores de 5,000 mg/kg administrados a animales en experimentación, no produjeron muerte o signos clínicos. No se conoce antídoto específico para el lansoprazol. No es removido de la circulación por hemodiálisis. Se recomienda vaciamiento gástrico y tratamiento sintomático.

Presentaciones:

Cajas con frasco con 7 y 14 cápsulas de 15 mg.

Cajas con frasco con 7 y 14 cápsulas de 30 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de proteccion:

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

Laboratorio y direccion:

Hecho en México por: LABORATORIOS DIBA, S.A.
Escorza Núm. 728
Colonia Moderna
44190 Guadalajara, Jal.

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Reg. Núm. 036M2002, SSA IV
AEAR-105708/R2002/IPPA