Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..
ERIKEN
KENDRICK, S.A., LABORATORIOS
Cisaprida.
Cada tableta contiene:
Cisaprida …………… 5 y 10 mg
Excipiente, cbp ……. 1 tableta
La cisaprida incrementa la presión en el esfínter esofágico inferior y la motilidad esofágica tanto en pacientes con enfermedad gastroesofágica por reflujo como en individuos sanos. También acelera el vaciado gástrico y el tránsito intestinal del duodeno a la válvula ileocecal. Los efectos estimulantes del fármaco sobre el músculo liso gastrointestinal, coordinan la actividad motora gástrica, pilórica y duodenal (antroduodenal). La cisaprida además, aumenta la motilidad colónica e incrementa el vaciado cecal y colónico ascendente, y puede incrementar la frecuencia en la defecación en individuos sanos y con constipación; el incremento en la defecación puede ser a consecuencia de la disminución en el tono del esfínter anal inducido por el fármaco.
La cisaprida se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. El pico máximo en la concentración plasmática se alcanza de 1 a 1.5 horas después de la administración. El fármaco se encuentra unido a proteínas plasmáticas, principalmente albúmina, de 97.5 a 98%. Su biodisponibilidad es de 40 al 50%. Las concentraciones máximas del fármaco se han detectado a nivel hepático y gastrointestinal.
El inicio de la acción farmacológica de cisaprida es aproximadamente de 30 a 60 minutos después de la administración oral. Se cree que el mecanismo de acción del fármaco consiste básicamente en la liberación de acetilcolina en el plexo mioentérico. La cisaprida no induce a los receptores muscarínicos ó nicotínicos. Estudios in vitro han mostrado que la cisaprida es un antagonista de los receptores de serotonina-4(5-HT4); esta acción antagonista daría como resultado un incremento en la motilidad gástrica y en la frecuencia cardiaca.
La vida media terminal reportada varía de 6 a 12 horas.
La vía metabólica principal para cisaprida es a través del CYP3A4 (P450 3A4), siendo ampliamente metabolizada por N-dealquilación oxidativa e hidroxilación aromática a norcisaprida, siendo este el principal metabolito encontrado en plasma, heces y orina. La excreción por la leche materna es muy reducida.
Bajo ciertas condiciones, cisaprida puede prolongar la repolarización cardiaca, lo que puede conducir a una prolongación del intervalo QD.
También está contraindicada su administración concomitante con medicamentos inhibidores potentes del CYP3A4, ya que ello puede ocasionar un incremento de los niveles plasmáticos de cisaprida y podría aumentarse el riesgo de prolongación del intervalo QT. Entre este tipo de medicamentos se incluyen, los antimicóticos azólicos, los antibióticos macrólidos, los inhibidores de proteasas del VIH y la nefazodona entre otros (ver Interacciones medicamentosas y de otro género).
En los casos de intervalo QT largo adquirido por el uso concomitante de medicamentos (ver Interacciones medicamentosas y de otro género), hipokalemia o hipomagnesemia conocidas, bradicardia con significación clínica y antecedentes personales y/o familiares de QT largo congénito.
En prematuros (nacidos con menos de 36 semanas de edad gestacional), desde el nacimiento hasta tres meses después de la fecha del mismo.
Los pacientes con sospecha de tener o que tengan los siguientes factores de riesgo para presentar una arritmia cardiaca, deben ser valorados cuidadosamente antes de la administración de cisaprida: antecedentes de enfermedades cardiacas (arritmia ventricular grave, bloqueo AV de segundo o tercer grado, disfunción del nodo sinusal, insuficiencia cardiaca congestivo venosa y enfermedad isquémica del corazón), antecedentes familiares de muerte súbita, insuficiencia renal bajo diálisis crónica, enfermedad pulmonar obstructiva crónica significativa, insuficiencia respiratoria, pacientes con riesgo de presentar alteraciones en los electrolitos (uso de diuréticos eliminadores de potasio, administración de insulina en situaciones agudas, vómito persistente y/o diarrea).
