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•PrLFN1XPROYECTODE PROSPECTOFEPARIL GELESCINA’SALICILATODE DIETILAMINAGelVenta bajo receta
Industria Argentina Fórmula
Cada 100 g de gel contiene: Escina 1,00 g, Salicilato de dietilamina 5,00 g.
Excipientes: Aceite de lavanda 0,10 g, aceite de neroli 0,10 g, carbopol 940 1,88 g, EDTA sódico 0,01 g,isopropanol 15,00 g, softigen 7672,50g, trometamol 2,50 g, agua destilada c.s.p. 100 g. Acción terapéutica
Analgésico;agente,antiexudativo/antiflogísticopara aplicación percutá[1ea.Código ATC: M02AC55. Indicaciones
Lesiones con contusiones,esguinces, moretones, formación de hematomas,tendinitis (inflamación de lavaina tendinosa).Síndromes de dolor vertebral (disco intervertebral,dolor de, nuca, lumbago, ciática).Flebitis superficial, venas varicosas.
Cuidado venoso luego de la administraciónde inyecciones o infusiones.Propiedades farmacológicasAcción farmacológicaEl sitio de acción de la escina es la pared vascular. En caso de aumento de la permeabilidadpor causainflamatoria,la eSClna inhibe la exudaciónya que reduce la extravasaciónde líquidos en los espaciostisulares y acelera la reabsorción del edema existente. El mecanismo de acción se basa en un cambio enla permeabilidadde las aberturas capilares. Además, la escina promueve la resistencia capilar, inhibe losprocesos inflamatorios y mejora la microcirculación.El salicilato de dietilaminatiene un notorio efecto analgésico.Penetra librementea través de la piel yejerce su efecto analgésicoen la profundidaddel área afectada.La acción antiflogísticaadicionaldelsalicilato de dietilaminapotencia el efecto antiinflamatoriode la escina y, de este modo, combatelosfactores causales del curso de la enfermedad.En tres estudiosaleatorizados,doble ciego, controladoscon placebo sobre la farmacologíaen sereshumanosusandoel modelode un hematomainducidoen formaexperimental(hematomainducidomedianteuna inyección),fue posible demostrarel efecto de Feparil Gel medianteel desarrollodesensibilidad a la presión y absorción del hematoma. Durante las primeras 24 horas de tratamiento,y también a lo largo de un período de 19 días, se observóuna reducciónsignificativade la sensibilidada la presión en comparacióncon el placebo y con loscomponentesindividualesescinay salicilatode dietilamina.Por otra parte,cadauno de los doscomponentesindividuales tuvo un efecto significativamentesuperior al del placebo. En comparaciónconFEPARIL Gel – Proyecto de Prospectop~xla preparaciónde referencia diclofenac,y con el placebo, se registró una clara superioridadde ambosmedicamentosactivos del estudio sobre el placebo en el mismo modelo. La comparaciónentre FeparilGel y el diclofenac reveló una tendencia a favor de la preparación de prueba.FarmacocinéticaA fin de investigar la absorción percutánea, se aplicó escina3Hsobre la piel dorsal o ventral de ratones,ratas, cobayos y cerdos. Se utilizó un vendaje oclusivo para cubrir el lugar de aplicación.Se determinóla concentraciónde la actividadtotal, la actividadno volátil y la actividadde la escina(despuésdeunacromatografíade capadelgada)en diversostejidosy órganosen diferentesoportunidadesposteriores a la aplicación. A lo largo del ensayo de midió la excreción por vía biliar y porvía urinaria.La tasa de absorción (estimada mediante la excreción en 1 a 2 días) fue baja en todas las especies; sólorepresentósangre. Los niveles máximos de actividaden el tejido cutáneo y subcutáneo se alcanzaron 6 horas después de la aplicación.En el curso de la investigación,la actividad en el tejido cutáneo y subcutáneose redujo por el aumentode la difusión.Sin embargo,aumentóen los tejidos musculares.La cromatografíade capa delgadareveló que alrededor del 50% de esta actividad era idéntica a la escina. Los resultados demuestranquela escina se absorbe y penetra a través de la piel.Así, a nivel local de los tejidos musculares del sitiodeaplicación se alcanzan concentracionesmuy altasde escina. Esto es deseable ya que no hay una absorción sistémica considerable.En base a este comportamientofarmacocinético,es seguro suponerque la escina es sumamente•adecuada para el tratamiento percutáneo.Con el fin de determinarla absorción percutánea del compuesto analgésico que contiene Feparil Gel, seaplicó salicilato de dietilaminamarcado con14esobre la piel dorsal de ratas Wistar. La determinacióndela tasa de absorción se llevó a cabo cuantificandola eliminación biliar y urinaria de la actividad del14e.Determinacionesadicionalesincluyeronconcentracionesen plasma,en diversosór~anosy tejidos.Asimismo,se investigóel metabolismodel salicilatode dietilaminamarcadocon’le.La tasa deabsorciónestimadadeterminandola excreciónen 48 horas fue del 14% en promedio.Se registraronaltas concentracionesde actividad en la zona de la piel tratada, mientras que la actividad del14emedidaen los órganos y los tejidos en diferentes oportunidadesluego de la aplicación fue baja.Se llevó a cabo una investigaciónclínico-farmacológicapara determinarla absorción de la escina tras laaplicación tópica. El ensayo realizado fue un estudio abierto. La muestra consistió en 20 pacientes conafeccionesproctológicasque requerían una intervenciónquirúrgica.Se aplicó una crema con escina al2% sobre la piel afectada durante los 7 días previos a la operación. La determinaciónde la concentraciónde escina en las muestras de tejido tomadas de la zona operada revelaron,en los tejidos cutáneo yI~FEPARILG,’ ~P”yodod,P””‘do•Pl:-I::ENlXsubcutáneo,concentracionesde escina que significativamentediferíande O (p