Estavam Solucion Inyectable

ESTAVAM

SOLUCION INYECTABLE
Antibiótico

PRECIMEX, S.A. de C.V.

–

Denominacion generica:

Vancomicina.

Forma farmaceutica y formulacion:

El frasco ámpula con polvo contiene:

Clorhidrato de vancomicina
equivalente a ……………….. 500.00 mg
de vancomicina

Indicaciones terapeuticas:

Antibiótico de estructura glucopeptídica producido por una cepa de Streptomyces orientalis. Es muy activo contra cocos grampositivos y se emplea para el tratamiento de infecciones estafilocóccicas severas que pueden poner en peligro la vida de pacientes hipersensibles a penicilinas o cefalosporinas. Está indicado además para el tratamiento de infecciones graves causadas por cepas de estafilococos susceptibles y resistentes a la meticilina (resistentes a ?-lactámicos) como neumonía, endocarditis, osteomielitis y abscesos de tejidos blandos. La vancomicina es un antibiótico de elección en infecciones estafilocócicas diseminadas.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

La vancomicina tiene una pobre absorción cuando se administra por vía oral, por eso se prefiere su administración por vía intravenosa. Su distribución es amplia encontrándose en líquido cefalorraquídeo, en caso de meningitis, bilis, líquido pleural, sinovial. Una sola dosis de 1 g aplicada en infusión de 1 a 2 horas logra una concentración de 15 a 30 µg/ml una hora después. Su vida media plasmática es de 6 horas aproximadamente. Se excreta por filtración glomerular hasta 90% de la dosis administrada. Esta proporción disminuye bastante en presencia de insuficiencia renal. En caso de insuficiencia hepática también disminuye la eliminación de la vancomicina en forma importante.

La vancomicina debe su efecto bactericida a la inhibición de la síntesis de la pared celular bacteriana en un punto de unión diferente del de las penicilinas y cefalosporinas uniéndose fuertemente a la porción D-alanil-D-alanina del precursor de la pared celular lo que provoca la lisis de la bacteria. También puede actuar alterando la permeabilidad de la membrana citoplasmática e inhibiendo selectivamente la síntesis del ácido ribonucleico.

Contraindicaciones:

• Hipersensibilidad a la vancomicina.
• Embarazo y lactancia.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

No existen pruebas suficientes de toxicidad durante el embarazo, sin embargo, hay datos que señalan que puede provocar en el feto lesiones auditivas y renales por lo que no debe emplearse durante el embarazo y la lactancia sin precaución.

Reacciones secundarias y adversas:

Las reacciones indeseables por hipersensibilidad son: erupciones cutáneas maculares y anafilaxia. Pueden presentarse escalofríos, erupciones y fiebre. Más raros son la flebitis y dolor en el sitio de inyección. Las reacciones más significativas son la posible ototoxicidad y nefrotoxicidad aún en el feto. Estas reacciones tienden a presentarse cuando se administran grandes dosis y se alcanzan concentraciones altas como 100 µg/ml y cuando se administra simultáneamente con otros medicamentos ototóxicos y nefrotóxicos tales como aminoglucósidos. Si la aplicación es rápida puede causar una reacción anafiláctica así como síndrome del cuello rojo.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Vancomicina administrada con anestésicos, ha causado eritema con enrojecimiento y reacciones anafilácticas. El empleo de vancomicina junto con amfotericina B, aminoglucósidos, bacitracina, polimina B, cisplatino y colistín puede producir efectos neurotóxicos y/o nefrotóxicos.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Las concentraciones de nitrógeno ureico en sangre pueden verse aumentadas con la administración de clorhidrato de vancomicina.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

No se han realizado hasta el momento, pruebas adecuadas para valorar el potencial carcinogénico, mutagénico, teratogénico ni sobre la fertilidad con vancomicina.

Dosis y via de administracion:

Dosis: Se recomiendan concentraciones no mayores de 5 mg/ml y la velocidad de 10 mg/minuto en adultos.

En pacientes con restricción de líquidos la concentración recomendada es de 10 mg/ml.

A cualquier velocidad o concentración pueden ocurrir efectos relacionados con la aplicación del clorhidrato de vancomicina.