No debe emplearse cisaprida en pacientes con QT mayor de 450 mseg. O con alteraciones de electrolitos no corregidas.
Debido a que cisaprida puede acelerar la absorción de depresores del SNC, tales como barbitúricos y alcohol debe prestarse atención a este uso concomitante.
Aunque cisaprida se distribuye en la leche materna en concentraciones de alrededor de 5% de las encontradas en plasma, no se aconseja a las madres amamantar mientras dure el tratamiento.
Ocasionalmente se ha observado hipersensibilidad manifestada por prurito, urticaria, rash, broncospasmo, cefalea leve y transitoria, aturdimiento y poliuria, dependiendo de la dosis.
Se han presentado en algunos pacientes arritmias cardiacas incluyendo taquicardia y fibrilación ventricular, taquicardia helicoidal (torsade de point) y prolongación del intervalo QT. Muchos de estos pacientes habían recibido numerosos medicamentos, incluyendo inhibidores del CYP3A4 y/o presentaban una enfermedad cardiaca o factores predisponentes de riesgo para arritmias (ver Interacciones medicamentosas y de otro género).
Excepcionalmente se han comunicado anormalidades reversibles de la función hepática, con o sin colestasis, e hiperprolactinemia, si haberse podido establecer de forma inequívoca, una relación causal con la administración del fármaco.
Tampoco deben utilizarse los medicamentos que se sabe prolongan el intervalo QT, como ciertos antiarrítmicos de la clase IA (quinidina, disopiramida y procainamida) y III (amiodarona y sotalol), antidepresivos tricíclicos (amitriptilina), algunos antipsicóticos (fenotiacida, pimozide y sertindole), ciertos antihistamínicos (astemizol y terfenadina), beperidil, sparfloxacina, halofantrine y terodilina.
Los efectos terapéuticos del fármaco pueden verse comprometidos al administrarse conjuntamente con medicamentos anticolinérgicos, los cuales son antagonistas sobre el efecto de la cisaprida en la motilidad gastrointestinal.
La aceleración en el vaciado gástrico a consecuencia del uso de cisaprida puede afectar la velocidad de absorción de otros fármacos.
En algunos pacientes tratados con anticoagulantes se ha observado un aumento en el tiempo de coagulación.
La ingestión simultánea de jugo de toronja puede incrementar la biodisponibilidad de la cisaprida, por lo que no se recomienda esta asociación.
Pueden presentarse alteraciones en los tiempos de coagulación.
En los electrocardiogramas puede resultar alterado el intervalo QT.
Se realizaron estudios para determinar el potencial carcinogénico de la cisaprida con dosis orales superiores a 80 mg/kg durante 76 semanas en ratones y 100 semanas en ratas los cuales resultaron negativos.
Al no existir estudios bien controlados en mujeres embarazadas, puede usarse en el embarazo, solo si el beneficio potencial sobre la madre, justifica el potencial riesgo sobre ella misma y sobre el feto.
La dosificación debe hacerse de acuerdo a la respuesta del paciente y su tolerancia.
En condiciones severas como esofagitis, reflujo gastroesofágico y constipación, iniciar con una dosis oral de 10 mg, 4 veces al día, al menos 15 minutos antes de la comida y antes de acostarse. La dosis antes de acostarse reduce el potencial de reflujo durante el sueño y los síntomas asociados.
Ocasionalmente, para lograr una respuesta satisfactoria, es necesario incrementar la dosis a 20 mg, 4 veces al día.
En los casos considerados como leves, la dosis es de 5 mg, 3 veces al día.
En el tratamiento de sostén para esofagitis, la dosis es de 10 mg, 2 veces al día.
Caja con 30 y 60 tabletas de 5 y 10 mg para venta al público.
Caja con 30, 60 y 100 tabletas de 5 y 10 mg disponibles como genérico intercambiable (GI)
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