Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..
DIOXAFLEX RAPID
ARMSTRONG LABORATORIOS DE MEXICO, S.A. de C.V.
Diclofenaco epolamina.
Cada sobre contiene:
Diclofenaco epolamina ……… 65 mg
Excipiente, cbp ……………… 1 sobre
DIOXAFLEX RAPID es un antirreumático y antiinflamatorio con rápida acción analgésica.
Está indicado en las formas degenerativas e inflamatorias de reumatismo, artritis reumatoide juvenil, artrosis y
espondiloartrosis, reumatismo extraarticular, ataque agudo de gota, inflamación y tumefacción dolorosa
postraumática y posoperatoria, dolor de columna baja, síndrome de disco, esguinces, contusiones, luxaciones,
fracturas, estados dolorosos y/o inflamatorios en ginecología: dismenorrea primaria.
DIOXAFLEX RAPID contiene diclofenaco epolamina, una combinación de diclofenaco con hidroxietilpirrolidina, sal que le confiere propiedades hidrofílicas e hidrofóbicas, lo cual le permite alcanzar buenos niveles de solubilidad tanto en agua como en lípidos y tiende a mantener su identidad química en éstos.
Se realizó un estudio en 12 sujetos para comparar la biodisponibilidad de la sal de diclofenaco epolamina en granulado en sobres contra diclofenaco epolamina en tabletas con capa entérica.
La administración oral de 100 mg de diclofenaco epolamina mostró una diferencia significativa en la cinética de la absorción comparada con la administración oral de 100 mg de diclofenaco sódico, detectándose concentraciones plasmáticas a los 15 minutos después de su administración como diclofenaco epolamina, mientras que el diclofenaco sódico produjo concentraciones medibles sólo 0.5 a 1 hora después de su administración. La comparación de los dos valores del área bajo la curva mostró que diclofenaco epolamina fue equivalente a diclofenaco sódico (Q≡100%).
Farmacocinética: El tiempo requerido para alcanzar los niveles pico fue de 0.62 horas para el diclofenaco epolamina vs. 2.5 horas para diclofenaco sódico; la cantidad absorbida es directamente proporcional al volumen de la dosis. Dado que aproximadamente la mitad del diclofenaco se metaboliza durante su primer paso a través del hígado (“efecto de primer pasoâ€), el área por debajo de la curva de concentración tras la administración oral es aproximadamente la mitad de la que se observa con una dosis parenteral equivalente. El comportamiento farmacocinético no varía tras la administración repetida. No se produce acumulación si se respetan los intervalos de dosis recomendados. Las concentraciones en plasma alcanzadas en niños al administrar dosis equivalentes (mg/kg de peso corporal) son similares a las obtenidas en los adultos.
Distribución: El 99.7% del diclofenaco se fija a las proteínas séricas, sobre todo a la albúmina (99.4%). El volumen de distribución aparente calculado es de 0.12 a 0.17 lt./kg. El diclofenaco pasa al líquido sinovial, donde las concentraciones máximas se miden de 2 a 4 horas tras la obtención del pico de los valores del plasma. La vida media aparente de eliminación desde el líquido sinovial es de 3 a 6 horas. Una vez transcurridas dos horas desde la obtención del pico de los valores en el plasma, las concentraciones de la sustancia activa son ya más altas en el líquido sinovial que en el plasma, y permanecen más altas durante un intervalo de hasta 12 horas.
Biotransformación: La biotransformación del diclofenaco se efectúa en parte por glucuronidación de la molécula intacta, pero ante todo por hidroxilación simple y múltiple y metoxilación que producen varios metabolitos fenólicos (3′-hidroxi-, 4′-hidroxi-, 5-hidroxi-, 4′,5 dihidroxi- y 3’hidroxi-4′-metoxi-diclofenaco), la mayoría convertidos en conjugados glucurónidos. Dos de estos metabolitos fenólicos son biológicamente inactivos, aunque en mucho menor grado que el diclofenaco.
Eliminación: El aclaramiento sistémico total del diclofenaco en plasma es de 263 ± 56 ml/minuto (valor medio ± DT). La vida media terminal en plasma es de 1 a 2 horas. Cuatro de los metabolitos, inclusive los dos activos, tienen también vidas medias cortas en plasma de 1 a 3 horas. Un metabolito, el 3′-hidroxi-4′-metoxi-diclofenaco tiene una vida media plasmática mucho mayor. Sin embargo, este metabolito es virtualmente inactivo.