Pacientes con función renal normal:

• Adultos: La dosis intravenosa diaria es de 2 g. Dosis de 500 mg cada 6 horas ó 1 g cada 12 horas. Aplicarse a no más de 10 mg/minuto o en el transcurso de 60 minutos.
• Niños: La dosis intravenosa es de 10 mg/kg por dosis cada 6 horas.
• Lactantes y recién nacidos: En la dosis diaria intravenosa se sugiere una dosis inicial de 15 mg/kg seguida por 10 mg/kg cada 12 horas en la primera semana de vida y cada 8 horas después de la primera y hasta la cuarta semana de vida. Cada dosis debe aplicarse en el transcurso de 60 minutos.

El cálculo de la dosis a pacientes con insuficiencia renal o edad avanzada, se realiza empleando la depuración de creatinina.

La dosis diaria de clorhidrato de vancomicina en miligramos es unas 15 veces la filtración glomerular en mililitros por minuto.

Tabla para la dosificación de clorhidrato de vancomicina
Pacientes con insuficiencia renal (adaptado de Moellaring et al)
Depuración de creatinina (ml/minuto)	Dosis de vancomicina (mg/24 horas)
100	1,545
90	1,390
80	1,235
70	1,080
60	925
50	770
40	620
30	465
20	310
10	155

La dosis inicial no debe ser menor de 15 mg/kg aun en los pacientes con insuficiencia renal leve o moderada.

La tabla de dosificación no funciona en pacientes anéfricos. A dichos pacientes se les debe administrar una dosis de inicio de 15 mg/kg, de peso para obtener una respuesta rápida de la concentración en suero. La dosis que se requiere para obtener concentraciones estables es de 1.9 mg/kg/24 horas.

En caso de insuficiencia renal avanzada administrar 250 a 1,000 mg en una dosis después de unos días en vez de diariamente. Cuando hay anuria administrar 1,000 mg cada 7 a 10 días.

Si se conoce la concentración de creatinina en suero, se puede utilizar la siguiente fórmula (basada en el sexo, peso y edad del paciente) para calcular la depuración de creatinina. Las depuraciones de creatinina calculadas en (ml/minuto) son valores estimados:

Hombre:

Peso(kg) x (140-edad en años) 72 x concentración de creatinina en suero (mg/dl)

Mujer: 0.85 x el valor para hombres

Para que tenga validez el valor de creatinina en suero debe haber un estado estable en la función renal.

La depuración calculada afecta a la depuración renal en las siguientes condiciones:

• Función renal deteriorada, como choque, insuficiencia cardiaca grave u oliguria.
• Pacientes obesos o pacientes con hepatopatía, edema o ascitis.
• Pacientes débiles, sin actividad y con problemas de nutrición.

El método de administración recomendado es el de infusión intermitente.

Preparación y estabilidad: Reconstituir agregando 10 ml de agua inyectable, obteniendo una concentración de 50 mg/ml.

La solución reconstituida que contiene 500 mg de vancomicina debe diluirse todavía más para poder administrarse.

Después de reconstituido, el frasco se puede conservar en refrigeración durante 4 días sin pérdida considerable de la potencia.

Compatibilidad con soluciones intravenosas: La vancomicina puede disolverse en: solución de dextrosa al 5%, solución de dextrosa al 5% y cloruro de sodio al 0.9%, Ringer lactato y dextrosa al 5%, cloruro de sodio al 0.9% y solución de Ringer con acetato.

La solución de clorhidrato de vancomicina tiene pH bajo y en ocasiones con las mezclas de otros compuestos se produce inestabilidad química y física, por lo que se debe examinar visualmente antes de aplicarla.

Vía de administración: Intramuscular profunda o intravenosa.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

En casos de sobredosificación, es conveniente dar terapia de apoyo con mantenimiento de la filtración glomerular. No se recomienda la diálisis dado que no es eficiente para la eliminación de vancomicina.

La hemofiltración y la hemoperfusión con resina polisulfona pueden constituir una buena opción puesto que aumentan la depuración de vancomicina.

Debe tenerse presente la posibilidad de sobredosis por interacción medicamentosa y, en raras ocasiones, una farmacocinética poco usual en el paciente.

Presentaciones:

Caja con un frasco ámpula de 500 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese en lugar fresco y seco.

Leyendas de proteccion:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Léase instructivo anexo.

Laboratorio y direccion:

PRECIMEX, S.A. de C.V.
Calderón de la Barca Núm. 27
Colonia Palmas Polanco
11560 México, D.F.

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Reg. núm. 369M96, SSA
EEAR-403672/RM2000/IPPA