Esmisen Solucion Inyectable

ESMISEN

SOLUCION INYECTABLE
Tratamiento del dolor neuropático

SENOSIAIN, S.A. de C.V., LABORATORIOS

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Denominacion generica:

Ketorolaco; vitamina B1 (tiamina); vitamina B12 (cianocobalamina), vitamina B6 (piridoxina).

Forma farmaceutica y formulacion:

La ampolleta núm.1 contiene:

Ketorolaco trometamina …….. 15.000 mg

Vehículo, cbp …………………. 1 ml

La ampolleta núm. 2 contiene:

Tiamina, clordhidrato
(vitamina B1) ………………. 100.000 mg

Piridoxina, clorhidrato
(vitamina B6) ………………. 100.000 mg

Cianocobalamina
(vitamina B12) ……………… 5.000 mg

Vehículo, cbp …………………. 1 ml

Indicaciones terapeuticas:

ESMISEN^® está indicado para el tratamiento del dolor de leve, a moderado y severo en donde se requiere la acción rápida de un analgésico y un complejo vitamínico con acción antineurítica como:

• Dolor posquirúrgico, neuropatías: lumbalgias, cervicalgias, braquialgias, radiculitis. Neuropatias periféricas: faciales, del trigémino, intercostal, herpética.
• Neuropatía alcohólica, diabética, síndrome del conducto del carpo.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

ESMISEN^® es la combinación de un antiinflamatorio no esteroide con potente acción analgésica periférica, cuyo mecanismo de acción es inhibir la ciclooxigenasa y por lo tanto la síntesis de prostaglandinas a nivel periférico lo que se traduce en el bloqueo de la generación del impulso doloroso y el complejo neurotrópico conformado por vitaminas B que independientemente de su acción antineurítica son capaces de aumentar la actividad antinociceptiva de diversos AINES.

Después de la administración intramuscular, ketorolaco logra concentraciones plasmática máxima entre 30 y 50 min. La farmacocinética de ketorolaco es lineal, logrando su estado de equilibrio después de la cuarta dosis cuando se administra cada 6 horas. Ketorolaco se une en 99% a las proteínas plasmáticas, ketorolaco se metaboliza ampliamente a nivel hepático por conjugación con ácido glucurónico y p-hidroxilación. El ketorolaco y sus metabolitos se eliminan principalmente por vía renal (92%) y por heces (6%), la semivida plasmática terminal del ketorolaco es de 5.3 horas y la depuración plasmática total, de 0.023 lt./h/kg. En ancianos (? 65 años), la vida plasmática de ketorolaco se prolonga hasta 7 horas, en insuficiencia renal la eliminación está disminuida por lo que su vida plasmática también se prolonga.

Las vitaminas B (1, 6 y 12) son bien absorbidas por vía oral e intramuscular y ejercen las siguientes acciones: Tiamina (B1), interviene en el metabolismo de carbohidratos estimulando la regeneración de las membranas axónicas, además de participar en la síntesis y liberación de acetilcolina. Piridoxina (B6), actúa como coenzima en varias transformaciones serotonina así como la síntesis de esfingolípidos que constituyen la vaina de mielina. Cianocobalamina (B12), favorece la síntesis de ácidos grasos a nivel del SNC, conduce a la generación de ATP necesario para la síntesis de ADN mitocondrial, vaina mielinica axónica y proporciona componentes bioquímicos de la neurotransmisión. Su combinación posee actividad antinociceptiva.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Al igual que otros AINES, ketorolaco está contraindicado en pacientes con enfermedad ácido péptica activa, hemorragia digestiva o perforación gastrointestinal, insuficiencia renal moderado o grave (creatinina sérica > 442 µmol/lt.) durante el parto y en niños en el postoperatorio de amigdalectomía. La vitamina B12 no debe ser utilizada en la enfermedad temprana de Leber (atrofía hereditaria del nervio óptico).

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

No se administre durante el embarazo, lactancia y menores de 12 años.

Reacciones secundarias y adversas:

Se ha reportado malestar abdominal, anorexia, estreñimiento, diarrea, dispepsia, eructos, flatulencia, sensación de plenitud, gastritis, hemorragia digestiva, hematemesis, náuseas, esofagitis, pancreatitis, úlcera gastroduodenal, perforación gástrica o intestinal, estomatitis, vómito, rectorragia, melena, ansiedad, meningitis aséptica, convulsiones, depresión, mareo, somnolencia, sequedad de boca, euforia, polidipsia, alucinaciones, cefalea, hipercinesia, disminución de la capacidad de concentración, insomnio, mialgia, parestesias, sudación, vértigo, insuficiencia renal aguda, polaquiuria, retención urinaria, síndrome nefrótico, oliguria, bradicardia, hipertensión arterial, palidez, palpitaciones, hipotensión arterial, dolor torácico, asma bronquial, disnea, edema pulmonar, hepatitis, ictericia colestásica, insuficiencia hepática, dermatitis exfoliativa, síndrome de Lyell, exantema maculopapular prurito, síndrome de Stevens-Johnson, urticaria, reacciones de hipersensibilidad, reacciones hematológicas, disgeusia, alteraciones de la vista, acúfenos, hipoacusia.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Ketorolaco no debe administrarse en forma simultánea con probenecida ya que disminuye la depuración plasmática del ketorolaco. Ketorolaco disminuye el aclaramiento de pentoxifilina, metotrexato y litio. Con warfarina es posible que el riesgo de hemorragia aumente.

La piridoxina antagonisa los efectos de la levodopa, isoniazida, cicloserina, hidralacina y penicilamina son antagonistas y/o aceleran la excreción renal de piridoxina. Disminuye los niveles séricos de fenobarbital.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Se ha discreto elevación de las concentraciones sérica de urea y creatinina, inhibición de la agregación plaquetaria, prolongación del tiempo de sangrado, alteración en las pruebas de funcionamiento hepático. La piridoxina puede dar falsas positivas al urobilinógeno, utilizando el reactivo de Ehrlich.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Hasta el momento no se han reportado efecto de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad.

Dosis y via de administracion:

ESMISEN^® Solución inyectable se recomienda administrar en dolor post-quirúrgico una ampolleta núm. 1 y una ampolleta núm. 2, mezcladas en la misma jeringa intramuscular profunda cada 6 horas durante 3 días, pudiendo continuar el tratamiento por vía oral una tableta cada 6 horas.

En otras patologías se sugiere administrar una ampolleta núm. 1 y una ampolleta núm. 2, mezcladas en la misma jeringa intramuscular profunda cada 12 o 24 horas de acuerdo a la respuesta del paciente y bajo el criterio médico.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Hasta el momento no se ha notificado, sin embargo se recomiendan medidas generales y la suspensión del medicamento.

Aunque la piridoxina es relativamente atóxica la administración de más de 2 g diarios por más de dos o más meses puede producir neuritis sensorial que desaparece lentamente al retirar el medicamento.

Presentaciones:

Caja con una, tres y seis ampolletas núm. 1 y una, tres y seis ampolletas núm. 2.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C.

Leyendas de proteccion:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Laboratorio y direccion:

Hecho en México por: Laboratorios Senosiain S.A de C.V.
Camino a San Luis Rey No. 221
Ex – Hacienda Santa Rica Celaya, Gto. CP 38137
^® Marca registrada

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Reg. Núm. 217M2011, SSA IV