Los conjugados del principal metabolito, el 4′ hidroxidiclofenaco, constituyen 20 a 30% de la cantidad excretada por la orina y 10 a 20% de aquella que se elimina en la bilis. Los conjugados de otros tres metabolitos, el 5′ hidroxi-diclofenaco, el 3′ hidroxi-diclofenaco y el 4’5 dihidroxi-diclofenaco, representan 10 a 20% de la cantidad excretada por la orina y solamente pequeñas cantidades de las que se eliminan en la bilis. Los conjugados del diclofenaco no hidroxilado constituyen 5 a 10% de las cifras urinarias y menos de 5% de las que aparecen en bilis. Es prácticamente nula la excreción del diclofenaco sin conjugar.
No existen diferencia apreciables en el grado de absorción, los niveles hemáticos, el metabolismo y la excreción del diclofenaco, entre el adulto (26 a 46 años) y el anciano (66 a 81 años).
Tampoco se han detectado diferencias significativas en el comportamiento farmacodinámico de pacientes con insuficiencia renal e individuos sanos. Las áreas bajo la curva, la depuración de creatinina y los coeficientes de eliminación renal, son equiparables.
En la mayoría de los casos, la elevación de las transaminasas son insignificantes. En algunas ocasiones, sin embargo, las elevaciones pueden ser marcadas, en tratamientos prolongados. Como ocurre con otros analgésicos-antiinflamatorios no esteroides, se han reportado cuadros alérgicos de diversa magnitud con el empleo del diclofenaco; debido a que los analgésicos-antiinflamatorios no esteroides pueden provocar retención de líquido y edema, el diclofenaco epolamina debe administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de insuficiencia cardiaca, hipertensión o condiciones que favorezcan retención de líquidos.
El diclofenaco se ha encontrado en la leche materna durante la lactancia; por ello no se recomienda su uso durante este periodo.
Sistema nervioso central: En ocasiones cefaleas, vértigo, somnolencia y algunas veces fatiga. En casos aislados trastornos de la sensibilidad, trastornos de la memoria, trastornos de la visión, desorientación, insomnio, irritabilidad.
En piel: Raras veces urticaria, erupciones vesiculares, eccemas, síndrome de Stevens-Jhonson, reacciones de hipersensibilidad como asma y anafilaxia.
Se recomienda vigilancia estrecha a pacientes tratados con anticoagulantes. El tratamiento simultáneo con otros antirreumáticos no esteroides puede provocar aparición de otros efectos secundarios.
Se recomienda tener precaución cuando se empleen los antiinflamatorios no esteroides, menos de 24 horas antes o después de un tratamiento con metotrexato, ya que pueden elevar las concentraciones en sangre del metotrexato y aumentar su toxicidad.
La nefrotoxicidad de la ciclosporina puede aumentar debido a los efectos de los antiinflamatorios no esteroides sobre las prostaglandinas renales.
Dosis: La dosis inicial diaria recomendada es de 65 a 195 mg (equivalente a 50 ó 100 mg de diclofenaco sódico).
La dosis diaria total deberá dividirse en 2 a 3 tomas separadas.
Vía de administración: Oral, disuélvase el contenido de un sobre en medio vaso con agua.
Las medidas terapéuticas a tomar en caso de sobredosis son las siguientes: Se impedirá cuanto antes la absorción mediante el lavado del estómago y la administración de carbón activado. Se aplicarán medidas de apoyo y sintomáticas contra las complicaciones, irritación gastrointestinal y depresión respiratoria. Los tratamientos específicos, como diuresis forzada, diálisis o hemoperfusión, son probablemente poco útiles para eliminar los antiinflamatorios no esteroides a causa de su elevada tasa de fijación proteica y su metabolismo extenso.
Duflegrip, medicamento mucolítico antigripal indicado para el tratamiento de los síntomas de..Leer más
Para qué sirve Paramox , sus efectos adversos, secundarios y cómo tomar el m..Leer más
Para qué sirve Nor-crezinc , sus efectos adversos, secundarios y cómo tomar el m..Leer más
Miopropan, medicamento antiespasmódico y ansiolítico indicado para el tratamiento de patologías d..Leer más
Las contraindicaciones del jengibre son varias a pesar de que los efectos del jengibre para…
Un nuevo estudio sobre futbolistas sugiere que la presencia de mareos después de un golpe…
Esta web usa cookies