Glucophage 500mg/850mg

COMPOSICIÓN
Cada COMPRIMIDO RECUBIERTO contiene: Metformina clorhidrato 500 mg
(cantidad equivalente a la base de metformina 390,0 mg)
Excipientes c.s.
Metformina clorhidrato 850 mg
(cantidad equivalente a la base de metformina 662,9 mg)
Excipientes c.s.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA
Mecanismo de acción: Metformina potencia el efecto de la insulina por mecanismos que no son completamente entendidos. Metformina no estimula a las células beta del páncreas que incrementan la secreción de insulina; la secreción de insulina debe estar presente para que metformina trabaje adecuadamente. Se ha postulado que metformina disminuye la producción hepática de glucosa y mejora la sensibilidad a la insulina mediante el incremento de la captación y utilización de la glucosa periférica.
Metformina interfiere con la absorción de la vitamina B12 mediante inhibición competitiva de la unión dependiente de calcio del complejo vitamina B12, factor intrínseco a su receptor; es posible que se presente anemia en individuos predispuestos.
Absorción: Por vía oral se absorbe en 6 horas; la biodisponibilidad es de 50% a 60% bajo condiciones de ayuno. Los alimentos retardan la absorción (disminuyen las concentraciones máximas en 40%) y reducen la magnitud de la absorción (disminuyen el área bajo la curva concentración-tiempo (ABC) en 25%).
Distribución: El volumen aparente de distribución es de 654 ± 358 L. Los principales sitios de concentración sin acumulación son la mucosa intestinal y las glándulas salivales; además, la masa eritrocítica puede ser un compartimiento de distribución.
Unión con proteínas: No es significativa.
Biotransformación: Metformina no es metabolizada.
Vida media: Eliminación plasmática: 6,2 horas, promedio, basado en una eliminación inicial de 1,7 a 3 horas y una eliminación terminal de 9 a 17 horas.
Tiempo para alcanzar la concentración máxima: 2,25 ± 0,44 horas.
Concentración sérica máxima: En estado estable: aproximadamente de 1 a 2 mcg por mL (6,04 a 12,08 mmol por L).
Eliminación
? Renal: Hasta el 90% de una dosis es eliminado como medicamento inalterado. El aclaramiento renal es de 450 a 513 mL por minuto (mL/minuto).
? Fecal: Hasta el 30% de la dosis.
? En diálisis-hemodiálisis con aclaramiento de 170 mL/minuto se previene la acumulación de metformina.
Clasificación: Antihiperglicémico.

INDICACIONES
Tratamiento de diabetes mellitus tipo 2: Metformina está indicada en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 para el control de la hiperglicemia que no puede ser controlada mediante dieta, ejercicio o disminución de peso, o cuando la terapia con insulina no es requerida o posible. Metformina es usada como monoterapia o como un adyuvante a sulfonilureas o insulina cuando estas no permiten un adecuado control glicémico. Metformina puede ser usada en caso de ocurrir fracaso primario o secundario con sulfonilureas. Sin embargo, se debería tener precaución y opinión clínica cuando se combina metformina con dosis máximas de sulfonilureas para el tratamiento de pacientes no obesos con diabetes mellitus tipo 2 quienes claramente no están respondiendo a las sulfonilureas; la insulina puede ser preferida para el tratamiento en tales casos.

CONTRAINDICACIONES: Las consideraciones médicas/contraindicaciones incluidas han sido seleccionadas en base a su importancia clínica potencial: Excepto bajo circunstancias especiales, este medicamento no debería ser usado cuando existen los siguientes problemas médicos: ? Quemaduras severas.
? Deshidratación.
? Coma diabético.
? Cetoacidosis diabética.
? Coma hiperosmolar no cetósico.
? Infección severa.
? Cirugía mayor.
? Trauma severo.
? Condiciones asociadas con hipoxemia, tales como: ? Insuficiencia cardiorrespiratoria.
? Colapso cardiovascular.
? Insuficiencia cardiaca congestiva.
? Infarto agudo de miocardio.
? Enfermedad hepática severa aguda o crónica.
? Acidosis láctica activa o historia de ella.
? Deterioro de la función renal o enfermedad renal. Falla renal o disfunción renal (aclaramiento de creatinina