Eurifam Suspension

EURIFAM

SUSPENSION
Antibiótico de amplio espectro

MAVI FARMACÉUTICA, S.A. DE C.V.

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Denominacion generica:

Rifampicina.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada 5 ml contienen:

Rifampicina ………….. 100 mg

Vehículo, cbp ………… 5 ml

Contiene 40% de azúcar.

Indicaciones terapeuticas:

Infecciones micobacterianas:

• Tuberculosis: En todas sus formas, incluyendo casos recientes, crónicos, avanzados y resistentes.
  La rifampicina debería ser usada al menos con una de las otras drogas antituberculosas.
• Lepra: Indicada en el tratamiento de la lepra multibacilar y paucibacilar para provocar la conversión del estado infeccioso a un estado no infeccioso. La rifampicina debería ser usada al menos con una de las otras drogas antileprosas.
• Portadores asintomáticos de N. meningitidis: Para eliminar los meningococos de la nasofaringe. La rifampicina no está indicada para el tratamiento de la infección meningocócica debido a la posibilidad de rápido desarrollo de gérmenes resistentes.
• Portadores asintomáticos de H. influenzae: La rifampicina está indicada tanto en los portadores asintomáticos de H. influenzae como en la quimioprofilaxia de niños menores de 4 años que hayan estado expuestos al contagio con este germen.
• Brucelosis: La rifampicina puede ser utilizada en el tratamiento de la brucelosis. En tales circunstancias debe asociarse a doxiciclina.

Infecciones estafilocócicas severas y meticilinorresistentes: La rifampicina puede emplearse en infecciones estafilocócicas severas y en las meticilinorresistentes, asociada siempre a otro antibiótico apropiado.

Otras infecciones: Infecciones causadas por gérmenes sensibles a la rifampicina como: estafilococos, estreptococos, gonococos, Proteus spp., H. influenzae, E. coli, Legionella spp.

Para evitar la aparición de organismos resistentes, la rifampicina debería ser administrada conjuntamente con otro agente antibacteriano hacia el cual el microorganismo haya evidenciado ser susceptible.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

La rifampicina se absorbe bien del aparato gastrointestinal y se distribuye ampliamente a todo el organismo, las concentraciones plasmáticas pico se alcanzan a las 2 a 4 horas. La eliminación de la rifampicina se realiza principalmente por vía biliar-fecal (60 a 65%), el resto se excreta por la orina.

El volumen aparente de distribución es de 1.6 lt./kg en los adultos y de 1.1 lt./kg en los niños. La fijación a las proteínas plasmáticas es de 84 a 91%.

La rifampicina penetra rápidamente en los diversos fluidos y tejidos orgánicos, inclusive el tejido óseo. La rifampicina atraviesa la barrera hematoencefálica sólo si hay inflamación de las meninges, pero las concentraciones en el líquido cefalorraquídeo pueden permanecer a nivel superior al de la concentración inhibitoria mínima para el Mycobacterum tuberculosis hasta dos meses con la terapia continua de 600 mg/día por vía oral.

La rifampicina atraviesa la placenta humana y es secretada con la leche humana. Sin embargo, un lactante no recibiría más de 1% de la dosis terapéutica usual.

Biotransformación: La rifampicina se metaboliza principalmente en el hígado. El principal metabolito es el 25-O-deacetilrifampicina, que es microbiológicamente activo y que al igual que la rifampicina inalterada, está sometido a la circulación enterohepática. La rifampicina induce su propio metabolismo.

Eliminación-excreción: La vida media de la eliminación desde el plasma depende de la dosis y es de 2.5 horas aproximadamente después de administrar una vez 300 mg, de 3 a 4 horas tras 600 mg y de unas 5 horas después de 900 mg.

A los pocos días de administrar repetidamente dosis diarias disminuye la biodisponibilidad y la vida media desciende de 1 a 2 horas después de repetir la toma de 600 mg.

La rifampicina acelera su propio metabolismo debido a su efecto inductor enzimático en el hígado, de modo que el aclaramiento sistémico, que es de unos 6 lt./hora después de la primera toma, asciende a cerca de 9 lt./hora tras repetir la toma.

Aunque la mayor parte del fármaco se elimina por vía biliar –el metabolito desacetilrifampicina supone cerca de 80% de la sustancia eliminada por la bilis– también se detecta rifampicina en la orina.

La excreción urinaria depende de la dosis y tras una dosis de 150 a 900 mg, de 4 a 18% de la misma se excreta con la orina en forma inalterada.

Características de los pacientes: En los pacientes de edad avanzada las concentraciones plasmáticas son comparables con las de los pacientes jóvenes.

En caso de insuficiencia hepática la vida media de eliminación se prolonga tan sólo con dosis que superan 600 mg diarios. Siempre y cuando la función excretada hepática sea normal, no tendrá que reducirse a menos de 600 mg diarios la posología en los pacientes con insuficiencia hepática grave.

La rifampicina se elimina por hemodiálisis peritoneal. No es necesario ajustar la dosis durante la diálisis.

En pacientes con insuficiencia hepática, las concentraciones plasmáticas aumentaron y se prolongó la vida media de eliminación. En presencia de insuficiencia hepática grave, es posible que haya que ajustar la dosificación apropiadamente.

Farmacodinamia: La rifampicina es un antibiótico que tiene in vitro e in vivo un efecto bactericida sobre Mycobacterium tuberculosis, mientras que varía su actividad sobre otras especies atípicas de Mycobacterium.

Su acción bactericida también se produce sobre el M. leprae, así como otras bacterias grampositivas y gramnegativas.

