Fasigyn Tabletas

FASIGYN

TABLETAS
Tratamiento de la amebiasis, giardiasis y tricomoniasis

PFIZER, S.A. de C.V.

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Denominacion generica:

Tinidazol.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta contiene:

Tinidazol ……………… 500 y 1000 mg

Excipiente, cbp ……… 1 tableta

Indicaciones terapeuticas:

Profilaxis:

a) Prevención de infecciones postoperatorias causadas por bacterias anaerobias, especialmente aquellas asociadas con cirugía de colon, gastrointestinal y ginecológica.

Tratamiento de las siguientes infecciones:

b) Infecciones anaeróbicas tales como: — Infecciones intraperitoneales: peritonitis, abscesos.
— Infecciones ginecológicas: endometritis, endomiometritis, abscesos tubo-ováricos.
— Septicemia bacteriana.
— Infecciones de herida postoperatoria.
— Infecciones de piel y tejidos blandos.
— Infecciones del tracto respiratorio superior e inferior: neumonía, empiema, absceso pulmonar.

c) Vaginitis no específica.

d) Gingivitis ulcerativa aguda.

e) Tricomoniasis urogenital tanto en hombres como mujeres.

f) Giardiasis.

g) Amebiasis intestinal.

h) Infestación amibiana del hígado.

El tinidazol intravenoso está indicado para la profilaxis y tratamiento de las infecciones anaeróbicas y en aquellas condiciones donde el tratamiento oral es impráctico o imposible.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Propiedades farmacodinámicas:El tinidazol es un derivado 5-nitroimidazol de compuestos imidazólicos sustituidos y posee una actividad antimicrobiana contra las bacterias anaerobias y protozoarios. Se cree que el mecanismo de acción del tinidazol contra las bacterias anaerobias y protozoos está relacionado con la penetración del medicamento dentro de las células del microorganismo y daño posterior de las cadenas de ADN o inhibición de su síntesis.

El tinidazol es activo contra los protozoarios y bacterias anaerobias ligadas. La actividad contra los protozoarios incluye Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica y Giardia lamblia.

El tinidazol es activo frente a la Gardnerella vaginalis y la mayoría de las bacterias anaerobias, incluyendo: Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., y Veillonella spp.

Propiedades farmacocinéticas:

Absorción: El tinidazol es absorbido rápida y completamente luego de su administración oral. Cuando se compara con la dosificación oral, la absorción sistémica de la formulación vaginal es mínima, en 10%.

En estudios con voluntarios sanos que recibieron tinidazol 2 g por vía oral, los niveles séricos máximos de 40 a 51 mcg/ml fueron alcanzados dentro de las dos horas siguientes y disminuyeron a 11 ó 19 mcg/ml a las 24 horas.

Los voluntarios sanos que recibieron 800 mg y 1.6 g de tinidazol intravenoso durante 10 a 15 minutos alcanzaron concentraciones plasmáticas máximas que variaron entre 14 y 21 mcg/ml para la dosis de 800 mg y promediaron en 32 mcg/ml para la dosis de 1,6 g. A las 24 horas postinfusión, los niveles plasmáticos del tinidazol disminuyeron a 4 a 5 mcg/ml y 8,6 mcg/ml, respectivamente, justificando la dosificación de una vez al día.

Los niveles plasmáticos declinan lentamente y el tinidazol puede ser detectado en el plasma en concentraciones de 0.5 mcg/ml a las 72 horas postinfusión y hasta 1 mcg/ml a las 72 horas posteriores a la administración oral. La vida media de eliminación plasmática para el tinidazol se encuentra entre 12 a 24 horas.

Distribución: El tinidazol es distribuido ampliamente en todos los tejidos corporales y también atraviesa la barrera hematoencefálica, obteniéndose concentraciones clínicamente efectivas en todos los tejidos. El volumen aparente de distribución es de aproximadamente 50 lt. Aproximadamente 12% del tinidazol plasmático se une a las proteínas plasmáticas.

Eliminación: El tinidazol es excretado por el hígado y los riñones. Los estudios en sujetos sanos han demostrado que luego de 5 días, 60 a 65% de una dosis administrada es excretada por los riñones con 20 a 25% de la dosis administrada excretada como tinidazol inalterado. Hasta 5% de la dosis administrada es excretada en las heces.¹²

Estudios en pacientes con insuficiencia renal (depuración de creatinina

Contraindicaciones:

El uso de tinidazol está contraindicado durante el primer trimestre de embarazo, en mujeres lactando (ver Embarazo y lactancia), en pacientes con desórdenes neurológicos orgánicos y en pacientes con hipersensibilidad conocida al tinidazol, otros derivados 5-nitroimidazol, o cualquiera de los componentes de este producto. Al igual que con otros medicamentos de estructura similar, el tinidazol también está contraindicado en pacientes que padecen, o tienen historia de discrasias sanguíneas, aunque ninguna anomalía hematológica persistente ha sido observada en estudios clínicos o en animales.

