Esmisen Tabletas

ESMISEN

TABLETAS
Tratamiento de las neuritis y las neuralgias

SENOSIAIN, S.A. de C.V., LABORATORIOS

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Denominacion generica:

Ketorolaco, tiamina, piridoxina y cianocobalamina.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta contiene:

Ketorolaco trometamina …… 5.000 mg

Tiamina mononitrato ………. 50.000 mg

Piridoxina clorhidrato ………. 50.000 mg

Cianocobalamina ……………. 1.000 mg

Excipiente, cbp …………….. 1 tableta

Indicaciones terapeuticas:

ESMISEN^® está indicado para el tratamiento del dolor de leve, moderado y severo en donde se requiere la acción rápida de un analgésico y un complejo vitamínico con acción antineurítica como: dolor posquirúrgico, neuropatías: lumbalgias, cervicalgias, braquialgias, radiculitis. Neuropatías periféricas: faciales, del trigémino, intercostal, herpética. Neuropatía alcohólica, diabética, síndrome del conducto del carpo.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

ESMISEN^® es la combinación de un antiinflamatorio no esteroide con potente acción analgésica periférica, cuyo mecanismo de acción es inhibir la ciclooxigenasa y por lo tanto la síntesis de prostaglandinas a nivel periférico lo que se traduce en el bloqueo de la generación del impulso doloroso y el complejo neurotrópico conformado por vitamina B que independientemente de su acción antineurítica son capaces de aumentar la actividad antinociceptiva de diversos AINES.

ESMISEN^® es un antiinflamatorio no esteroide con potente acción analgésica periférica, cuyo mecanismo de acción es inhibir la ciclooxigenasa y por lo tanto la síntesis de prostaglandinas a nivel periférico lo que se traduce en el bloqueo de la generación del impulso doloroso.

Después de su administración oral, ketorolaco es rápidamente absorbido logra concentraciones plasmáticas máxima entre 30 y 50 min., ketorolaco se une en 99% a las proteínas plasmáticas, se metaboliza ampliamente a nivel hepático por conjugación con ácido glucurónico y p-hidroxilación. El ketorolaco y sus metabolitos se eliminan principalmente por vía renal (92%) y por heces (6%), la semivida plasmática terminal del ketorolaco es de 4 a 6 horas y la depuración plasmática total, de 0.023 lt./hora/kg. En ancianos (? 65 años), la vida plasmática se prolonga hasta 7 horas, en insuficiencia renal la eliminación está disminuida por lo que su vida plasmática también se prolonga.

Las vitaminas B (1, 6 y 12) son bien absorbidas por vía oral e intramuscular y ejercen las siguientes acciones: tiamina (B1), interviene en el metabolismo de carbohidratos estimulando la regeneración de las membranas axónicas, además de participar en la síntesis y liberación de acetilcolina. Piridoxina (B6), actúa como coenzima en varias transformaciones de aminoácidos además de intervenir en la síntesis de neurotransmisores como: ácido gamma-aminobutírico, dopamina, serotonina así como la síntesis de esfingolípidos que constituyen la vaina de mielina cianocobalamina (B12), favorece la síntesis de ácidos grasos a nivel del SNC, conduce a la generación de ATP necesario para la síntesis de ADN mitocondrial, vaina mielinica axónica y proporciona componentes bioquímicos de la neurotransmisión. Su combinación posee actividad antinociceptiva.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Al igual que otros AINES, ketorolaco está contraindicado en pacientes con enfermedad ácido péptica activa, hemorragia digestiva o perforación gastrointestinal, insuficiencia renal moderada o grave (creatinina sérica > 442 µmol/lt.) durante el parto y en niños en el postoperatorio de amigdalectomía. La vitamina B12 no debe ser utilizada en la enfermedad temprana de Leber (atrofia hereditaria del nervio óptico).

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

No se administre durante el embarazo, lactancia y menores de 12 años.

Reacciones secundarias y adversas:

Se ha reportado malestar abdominal, anorexia, estreñimiento, diarrea, dispepsia, eructos, flatulencia, sensación de plenitud, gastritis, hemorragia digestiva, hematemesis, náuseas, esofagitis, pancreatitis, úlcera gastroduodenal, perforación gástrica o intestinal, estomatitis, vómitos, rectorragia, melena, ansiedad, meningitis aséptica, convulsiones, depresión, mareo, somnolencia, sequedad de boca, euforia, polidipsia, alucinaciones, cefalea, hipercinesia, disminución de la capacidad de concentración, insomnio, mialgia, parestesias, sudación, vértigo, insuficiencia renal aguda, polaquiuria, retención urinaria, síndrome nefrótico, oliguria, bradicardia, hipertensión arterial, palidez, palpitaciones, hipotensión arterial, dolor torácico, asma bronquial, disnea, edema pulmonar, hepatitis, ictericia colestásica, insuficiencia hepática, dermatitis exfoliativa, síndrome de Lyell, exantema maculopapular, prurito, síndrome de Stevens-Johnson, urticaria, reacciones de hipersensibilidad, reacciones hematológicas, disgeusia, alteraciones de la vista, acúfenos, hipoacusia.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Ketorolaco no debe administrarse en forma simultánea con probenecida ya que disminuye la depuración plasmática del ketorolaco. Ketorolaco disminuye el aclaramiento de pentoxifilina, metotrexato y litio. Con warfarina es posible que el riesgo de hemorragia aumente.

La piridoxina antagonisa los efectos de la levodopa, isoniazida, cicloserina, hidralacina y penicilamina son antagonistas y/o aceleran la excreción renal de piridoxina. Disminuye los niveles séricos de fenobarbital.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Se ha descrito elevación de las concentraciones séricas de urea y creatinina, inhibición de la agregación plaquetaria, prolongación del tiempo de sangrado, alteración en las pruebas de funcionamiento hepático. La piridoxina puede dar falsas positivas al urobilinogéno, utilizando el reactivo de Ehrlich.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Hasta el momento no se han reportado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad.

Dosis y via de administracion:

Se recomienda administrar 1 tableta cada 6 u 8 horas, a criterio del médico puede administrarse hasta por un máximo de 14 días.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Hasta el momento no se ha notificado, sin embargo se recomiendan medidas generales y la suspensión del medicamento. Aunque la piridoxina es relativamente atóxica la administración de más de 2 g diarios por más de dos meses puede producir neuritis sensorial que desaparece lentamente al retirar el medicamento.

Presentaciones:

Caja con 10, 20 y 30 tabletas.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de proteccion:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Laboratorio y direccion:

Hecho en México: LABORATORIO SENOSIAIN, S.A. de C.V.
Camino a San Luis Rey Núm. 221
Ex-hacienda Sta. Rita
38137 Celaya, Gto.
^® Marca registrada

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Reg. Núm. 002M2011, SSA IV