Hemestal Solucion Inyectable

HEMESTAL

SOLUCION INYECTABLE
Tratamiento de la amebiasis intra y extraintestinal

SILANES, S.A. de C.V., LABORATORIOS

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Denominacion generica:

Hemezol.

Forma farmaceutica y formulacion:

Contiene cada:
Tableta	Fco. ampula con liofilizado
Hemezol	500 mg	500 mg
Excipiente, cbp	1 tableta
Ampolleta con disolvente
Agua inyectable	3 ml

Indicaciones terapeuticas:

Las tabletas están indicadas en el tratamiento de la amibiasis invasora, intestinal aguda o crónica, absceso hepático y otras formas de amibiasis invasora extraintestinal.

Giardiasis, vaginitis y/o uretritis por Trichomonas y/o Gardnerella.

La solución inyectable:

• Absceso hepático amibiano y otras formas de amibiasis invasora grave.
• Tratamiento o prevención de infecciones por bacterias anaerobias grampositivas o gramnegativas como: Bacteroides fragilis y melaninogénico, Veillonella, Fusobacterium, Propionibacterium, Clostridium, Peptococcus y Peptostreptococcus.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

HEMESTAL* es un derivado imidazólico que actúa a nivel tisular, cuyo mecanismo de acción no está del todo aclarado a la fecha, se sabe que determina una pérdida de la estructura helicoidal del ADN, una ruptura de las cadenas y una alteración concomitante de su función.

El HEMESTAL* al ser administrado por vía bucal o parenteral al llegar a plasma da origen a dos metabolitos activos, que tienen una farmacocinética diferente.

HEMESTAL* por vía bucal, un metabolito activo alcanza concentraciones máximas plasmáticas de 17 µg/ml en 45 minutos, con una vida media plasmática de 90 minutos, con 37.8% de biodisponibilidad de la dosis administrada. El segundo metabolito, su máxima concentración plasmática es de 23 µg/ml lográndolo en 4 horas, con una vida media de 12 horas y 16.8% de biodisponibilidad de la dosis dada. Esta farmacocinética de HEMESTAL* permite una acción amebicida, tricomonicida y giardicida rápida y sostenida en 24 horas en el sitio de la infección.

HEMESTAL* administrado por vía intramuscular, el primer metabolito activo alcanza niveles máximos plasmáticos de 5.33 µg/ml en 15 minutos posaplicación, con una vida media de 1:20 horas y 19.3% de biodisponibilidad.

El segundo metabolito alcanza su máxima concentración plasmática 2:00 horas posaplicación con un rango de 3.3 µg/ml que se mantiene en ese rango por más de 6 horas, tiene una vida media de 11:44 horas y proporciona 56.6% de biodisponibilidad de la dosis dada, esta farmacocinética es lo que permite administrar el fármaco cada 12 a 24 horas por vía parenteral.

Estos metabolitos activos de HEMESTAL* se encuentran en hígado, colon, riñón y secreciones vaginales en altas concentraciones y en leche materna como en saliva las concentraciones son bajas.

HEMESTAL* se elimina principalmente por vía renal con la orina, tanto en forma de sus dos metabolitos activos como oxidados y unidos al ácido glucurónico que son metabolitos inactivos.

Contraindicaciones:

Embarazo, lactancia, hipersensibilidad, ingestión de bebidas alcohólicas, padecimientos activos del SNC, discrasia sanguínea, insuficiencia hepática grave.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Los estudios preclínicos y clínicos no han demostrado efectos nocivos en el embarazo, por norma general se restringe su uso en dicho estado, salvo criterio médico, valorando el riesgo contra el beneficio de uso. Dado que el medicamento se elimina en cantidad en la leche no se aconseja su uso en la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas:

Náuseas, vómito, sabor metálico y desagradable en la boca, cefalalgia, diarrea, mareo, rash, prurito. A dosis altas: fiebre, eritema, leucopenia, convulsiones, neuropatía periférica.

Si se ingieren bebidas alcohólicas se presenta una reacción disulfirámica caracterizada por enrojecimiento y sensación de calor en la cara, cefalea y ocasionalmente descenso de la tensión arterial.

Con el inyectable si se aplica por vía intramuscular puede presentarse dolor en el sitio de la aplicación de corta duración.

Todas estas reacciones indeseables desaparecen al terminar la terapia o suspenderla.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

HEMESTAL* potencializa a los anticoagulantes warfarínicos y cumarínicos. Ingestión de bebidas alcohólicas.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

No se presenta.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Carece de tales efectos y no modifica la fertilidad.

Dosis y via de administracion:

Dosis:

• Amibiasis adulto: De 1.500 a 2.0 g en 24 horas (3 a 4 cápsulas al día) durante 5 a 7 días, dosis máxima al día 2.5 g o bien.
  Un frasco-ámpula de 500 mg por vía IM cada 12 a 24 horas durante 3 días y continuar con 1 tableta cada 8 horas durante 4 días.
  En casos graves de amibiasis: Un frasco ámpula de 500 mg por vía IM o IV cada 12 a 24 horas; dosis que puede aumentarse cada 8 horas.
• Amibiasis infantil: De acuerdo a la edad, la dosis variará de 30 a 40 mg/ kg/24 horas durante 7 días.
• Vaginitis y/o uretritis por tricomonas y/o Gardnerella.
  De 3 a 4 tabletas al día (1.500 a 2.0 g/día) durante 5 a 7 días a cada miembro de la pareja.
  Niños 20 mg/kg/día durante 7 días.
• Giardiasis: En adulto 3 tabletas (1.500 g) al día durante 5 a 7 días.
  En niños 20 mg/kg/día repartido en 3 tomas durante 5 a 7 días.
• Absceso hepático amibiano o infecciones por anaerobios.
  Adultos y niños mayores de 12 años, 1 frasco ámpula por vía endovenosa en solución salina o glucosada al 5% cada 6 a 8 horas.
  Si se prefiere se puede dosificar a razón de 15 mg/kg de peso corporal en solución salina o glucosada al 5% como dosis de impregnación, continuar cada 6 a 8 horas con 7.5 mg/kg/peso en solución salina o glucosada.
  Niños menores de 12 años: 7.5 mg/kg de peso cada 6 a 8 horas en solución salina o glucosada al 5%.

Vía de administración: Oral, intramuscular e intravenosa.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

En la sobredosis o ingesta accidental se deberá provocar el vómito y aplicar medidas terapéuticas sintomáticas.

Presentaciones:

Caja con 20 tabletas.

Caja con 3 frascos ámpula con liofilizado, 3 ampolletas con disolvente de 3 ml, 3 jeringas y tres agujas desechables esterilizadas.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese en lugar fresco y seco.

Leyendas de proteccion:

No se administre simultáneamente con bebidas alcohólicas. El empleo de este medicamento durante el embarazo, queda bajo la responsabilidad del médico. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Laboratorio y direccion:

LABORATORIOS SILANES, S.A. de C.V.
Amores Núm. 1304
Colonia del Valle
03100 México, D.F.
* Marca registrada

:

Regs. Núms. 0110M80 y 0111M80, SSA
IEAR-21654/94/IPPA