Precauciones generales:

Advertencias especiales y precauciones de uso:Al igual que con compuestos relacionados, las bebidas alcohólicas deben ser evitadas durante y al menos 72 horas después de completar la terapia de tinidazol debido a la posibilidad de una reacción tipo disulfiram (enrojecimiento, calambres abdominales, vómito, taquicardia).

Medicamentos de estructura química similar, incluyendo el tinidazol, han sido asociados con varias alteraciones neurológicas tales como mareo, vértigo, ataxia, neuropatía periférica y rara vez, convulsiones. Si algún signo neurológico anormal se desarrolla durante la terapia con tinidazol, el medicamento debe ser suspendido.

Efectos en la capacidad de conducir y usar maquinaria:El efecto en la capacidad de conducir o utilizar maquinaria no ha sido estudiado. No existe evidencia para sugerir que el tinidazol puede afectar estas capacidades.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Embarazo:El tinidazol atraviesa la barrera placentaria. Debido a que los efectos de los compuestos de esta clase en el desarrollo fetal son desconocidos, el uso de tinidazol durante el primer trimestre del embarazo está contraindicado. No existe evidencia que el tinidazol sea peligroso durante las siguientes etapas de embarazo, pero su uso durante el segundo y tercer trimestre requiere que se sopesen los beneficios potenciales frente a los posibles riesgos para la madre y el feto (ver Datos de seguridad preclínicos).

Lactancia:El tinidazol es distribuido en leche materna. El tinidazol puede estar presente en la leche materna por más de 72 horas después de su administración. Las mujeres no deben lactar durante y por lo menos tres días después de haber suspendido la ingesta de tinidazol.

Reacciones secundarias y adversas:

Efectos indeseables:Los efectos secundarios reportados han sido poco frecuentes, leves y auto-limitados.

• Sistema nervioso autónomo: enrojecimiento.
• Cuerpo en general: fiebre, fatiga.
• Sistema nervioso central y periférico: ataxia, convulsiones (rara vez), mareo, dolor de cabeza, hipoestesia, parestesia, neuropatía periférica, alteraciones sensoriales, vértigo.
• Gastrointestinal: dolor abdominal, anorexia, diarrea, lengua saburral, glositis, nauseas, estomatitis, vómito.
• Hematopoyético: leucopenia transitoria, s se ha observado ocasionalmente tromboflebitis en el sitio de infusión con la forma de dosificación intravenosa.
• Piel/faneras: ocasionalmente pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad graves, en algunos casos raros en la forma de exantema cutáneo, prurito, urticaria, y edema angioneurótico.
• Organos de los Sentidos: sabor metálico.
• Sistema Urinario: orina oscura.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Interacción con otros productos medicinales y otras formas de interacción:

Alcohol: El uso concurrente de tinidazol y alcohol puede producir una reacción tipo disulfiram y debe evitarse (ver Advertencias especiales y Precauciones para uso).

Anticoagulantes: Medicamentos de estructura química similar han demostrado que potencian los efectos de los anticoagulantes orales. Los tiempos de protrombina deben monitorearse muy de cerca y hacerse los ajustes a la dosis de anticoagulantes según necesidad.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Ver Precauciones y Alteraciones con efecto de carcinogénesis, mutagenesis, teratogénesis y sobre fertilidad.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Datos de seguridad preclínicos:Estudios de fertilidad en ratas que recibieron 100 ó 300 mg tinidazol/kg no tuvieron efecto en la fertilidad, pesos de adultos y crías, gestación, viabilidad o lactancia. Se presentó un aumento ligero, no significativo, en la tasa de reabsorción en la dosis de 300 mg/kg.

En estudios en animales con ratones y ratas, la LD50 para ratones fue > 3,600 y > 2,300 mg/kg para la administración oral e intraperitoneal, respectivamente. Para las ratas, la LD50 fue > 2,000 mg/kg tanto para la administración oral como intraperitoneal.

