Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..
ELRREDIN
VICTORY ENTERPRISES, S. A. de C. V.
Estrógenos conjugados.
Cada gragea contiene:
Estrógenos conjugados ………….. 0.625 mg
Excipiente, cbp ……………………. 1 gragea
Absorción, distribución y eliminación: Los estrógenos conjugados son solubles en agua, se absorben bien desde el tracto gastrointestinal.
El metabolismo y la inactivación se realiza principalmente en hígado. Una cierta proporción del estrógeno se excreta en la bilis y luego es reabsorbida en el intestino y devueltos al hígado a través del sistema de la vena porta. Los conjugados de estrógenos hidrosolubles son ionizados en los líquidos corporales, lo cual favorece su excreción por el riñón en forma de conjugados.
Mecanismo de acción: Los estrógenos, como otras hormonas, actúan regulando la transcripción de un número limitado de genes. Las hormonas se difunden en forma pasiva a través de las membranas celulares, se distribuyen en las células y finalmente se fijan a un receptor nuclear para estrógenos. Esta proteína que se encuentra en los tejidos que responden a los estrógenos (tracto reproductor femenino, mama, hipófisis e hipotálamo), es una proteína fijadora de DNA homóloga con los receptores de otras hormonas. Una vez activado por el ligando, el receptor de estrógenos se fija a secuencias específicas de DNA que estimulan la transcripción de genes adyacentes.
Farmacología clínica: Los estrógenos son importantes en el desarrollo y mantenimiento del sistema urogenital y de las características sexuales secundarias de la mujer. Promueven el crecimiento y el desarrollo de la vagina, el útero y las trompas de Falopio y el agrandamiento de las mamas. Contribuyen a la formulación del esqueleto, el mantenimiento del tono y elasticidad de las estructuras urogenitales, los cambios en las epífisis de los huesos largos, asociados al rápido crecimiento puberal y la terminación del mismo, el crecimiento del vello axial y púbico, y la pigmentación de los pezones y tejidos genitales. La declinación de la actividad estrogénica y progestagénica de los ovarios al final del ciclo menstrual, puede resultar en menstruación, aunque la cesación de la secreción de progesterona es el factor más importante en el ciclo ovulatorio maduro.
En el ciclo preovulatorio, el estrógeno es el determinante primario del comienzo de la menstruación. El estrógeno también afecta la liberación de las gonadotropinas hipofisarias.
Los efectos farmacológicos de los estrógenos conjugados, son semejantes a los de los estrógenos endógenos. En los tejidos de respuesta (órganos urogenitales femeninos, mamas, hipotálamo, hipófisis) los estrógenos entran en la célula y son transportados al interior del núcleo. Como resultado de la actividad estrogénica, tienen lugar las síntesis específicas de RNA y proteínas.
La administración oral de estrógenos conjugados en mujeres posmenopáusicas, aumenta las concentraciones séricas del colesterol de lipoproteínas de alta densidad y disminuye las concentraciones del colesterol de lipoproteínas de baja densidad mejorándose el perfil lipídico con el consiguiente efecto benéfico sobre el riesgo de cardiopatías coronarias en mujeres posmenopáusicas.
Cuando no se utilice tratamiento concomitante con progestágeno en las mujeres con útero, el monitoreo debe incluir biopsia endometrial.
Algunas pacientes puede llegar a desarrollar manifestaciones indeseables de estimulación estrogénica excesiva, como sangrado uterino anormal o excesivo, mastodinia, etcétera. En caso de sangrado vaginal anormal, se deben adoptar las medidas diagnósticas adecuadas, incluyendo biopsia endometrial cuando esté indicada, para excluir la presencia de cáncer. En caso de no encontrar causa del sangrado anormal, podría estar indicada la reducción o la administración intermitente de la dosis. Los leiomiomas uterinos preexistentes, pueden aumentar de tamaño durante el tratamiento con estrógenos conjugados. Existen reportes del incremento del riesgo de tromboflebitis y/o padecimientos tromboembólicos. Se deberá advertir la posibilidad de enfermedad trombótica (incluyendo tromboflebitis, trombosis retiniana, embolia cerebral y pulmonar) durante la terapia de reemplazo estrogénico. En la medida de lo posible, los estrógenos deberán ser descontinuados al menos cuatro semanas antes de la cirugía asociada con un mayor riesgo de tromboembolia durante los periodos de inmovilización prolongada. Los pacientes con asma, epilepsia, migraña o disfunción cardiaca o renal, deberán ser monitoreados por la posibilidad de retención hídrica. Los estrógenos pueden ser metabolizados deficientemente en pacientes con deterioro de la función hepática, por lo que se administrarán con precaución. Los estrógenos deben emplearse con precaución en pacientes con osteoporosis metabólica, asociada con hipercalcemia.
