Ecotrin 100

FÓRMULA QUÍMICA ESTRUCTURAL
Fórmula molecular: C9H8O4 COMPOSICIÓN
Cada TABLETA RECUBIERTA contiene: Ácido acetilsalicílico 100 mg
Excipientes c.s.p. 1 tableta. ORIGEN Y QUÍMICA DEL PRINCIPIO ACTIVO
ECOTRIN® (ácido acetilsalicílico) es un analgésico antiinflamatorio no esteroidal cuyo nombre químico es 2-acetiloxi-acido benzoico. Es una sustancia química derivada del ácido salicílico.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA
Las plaquetas sintetizan ácido araquidónico a partir de fosfolípidos de la membrana celular, el cual es metabolizado a varias prostaglandinas, incluídas tromboxano (TXA2) y prostaciclina (PGI2), por la enzima ciclo-oxigenasa.
El TXA2, producido por las plaquetas, actúa como agregante plaquetario y vasoconstrictor, a su vez la PGI2, producida en las células endoteliales y de la musculatura lisa, es un vasodilatador e inhibidor de la agregación plaquetaria.
El ácido acetilsalicílico (AAS) acetila irreversiblemente a la ciclo-oxigenasa, reduciendo la producción de TXA2 en las plaquetas, paralelamente puede aminorar la síntesis de PGI2 en las células endoteliales. Como estas últimas células son nucleadas, pueden regenerar la ciclo-oxigenasa.
Estudios en voluntarios han demostrado una supresión del 99% de la producción de tromboxano B2 utilizando ECOTRIN® 100 mg. La agregación plaquetaria inducida por ácido araquidónico, colágeno y malondialdehido es suprimida en un 96, 60 y 97%, respectivamente.
La lenta liberación de AAS de ECOTRIN® 100 mg permite una acetilación irreversible de las plaquetas en la circulación portal. Además, la baja dosis de AAS es metabolizada casi totalmente en el hígado por lo cual nada o una muy baja cantidad de AAS alcanza la circulación sistémica no afectando por ello la producción de PGI2 de la pared vascular. Por otro lado su metabolito, el salicilato, no tiene efecto sobre la ciclo-oxigenasa.
FARMACOCINÉTICA
Absorción: Después de la administración oral, el AAS es liberado de la gragea entérica cuando el pH es mayor a 6, es decir, en el duodeno e intestino delgado. Así el estómago no es expuesto a los efectos locales del AAS.
Metabolismo: El AAS es convertido en ácido salicílico principalmente en la mucosa gastrointestinal e hígado. Los niveles plasmáticos de AAS obtenidos después de una administración diaria por 7 días de ECOTRIN® 100 mg están bajo los niveles de sensibilidad de los ensayos analíticos estándar, no descartándose una concentración de nanogramos o picogramos por mL.
Unión a proteínas: El ácido salicílico se une en un 80 % a 90% a proteínas, especialmente albúmina, cuando se usan concentraciones clínicas de salicilatos.
Excreción: Un 87% más/menos 9% de la dosis administrada de ECOTRIN® 100 mg se elimina por la orina.

CLASIFICACIÓN TERAPÉUTICA: Antiagregante plaquetario derivado del ácido salicílico.. INDICACIONES
En condiciones vasculares donde se requiera inhibir la agregación plaquetaria.

CONTRAINDICACIONES
En pacientes hipersensibles a AAS, manifestado por anafilaxis, asma o edema angioneurótico. En desórdenes de la coagulación tales como, hemofilia y enfermedad de Von Willebrand. En hemorragia gástrica, gastritis erosiva y úlcera péptica activa. No se recomienda su uso en niños.