Dosis y via de administracion:

Posología y método de administración:

Profilaxis:

a) Prevención de las infecciones postoperatorias:

• Uso en adultos: Oral. Dosis oral única de 2 g aproximadamente 12 horas antes de la cirugía
• Uso en niños menores de 12 años: No existe información disponible que permitan recomendar una dosificación para la profilaxis de infecciones anaeróbicas en niños menores de 12 años.

Tratamiento:

b) Infecciones anaeróbicas:

• Uso en adultos: Oral. Una dosis inicial de 2 g el primer día seguido por 1 g diario, administrado como una dosis única o como 500 mg dos veces al día.
  La observación clínica y de laboratorio de rutina es recomendada si se considera necesario continuar la terapia durante más de 7 días.
• Uso en niños menores a 12 años: No existen datos disponibles que permitan las recomendaciones de dosificación para el tratamiento de infecciones anaeróbicas en niños menores de 12 años.

c) Vaginitis no específica:

• Uso en adultos: La vaginitis no específica ha sido tratada exitosamente con una dosis oral única de 2 g. Tasas de curación más altas han sido obtenidas con dosis diarias únicas de 2 g durante dos días consecutivos (dosificación total 4 g).

d) Gingivitis ulcerativa aguda:

• Uso en adultos: Una dosis oral única de 2 g.

e) Tricomoniasis urogenital: Cuando la infección con Trichomonas vaginalis es confirmada, el tratamiento simultáneo del cónyuge es recomendado.

Uso en adultos:

• Régimen preferido: Una dosis oral única de 2 g.
• Uso en niños: Una dosis única de 50 a 75 mg/kg de peso corporal. Puede ser necesario repetir esta dosis una vez más en algunos casos.

f) Giardiasis:

• Uso en adultos: Una dosis oral única de 2 g.
• Uso en niños: Una dosis de 50 a 75 mg/kg de peso corporal. Puede ser necesario repetir la dosis una vez más en algunos casos.

g) Intestinal amebiasis:

• Uso en adultos: Una dosis diaria oral única de 2 g durante 2 a 3 días. Ocasionalmente, cuando una dosis diaria única de tres días es ineficaz, el tratamiento puede ser continuado hasta por seis días.
• Uso en niños: Una dosis única de 50 a 60 mg/kg de peso corporal por día durante tres días consecutivos.

h) Infestación amibiana del hígado: Para la afección amibiana del hígado, puede requerirse la aspiración de pus además de la terapia con tinidazol.

• Uso en adultos: Oral. La dosificación total varía de 4.5 a 12 g, dependiendo de la virulencia de la Entamoeba histolytica.

Iniciar el tratamiento con 1.5 a 2 g por vía oral como una dosis diaria única durante 3 días. Ocasionalmente, cuando un ciclo de tres días es ineficaz, el tratamiento puede ser continuado hasta por 6 días.

Como régimen alternativo, 600 mg por vía oral dos veces al día puede ser administrado durante 5 días. Ocasionalmente, cuando un ciclo de cinco días es ineficaz, el tratamiento puede ser continuado hasta por 10 días.

• Uso en niños: Una dosis oral única de 50 a 60 mg/kg del peso corporal durante 5 días consecutivos.
• Uso en deterioro renal: Los ajustes de la dosificación en pacientes con función renal deteriorada no son generalmente necesarios. Sin embargo, debido a que el tinidazol es eliminado fácilmente por hemodiálisis, los pacientes puede requerir dosis adicionales de tinidazol para compensar.

Administración oral: Se recomienda que el tinidazol oral sea tomado durante o después de las comidas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Sobredosis:

Signos y síntomas de la sobredosis: Los informes de casos de sobredosis en humanos con tinidazol son anecdóticos y no proporcionan datos consistentes con respecto a los signos y síntomas de sobredosis.

Tratamiento de la sobredosis: No existe un antídoto específico para el tratamiento de la sobredosis con tinidazol. El tratamiento es sintomático y de soporte. El lavado gástrico puede ser útil. El tinidazol es fácilmente dializable.

Presentaciones:

Caja de cartón con 4 y 8 tabletas de 500 mg y 4 tabletas de 1 g.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre simultáneamente con bebidas alcohólicas. No se use en el embarazo ni en la lactancia.

Laboratorio y direccion:

PFIZER, S.A. de C.V.
Km 63. Carretera México-Toluca
Zona Industrial
50140 Toluca, Edo. de México
^® Marca registrada

:

Reg. Núm. 76708, SSA IV
093300415D0114/IPPA