Heliton Tabletas

HELITON

TABLETAS
Tratamiento indicado en la enfermedad ácido-péptica producida por Helicobacter pylori

COLUMBIA, S.A. de C.V., LABORATORIOS

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Denominacion generica:

Nitazoxanida.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta contiene:

Nitazoxanida ……………………. 500 mg

Subcitrato de bismuto ………… 120 mg

Indicaciones terapeuticas:

HELITON* (nitazo­xanida-subcitrato de bismuto) está indicado en el tratamiento concomitante de la erradicación del Helicobac­ter pylori.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

La nitazoxanida es la [2-(acetolyloxi)-N-(5-nitro 2. tiazolil) benzamida], un derivado del 5-nitrotiazol, sintetizado por primera vez por Rossignol (Rossignol y Cavier, 1976). La nitazoxanida administrada a dosis únicas de 600 mg, orales es rápidamente absorbida en el tracto gastrointesti­nal.

Se obtiene una absorción de aproximadamente 48%, con concentraciones plasmáticas pico de 20.9 mg/ml a la hora posdosis. Las concentraciones tisulares pico fueron de (23.4 mg/g para el riñón y de 11.5 mg/g para el hígado).

La nitazoxanida es rápidamente metabolizada por oxidación en su correspondiente derivado desacetilado, el cual es analizado en sangre y orina por HPLC.

La desacetil-nitazoxanida desaparece del plasma en tiempos muy parecidos en los que aparece: (Kel: 0.63 h-1; Kabs 0.6. h-1).

Consecuentemente la eliminación de desacetil-nitazoxanida del plasma puede ser más rápida que la que se predice por la vida media. La desacetil-nitazoxanida se encontró altamente unida a proteínas plasmáticas (Fb de más de 97% por ultrafiltración).

No se detecta la droga libre y la porción no unida a proteínas fue menor al 25% del total de los niveles de desa­cetil-nitazoxanida.

La excreción de nitazoxanida por vía renal es de 38 y 52% por heces.

Bismuto:Es un antibiótico usado en el tratamiento de procesos gastrointestinales.

Actualmente sigue en estudio la capacidad terapéutica del bismuto en los procesos diarreicos y otras infecciones intestinales, a pesar de que desde hace muchos años se utiliza incluso como antiácido en la úlcera péptica.

No tiene actividad neutralizante de ácido sustancial pero inhibe la pepsina, aumenta la secreción de moco, y en las células necróticas de la úlcera péptica realiza un efecto de barrido.

En su forma coloidal, desprende al Helicobacter pylori del epitelio y origina la lisis bacteriana.

De los coloides disponibles, se prefiere el subcitrato por su actividad contra H. pylori, ya que en el estómago se convierte rápidamente en oxicloruro de bismuto, el cual se combina rápidamente con las proteínas del cráter ulceroso.

Al parecer también inhibe el paso del ion hidrógeno a través de la mucosa gástrica, que aumenta la cantidad de prostaglan­dinas. Esto le da un efecto terapéutico semejante a la cimetidina.

En varios estudios se observó que el subcitrato de bismuto puede proteger la mucosa gástrica contra el daño por etanol al proteger el endotelio microvascular gástrico y la matriz extracelular.

Se demostró igualmente que el subci­trato de bismuto no afecta el vaciado gástrico.

Farmacocinética y farmacodinamia del subci­trato bismuto:Una vez ingerido, se convierte en oxicloruro de bismuto en el estómago (la mitad), y es pobremente absorbido. El nivel de concentración de la mucosa gástrica se alcanza a los 30-60 minutos.

En moco antral se encuentran concentraciones de 2 a 16 mg/lt. con vida media de 4 horas. En su uso prolongado a las dosis demostradas, se obtienen concentraciones de más o menos 35 mg, el umbral estimado de toxicidad es de 50 a 100 ng/ml.

Contraindicaciones:

• HELITON* está contraindicado en pacientes con historia de hipersensibilidad a alguno de los principios activos.
• El empleo de este medicamento durante el embarazo y la lactancia queda bajo la responsabilidad del médico.
• No se administre en niños menores de 5 años.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Los estudios de mutagenicidad por medio de la prueba de Ames, y de las aberraciones de cromosomas y el micronúcleo en ratón no mostraron actividad mutagénica con nitazoxani­da. Los estudios de reproducción en ratas y conejos no mostraron evidencias de teratogenicidad y fetotoxicidad.

Reacciones secundarias y adversas:

Las reacciones adversas más comúnmente reportadas están a nivel del tracto gastrointestinal, particularmente náuseas en 8% de los pacientes, algunas veces acompañadas de cefalea, anorexia y ocasionalmente vómito y malestar epigástrico inespecífico y dolor abdominal tipo cólico.

Durante el tratamiento con nitazoxanida la orina presenta una coloración amarilla intensa referida al pigmento de la sal (la esclerótica presenta el mismo efecto en menos de 1% de los casos), ambos sin ningún efecto tóxico.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

El empleo con cumarínicos y warfarina pueden elevar los niveles plasmáticos y alargar el tiempo de protrombina.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Puede presentarse elevación de transami­nasas moderada, que desaparece al suspender el medicamento.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Los estudios de mutagenicidad por medio de Ames, y de las aberraciones cromosómicas y el micronúcleo en ratón no mostraron actividad mutagénica y los estudios de reproducción en ratas y conejos no mostraron evidencias de teratogénesis y fetotoxicidad con nitazoxanida. No hay datos de carcinoge­nicidad.

Dosis y via de administracion:

Adultos:La dosis recomendada es de una a dos tabletas de 500 mg de nitazoxanida más 120 mg de subcitrato de bismuto, 2 veces al día, durante 14 días por vía oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Es poco probable que se presente la sobredosificación.

En caso de existir, las manifestaciones son locales a niveles del aparato digestivo.

Puede inducirse el vómito y administrar hidróxido de aluminio con magnesio.

Presentaciones:

Caja con 28 tabletas 500/120 mg.

Cada tableta contiene: Nitazoxanida 500 mg. Sub­citrato de bismuto 120 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese en lugar fresco y seco.

Leyendas de proteccion:

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

El empleo de este medicamento durante el embarazo y la lactancia queda bajo responsabilidad del médico.

No se administre en niños menores de 5 años.

Laboratorio y direccion:

LABORATORIOS COLUMBIA, S.A. de C.V.
Calle Oriente 10 Núm. 1
76800 San Juan del Río, Qro.
* Marca registrada

:

Reg. Núm. 119M98, SSA
CEAR-21880/R98/IPPA