Dilar Suspension Inyectable

DILAR

SUSPENSION INYECTABLE
Terapia corticoesteroide

SYNTEX DE MEXICO, S.A. de C.V.

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Denominacion generica:

Acetato de parametasona.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada frasco contiene:

Acetato de parametasona … 40 mg

Vehículo, cbp ……………….. 2 ml

Indicaciones terapeuticas:

• Antiinflamatorio esteroideo.
• Glucocorticoide antirreumático antiinflamatorio y antialérgico: El acetato de parametasona es un glucocorticoide sintético con propiedades antirreumáticas, antiinflamatorias y antialérgicas, ampliamente demostradas. Por lo tanto, está indicado en padecimientos que responden al tratamiento con glucocorticoides.
• Enfermedades reumáticas: Artritis reumatoide, artritis reumatoide juvenil, espondilitis anquilosante, bursitis aguda y subaguda, tendosinovitis inespecífica aguda, artritis gotosa aguda, osteoartritis postraumática, sinovitis por osteoartritis, epicondilitis y artritis psoriásica.
• Enfermedades de la colágena: Lupus eritematoso sistémico y carditis reumática aguda.
• Enfermedades dermatológicas: Dermatitis por contacto, dermatitis atópica, eritema multiforme severo, (síndrome de Stevens-Johnson), psoriasis severa, dermatitis seborreica severa, dermatitis bulosa herpetiforme, dermatitis exfoliativa, micosis fungoide y pênfigos.
• Estados alérgicos: Asma bronquial, rinitis alérgica estacional o perenne, reacciones de hipersensibilidad a medicamentos y enfermedad del suero.
• Enfermedades oftalmológicas: Neuritis óptica, oftalmia simpática, queratitis, úlceras cornéales marginales alérgicas, conjuntivitis alérgica iritis, iridociclitis, coriorretinitis, inflamación del segmento anterior, uveítis posterior difusa y coroiditis.
• Enfermedades respiratorias: Síndrome Loeffler no tratable por otros métodos, sarcoidosis sintomática, berilosis, tuberculosis pulmonar fulminante o diseminad, cuando se usa en forma conjunta con la quimioterapia antituberculosa apropiada.
• Enfermedad hematólogicas: Púrpura trombocitopénica idiopática en adultos, trombocitopenia secundaria en adultos, anemia hemolítica adquirida (autoinmune), anemia hipoplásica congénita (eritroide) e eritroblastopenia (anemia RBC).
• Enfermedades neoplásicas: Manejo paliativo de la leucemia aguda en la niñez, leucemia y linfomas en adultos.
• Estados edematosos: Para inducir la diuresis o remisión de la proteinuria en el síndrome nefrótico.
• Enfermedades gastrointestinales: Colitis ulcerativa y enteritis regional.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Absorción:Cuando se administran por vía oral, la hidrocortisona y sus derivados, incluyendo los obtenidos sintéticamente, tiene buena efectividad. Al administrase por vía IM se alcanzan rápidamente altas concentraciones en el plasma y un efecto más prolongado.

Los glucocorticoides se absorben en los sitios de aplicación local, como en el espacio sinovial, saco conjuntival y la piel.

Cuando se administran por periodos prolongados, la absorción puede ser la suficiente como para causar supresión corticosuprarrenal.

Metabolismo y excrecion:En condiciones normales 90% o más del cortisol en plasma está unido en forma reversible a dos proteínas, una de ellas es la globulina fijadora de corticosteroides que es una glicoproteína y la albúmina.

La globulina tiene una gran afinidad por los esteroides pero bajo la capacidad total de fijación, mientras que la albúmina, tiene baja afinidad pero una capacidad de fijación elevada.

A concentraciones normales o bajas de corticosteroides, la mayor parte de la hormona se encuentra fija a la globulina y los corticosteroides compiten entre sí por los sitios de unión que tenga disponibles.

Todos los esteroides corticosuprarrenales biológicamente activos y sus congéneres sintéticos tienen una sobre unión entre las posiciones 4,5 y un grupo cetona en el C3.

La reducción de dicho doble enlace puede producirse en sitios hepáticos y extrahepáticos, dando como resultado una sustancia inactiva. La reducción posterior en C3 del grupo cetona a un hidroxilo se forma tetrahidrocortisol presentándose sólo en el hígado.

La mayor parte de los metabolitos reducidos en el anillo A son unidos por acción enzimática en el C3 a través del grupo hidroxilo con sulfato o glucurónido, produciéndose estas reacciones de conjugación principalmente en el hígado y en menor proporción en el riñón. Los esteres sulfatados y los glucurónidos resultantes son solubles en el agua, así como excretados por vía renal. En el hombre la excreción fecal carece de importancia cuantitativa.

El acetato de parametosona posee una vida media biológica prolongada (36 a 72 horas). La dosis equivalentes de la parametasona con otros corticoesteroides son: 2 mg de parametasona = 5 mg de prednisona = 5 mg de prednisolona = 4 mg de triamcinolona = 4 mg de metilprednisona = 0.75 mg de dexametasona = 0.6 mg de betametasona = 25 mg de cortisona.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a la fórmula, infecciones sistémicas psicóticas, hepatitis viral no complicada, insuficiencia hepática fulminante, queratitis por herpes simple y vacunaciones con productos vivos.

