Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..
KODEL
COLUMBIA, S.A. de C.V., LABORATORIOS
Codeína bromhexina.
Cada 100 ml de jarabe contienen:
Clorhidrato bromhexina …….. 160 mg
Fosfato de codeína …………. 200 mg
Vehículo, cbp ……………….. 100 ml
La codeína ha mostrado ser efectiva como agente antitusivo en un gran número de estudios cuando es usada en el tratamiento de la tos de diversas causas incluyendo la enfermedad respiratoria crónica. (Tannenbaum 1965 Savelius y cols. 1971).
La bromhexina es un mucorregulador que actúa activando la síntesis de sialomucinas restableciendo la viscosidad y elasticidad de las secreciones bronquiales necesarias para su transporte mucociliar lo cual resulta en una mejor movilización de la expectoración y un drenaje bronquial eficaz.
El pico plasmático de ambos principios activos ocurre aproximadamente en ½ hora luego de la ingesta. La biodisponibilidad de la bromhexina es de 15 a 20% siendo la fijación a proteínas del orden de 90 a 99%. El volumen de distribución es primordialmente tisular a nivel broncopulmonar. La excreción varía según los sujetos entre 12 a 25 horas y se realiza principalmente por vía renal en forma de metabolitos glucuro o sulfoconjugados.
La bromhexina es rápidamente absorbida: el pico de concentración plasmática máxima es en ½ a 1 hora. La biodisponibilidad es del orden de 20 a 25% de la dosis administrada en razón de un efecto de primer pasaje hepático importante. La fijación a proteínas plasmáticas es de 90 a 95%. La eliminación es esencialmente renal (85% en formas glucuronadas o sulfoconjugadas). La vida media varía según los sujetos entre 13 a 40 horas.
La bromhexina presenta acción mucolítica. Puede facilitar la eliminación de secreciones tenaces posee una gran afinidad por el tejido pulmonar y además aumenta la síntesis de surfactante ya que produce hasta 10 metabolitos entre ellos el ambroxol que es un metabolito activo. Igualmente activa las funciones ciliares estimulando el transporte de las secreciones. Se absorbe definitivamente por vía oral a través del tracto gastrointestinal superior y sufre un primer paso metabólico en hígado (80%) lo que deja una biodisponibilidad de más o menos 40% del fármaco. Se alcanza la concentración máxima plasmática en una hora fijándose fuertemente a proteínas plasmáticas en casi su totalidad.
Alcanza una vida media de 9 horas y sus niveles terapéuticos seguros son de más de 30 ng/ml. Se excreta por orina hasta en 90% en forma de metabolitos el resto se elimina por heces en su forma sin metabolizar. Los metabolitos se eliminan como productos hidrosolubles.
KODEL es bien absorbido oralmente. Con codeína se alcanzan picos séricos después de la administración oral a la hora o 2 horas.
El efecto antitusivo aparece entre una y dos horas. El efecto analgésico entre los 30 y 60 minutos. La duración del efecto antitusivo es de 4 a 8 horas. La vida media de eliminación es de 2.5 a 3.5 horas.
Se metaboliza en hígado 24 a 89% de la droga originando un metabolito activo. El 90% del producto se excreta por orina y 3 a 16% es excretado sin cambios. La secreción urinaria consiste en productos libres (10%) y conjugados con glucurónido (cerca de 70%).
Se excreta por heces aproximadamente 5% del producto. No se une a proteínas séricas ni se acumula en los tejidos corporales. Cruza la barrera hematoencefálica. Tiene un volumen de distribución de 2.6 lt./kg en promedio (Gilman y cols. 1990).
Mecanismo de acción:
Codeína: Los opioides interactúan con sitios estereoespecíficos y saturables en el SNC y otros tejidos con altas concentraciones en el sistema límbico tálamo estrato hipotálamo cerebro medio y médula espinal. (Snayder et. al. 1976; Simon y Hiller 1978. Gilman y cols. 1990).