La reanudación de la menstruación asociada con el tratamiento estrogénico de reemplazo en las mujeres posmenopáusicas, no es indicativa de fertilidad.
A las personas con potencial de embarazarse que deseen anticoncepción, se les debe recomendar que utilicen métodos anticonceptivos no hormonales. La terapia de reemplazo estrogénico puede estar asociada con elevación masiva de triglicéridos plasmáticos que condujeron a pancreatitis y otras complicaciones en pacientes con defectos congénitos en el metabolismo de lipoproteínas.
Advertencias: Existen reportes que el tratamiento estrogénico sin adicción de un progestágeno en las mujeres que todavía tienen útero, aumenta el riesgo de hiperplasia/carcinoma endometrial. El riesgo parece depender tanto de la duración del tratamiento, como la dosis de estrógeno. La paciente debe ser revaluada cuando menos sobre una base anual.
Los estudios han indicado una reducción del cáncer endometrial cuando se administra un progestágeno con el tratamiento estrogénico de reemplazo.
Otros riesgos podrían estar asociados con la inclusión de un progestágeno en los regímenes de tratamiento hormonal sustitutivo. Entre éstos, figuran efectos adversos sobre el metabolismo de los carbohidratos y lípidos, por lo que la elección del progestágeno es importante para minimizar riesgos. Se ha reportado un aumento del riesgo de enfermedad de la vesícula biliar en las mujeres que reciben estrógenos posmenopáusicos. Algunos estudios han sugerido un posible aumento de la frecuencia de cáncer de mama en las mujeres bajo tratamiento estrogénico que toman dosis altas durante periodos prolongados. Sin embargo, la mayoría de los estudios no han demostrado una asociación con las dosis empleadas habitualmente para el tratamiento estrogénico de reemplazo. A las mujeres bajo el tratamiento se les debe practicar exámenes regulares de mamas y recibir instrucciones para autoexamen de las mismas.
El tratamiento estrogénico durante el embarazo, está relacionado con defectos congénitos en los órganos reproductivos del feto masculino y femenino, así como mayor riesgo a adenosis vaginal, displasia de células escamosas del cérvix y cáncer vaginal.
No existe indicación para el tratamiento estrogénico durante el embarazo. Son ineficaces en la prevención o tratamiento de aborto habitual o amenaza.
Lactancia: La administración de estrógenos conjugados a las madres lactantes, sólo deberá hacerse cuando sea claramente necesario, valorando el riesgo-beneficio, en virtud de la excreción en la leche materna de diversos fármacos.
Tromboembolia venosa, pulmonar y pancreatitis.
La administración continua a largo plazo de estrógenos naturales y sintéticos en ciertas especies de animales, aumenta la frecuencia de carcinoma de mama, cervix, vagina e hígado.
El tratamiento estrogénico durante el embarazo está asociado con un mayor riesgo de defectos congénitos en los órganos reproductivos del feto masculino y femenino, un incremento en el riesgo de adenosis vaginal, displasia de células escamosas del cérvix y cáncer vaginal en la mujer en una etapa posterior de la vida.
La administración concomitante con progestágenos reduce el riesgo de hiperplasia endometrial y carcinoma endometrial.
Síntomas vasomotores, vaginitis atrófica y uretritis atrófica asociada a deficiencia estrogénica: 0.3 a 1.25 mg/día (evaluación 3 a 6 meses en mujeres con deficiencia estrogénica).
Osteoporosis: 0.625 mg/día.
Beneficio cardiovascular: 0.625 a 1.25 mg/día.
Hipoestrogenismo femenino: 0.3 a 1.25 mg/día. Las dosis se ajustan dependiendo de la severidad de los síntomas y de la respuesta del endometrio.
Dosis de 0.15 mg en niñas, se asocian con el comienzo del desarrollo de las características sexuales secundarias.
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