PRECAUCIONES
ECOTRIN® 100 mg no debe ser administrado simultáneamente con otras preparaciones que contengan salicilatos, agentes uricosúricos o AINEs.
ECOTRIN® 100 mg será administrado con cuidado en pacientes con asma bronquial o con anticoagulantes. Se recomienda suspender el uso de ECOTRIN® 100 mg una semana antes de la cirugía.
Las personas que donarán sangre, deben suspender el tratamiento con ECOTRIN® 100 mg a lo menos 1 semana antes de dicha donación.
El tinnitus es un signo premonitorio de salicilismo. Un cuidado adicional deberá tenerse en pacientes con falla renal o hepática.
Uso en el embarazo: No se recomienda su uso.
Estudios en animales han demostrado que el AAS puede causar defectos en el nacimiento de numerosas especies, sin embargo no hay evidencia concluyente que demuestre este efecto en humanos. Las drogas como el AAS por su efecto inhibidor periférico sobre la síntesis de prostaglandinas pueden causar en el último trimestre del embarazo cierre prematuro del Ductus Arteriolar Fetal en animales de experimentación. Cuando se administran al término del embarazo ellas prolongan y dilatan el parto. Hay evidencia que esto también se produciría en humanos. La ingestión de ácido acetilsalicílico aumenta la tendencia al sangrado tanto en el recién nacido como en la madre. Por lo tanto como regla general, los productos que contengan AAS deben evitarse en la última etapa del embarazo.
El AAS pasa a la leche materna.
Pacientes que tomen ácido acetilsalicílico de liberación inmediata (sin cubierta entérica) y tome una sola dosis de ibuprofeno 400 mg, debe tomar el ibuprofeno por lo menos 30 minutos o más , después de ingerir ácido acetilsalicílico u 8 horas o más, antes de la ingestión del ácido acetilsalicílico para evitar la atenuación de su efecto.
ADVERTENCIAS
El ibuprofeno puede interferir con el efecto antiplaquetario del ácido acetilsalicílico a baja dosis (81 mg por día), potencialmente haciendo que el ácido acetilsalicílico sea menos eficaz cuando está siendo utilizada como cardioprotector y en la prevención de ACV.

Los efectos secundarios del AAS son principalmente gastrointestinales, los cuales incluyen náuseas, hemorragia, acidez y activación de úlcera péptica.
Se han asociado al AAS: Hipoprotrombinemia, picazón, rash cutáneo, urticaria, dermatitis y trombocitopenia. Otras manifestaciones en la piel descritas son eritema y erupciones pustulares. Se ha reportado que bajas dosis de AAS causan retención de Ácido úrico, sin embargo altas dosis aumentan su excreción. Otros efectos de la sensibilidad a AAS, son: asma, rinitis vasomotora y edema angioneurótico. Otras posibles acciones adversas son vértigo, tinitus y sordera, sin embargo, el riesgo que ello se produzca con la baja dosis de ECOTRIN® 100 mg es mínimo.

Debido al efecto sobre las plaquetas debe evitarse su uso concomitante con anticoagulantes y heparina.
Debe vigilarse la administración paralela de AAS con metotrexato, clorpropamida, corticoides, sulfinpirazona, probenecid y espironolactona. Interfiere con exámenes clínicos y de laboratorio relacionados con la coagulación tales como actividad de heparina, tiempo parcial de tromboplastina y tiempo de coagulación de Lee White. El AAS puede causar falsos negativos en la prueba de glucosa oxidasa urinaria, en presencia de glucosuria.

Ninguna conocida.

En el caso de la sobredosis moderada, los síntomas corresponden a los de intoxicación salicílica, tales como náuseas, vómitos, tinnitus, bochornos, sudoración, sed y taquicardia. En casos severos puede presentarse fiebre, hemorragia, excitación, confusión, convulsión, coma y falla respiratoria.
El tratamiento consiste en lavado gástrico o emesis junto con reposición de fluidos y electrolitos. Si el paciente es incapaz de tolerar la administración oral de fluidos, debe recurrirse a una infusión salina o de bicarbonato de sodio. El bicarbonato de sodio aumentará la eliminación renal del salicilato.
Las convulsiones y excitación severa deben ser tratadas con barbitúricos. En casos severos deberá considerarse la diálisis.

DOSIS Y ADMINISTRACIÓN EN ADULTOS
Una tableta, la cual debe ser ingerida con agua sin molerla o masticarla.

ECOTRIN® es una marca registrada del grupo de compañías GlaxoSmithKline.
GLAXOSMITHKLINE PERÚ S.A.
Av. Javier Prado Oeste No. 995,
San Isidro, Lima – Perú
Telf.: 211-9700, Fax: 211-9717.”