Su efecto puede resultar de mimetizar las acciones de las encefalinas ?-endorfinas y otros que se han encontrado que ocupan los mismos sitios de unión en el SNC.
Esas acciones parecen involucrar el grado de liberación de neurotransmisores. En el sistema nervioso los opioides y los péptidos exógenos inhiben la liberación de acetil-colina norepinefrina y sustancia P además alteran la liberación de dopamina. (Snyder 1978, Terenius 1978).
La afinidad de la codeína por los receptores opioides es extremadamente baja. El efecto analgésico de la codeína es debido a su conversión en morfina. La acción antitusiva parece involucrar receptores específicos que unen la codeína por sí misma (Gilman y cols. 1990).
Aunque la codeína ha demostrado reducir la frecuencia de los accesos de tos y esos efectos parecen tener una relación dosis-respuesta la codeína no altera la capacidad vital respiratoria o la consistencia o volumen del esputo.
La bromhexina fue estudiada usando compuestos marcados con 14C demostrando que enseguida de su absorción oral y después del paso por el hígado actúa como enzima proteolítica trabajando en la estructura molecular del esputo rompiendo sus ligaduras dando lugar a subunidades de la estructura. Se produce una activación de la sialiltransferasa con el consecuente aumento de las sialomucinas en el moco bronquial y pulmonar corrigiendo a la normalidad la cantidad secretada de moco. Igualmente estimula la tasa de inmunoglobulina A. De esta manera se regula la viscosidad y la elasticidad del moco facilitando su transporte por los cilios.
No se recomienda durante el embarazo y la lactancia.
Los efectos cardiorrespiratorios son: depresión respiratoria o edema pulmonar con sobredosis. Puede causar dependencia física y psíquica con el uso crónico de codeína. El potencial de dependencia es mucho menor que con morfina (Gilman et. al. 1990).
No se han reportado efectos teratogénicos ni embriotóxicos en ratas y conejos sometidos a dosis de 5 a 120 mg/kg de codeína durante el periodo de organogénesis.
Se reportan efectos de supresión narcótica en recién nacidos de madres que consumen dosis altas de codeína lo que obliga a vigilar estrechamente las necesidades terapéuticas de ambos madre e hijo.
Los recién nacidos pueden presentar signos de abstinencia iguales al adulto manifestados con llanto temblores vómitos e inclusive depresión respiratoria. Igualmente la bromhexina no reporta efectos teratogénicos ni embriotóxicos. Sin embargo siguiendo la normatividad no es recomendable el uso de ambos durante el embarazo.
Dosis:
No se recomienda en niños menores de 6 años.
Vía de administración: Oral.
Se puede recuperar rápidamente después de la emesis por lo que se deberá iniciar inmediatamente el tratamiento a base de lavado gástrico inducción del vómito. Deben mantenerse permeables las vías aéreas y sostener la ventilación. El antídoto universal para la codeína es la naloxona la cual se administra por vía endovenosa a dosis de 0.4 a> 0.8 mg siempre y cuando el paciente presente severa depresión respiratoria o cardiovascular. Debe vigilarse estrechamente al paciente y mantenerlo hidratado y con otras medidas de apoyo.
Duflegrip, medicamento mucolítico antigripal indicado para el tratamiento de los síntomas de..Leer más
Para qué sirve Paramox , sus efectos adversos, secundarios y cómo tomar el m..Leer más
Para qué sirve Nor-crezinc , sus efectos adversos, secundarios y cómo tomar el m..Leer más
Miopropan, medicamento antiespasmódico y ansiolítico indicado para el tratamiento de patologías d..Leer más
Las contraindicaciones del jengibre son varias a pesar de que los efectos del jengibre para…
Un nuevo estudio sobre futbolistas sugiere que la presencia de mareos después de un golpe…
Esta web usa cookies