Concentraciones inhibidoras mínimas (mg/ml) in vitro:

• Mycobacterium tuberculosis: 0.005 a 0.2.
• Staphylococus aureus: 0.008 a 0.015.
• Neisseria meningitidis: 0.015 a 0.015.
• Haemophilus influenzae: 0.5 a 0.64.
• Mycobacterium leprae (“mouse footpad”): 0.3.
• Legionella pneumophila: 0.015 a 0.03.

In vivo tiene un efecto bactericida sobre los microorganismos no sólo en el espacio extracelular, sino también en el intracelular. Su efecto esterilizante tiene también importancia clínica.

Mecanismo de acción: La rifampicina inhibe la RNA polimerasa dependiente del DNA de las cepas bacterianas sensibles, sin influir en la correspondiente enzima mamífera.

La rifampicina da lugar con relativa rapidez en el mecanismo monofásico al desarrollo de gérmenes resistentes, por lo que no debe emplearse como monoterapia para el tratamiento de infecciones manifiestas.

Los gérmenes resistentes a la rifampicina no presentan resistencia cruzada con otros antibióticos, a excepción de las rifampicinas.

Contraindicaciones:

La rifampicina está contraindicada en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la rifampicina y en personas con hepatopatía activa.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

No se administre EURIFAM* durante el embarazo, a no ser que los beneficios potenciales justifiquen el posible riesgo para el feto. Si se administra EURIFAM* durante el curso de las últimas semanas del embarazo, pueden producir hemorragias posparto en la madre y posnatales en el recién nacido, que tal vez requieran el tratamiento con vitamina K.

Aunque la rifampicina pasa a la leche materna, no se han observado efectos nocivos en los lactantes, por lo que no es necesario dejar de amamantar.

Reacciones secundarias y adversas:

Entre los efectos adversos leves que se han comunicado en pacientes que reciben rifampicina están: exantema, urticaria, prurito, fiebre, somnolencia, mareos, cefalea, visión borrosa, entumecimiento, sensación de hormigueo, pérdida de apetito, pirosis, náuseas, vómito, calambres abdominales y diarrea.

Se han observado también alteraciones transitorias en las pruebas de pacientes con enfermedades hepáticas, así como hepatitis sintomática, sobre todo en pacientes con enfermedades hepáticas o alcoholismo que han recibido rifampicina junto con otros medicamentos antifímicos.

En algunos casos se ha presentado daño renal agudo, en particular, en quienes reciben tratamiento intermitente o que ingieren el medicamento con irregularidad. Al parecer, las complicaciones renales de la administración de rifampicina tienen una base inmunitaria.

En ocasiones se presenta un síndrome de influenza que se manifiesta por fiebre, cefalea, malestar y otalgia, el cual por lo general ocurre con el tratamiento intermitente después de tres a seis meses y en pacientes que reciben altas dosis de rifampicina. La rifampicina produce una pigmentación roja de orina y otros líquidos corporales, la cual es inocua.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

La rifampicina disminuye la vida media de la tolbutamida, modifica la eficacia de los anticonceptivos orales, aumenta la producción de cortisol y disminuye la actividad de anticoagulantes, bloqueadores ?, ciclosporina, digitoxina, fenitoína, quinidina y teofilina. El ácido aminosalicílico, disminuye los efectos de la rifampicina.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

La rifampicina compite con la excreción biliar de bilirrubina, bromosulfaleína y algunos medios de contraste que se emplean en la colecistografía. La presencia de rifampicina en el suero interfiere en los ensayos de vitamina B12 de folato.

En algunos pacientes que reciben tratamiento con rifampicina se presenta reducción de las cuentas plaquetarias o muy raras veces hemólisis.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

En ratas y ratones a los que se han administrado altas dosis de rifampicina se han observado defectos fetales y aunque no se han realizado estudios adecuados sobre teratogénesis en seres humanos, hay quienes recomiendan no administrarla durante los primeros tres meses del embarazo.

Dosis y via de administracion:

Dosis: Se administra por vía oral una hora antes o dos horas después de la ingestión de alimentos.

• En adultos: La dosis recomendada es de 600 a 900 mg/24 horas en una sola toma.
• En niños: La dosis recomendada es de 10 a 20 mg/kg de peso/24 horas divididos en una, dos o tres tomas.
• En regímenes de quimioterapia intermitente se recomienda una dosis de 900 mg (15 mg/kg de peso) dos veces por semana.

Vía de administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Los efectos tóxicos de una sobredosificación de rifampicina se manifiestan por náuseas, vómito y letargia. En caso de daño hepático grave el paciente puede perder el conocimiento. En estas circunstancias, se presentan hepatomegalia e ictericia, con aumento en las concentraciones de la bilirrubina.

Como tratamiento, es recomendable el lavado gástrico, la administración de carbón activado y de agentes antieméticos en caso de náusea y vómito intenso. El forzar la diuresis ayudará a la eliminación del fármaco activo por la orina.

En personas con alteraciones graves del funcionamiento hepático puede ser necesario el drenaje biliar y la hemodiálisis.

Presentaciones:

Frasco con 120 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Manténgase en lugar fresco.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos.

Dosis: La que el médico señale.

Su venta requiere de receta médica. No se deje al alcance de los niños.

Laboratorio y direccion:

LABORATORIOS EUROMEX, S.A. de C.V.
Calle 7 Núm. 386
Colonia Pantitlán
08100 México, D.F.
* Marca registrada

:

Reg. Núm. 470M96, SSA
JEA-27076/97/IPPA