Precauciones generales:

A menos que se consideren esenciales para salvar la vida, los corticoesteroides no deben administrase a pacientes con úlcera péptica, osteoporosis, psicosis, psiconeurosis grave o infecciones agudas. Los signos de irritación peritoneal producidos por una perforación gastrointestinal en pacientes que reciben corticoesteroides pueden ser enmascarados. Los corticoesteroides pueden producir catarata subcapsular posterior, glaucoma, daño al nervio óptico e infecciones oculares secundarias.

Deberá tenerse cuidado en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva, diabetes mellitas, enfermedades infecciosas, insuficiencia renal crónica, uremia y en pacientes de edad avanzada. En pacientes con tuberculosis sólo se emplearán como complemento de los medicamentos antifimicos. Los corticoesteroides pueden activar una amibiasis latente. No se deberán realizar procedimientos de inmunización. Los corticoesteroides tampoco deberán usarse cuando exista carencia de respuesta con anticuerpos. También deberá tenerse cuidado en infecciones piógenas y ante la posibilidad de una perforación inminente o una anastomosis intestinal reciente. Existe un incremento del efecto de los corticoesteroides en pacientes con hipotiroidismo y con daño renal o hepático. Pueden agravarse o desencadenarse tendencias psicóticas, insomnio, cambios en el carácter, euforia en sujetos previamente normales. La interrupción puede originar síntomas de supresión: fiebre, mialgias, artralgias y malestar aún en ausencia de insuficiencia adrenal evidente. En situaciones de estrés, la dosis deberá incrementarse antes, durante y después de las mismas. La insuficiencia adrenocortical secundaria puede persistir por meses. Durante este periodo, la terapia con corticoesteroides deberá ser reinstalada o la dosis podría ser incrementada. Puede ser necesaria la administración paralela de un mineralocorticoide y/o cloruro de sodio.

Niños:Los corticoesteroides producen retraso en el crecimiento durante la infancia y adolescencia. El tratamiento deberá limitarse a una dosis mínima por un período lo más corto posible. En terapias a largo plazo deberá vigilarse el crecimiento y desarrollo. Cualquier infección deberá ser considerada una emergencia.

Pacientes de edad avanzada:La vida media de los corticoesteroides puede estar prolongada. En el tratamiento de pacientes de edad avanzada, particularmente si es a largo plazo, deberá tenerse en mente el riesgo potencial de consecuencias serías como son la osteoporosis (especialmente en mujeres postmenopáusicas), diabetes, hipertensión arterial, susceptibilidad a las infecciones y adelgazamiento de la piel.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

No existen estudios bien controlados con parametasona en mujeres embarazadas. Se ha reportado que el tratamiento con corticoesteroides está asociado con algunas formas de defectos congénitos y con retaso en el crecimiento del producto, pero la casualidad de tales efectos en la mujer embarazada no ha sido establecida. Pueden presentarse signos de hipoadrenalismo en niños de madres tratadas con corticoesteroides. Las madres no deberán amamantar durante el tratamiento con parametasona.

Reacciones secundarias y adversas:

El uso excesivo de parametasona puede provocar las siguientes reacciones adversas:

• Retención de sodio, hipertensión arterial, pérdida de potasio, debilidad muscular, osteoporosis, distensión abdominal, pancreatitis, petequias, equimosis, eritema facial, aumento de la presión intracraneal, desarrollo del estado cushinoide, supresión de crecimiento en niños irregularidades menstruales, glaucoma, catarata subcapsular, insomnio, irritabilidad, nerviosismo, euforia, hirutismo.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

La fenitoína, los barbitúricos, la efedrina y la rifampicina, disminuyen los niveles sanguíneos de los corticoesteroides. La combinación con diuréticos que provocan pérdida de potasio pueden inducir hipotasemia, por lo que se restringirá la ingesta de sodio y se aumentará la de potasio. La vida media de la hidrocortisona puede ser reducida por los corticoesteroides. Los pacientes asmáticos tratados con corticoesteroides pueden requerir dosis mayores de hidrocortisona para un ataque agudo. La troleandomicina y la eritromicina pueden reducir la depuración de los esteroides. Cuando se administran estrógenos, puede requerirse una reducción en la dosificación de esteroides. Cuando se administran estrógenos, puede requerirse una reducción en la dosificación de esteroides e incrementarse otra vez cuando se suspenden los estrógenos. Los corticoesteroides tiene un efecto hiperglucémico y por lo tanto pueden aumentar los requerimientos de los medicamentos hipoglucemiantes. La administración de corticoesteroides está asociada con una mayor depuración de anticoagulantes, por lo tanto, estas drogas pueden requerir un ajuste de su dosis cuando se inicia o se suspende una terapia a base de esteroides.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

No se debe iniciar una terapia con corticoesteroides hasta que no se haya establecido un diagnóstico, ya que de otra manera los síntomas pueden ser enmascarados. También deberá tenerse cuidado con la interpretación de las pruebas de función tiroidea, ya que éstas se pueden ver modificadas por el uso de esteroides.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Se ha reportado que el tratamiento con corticoesteroides está asociado con algunas formas de defectos congénitos y con retraso en el crecimiento del producto, pero la casualidad de tales efectos en la mujer embarazada no ha sido establecida.

Dosis y via de administracion:

El acetato de parametasona es 2.5 veces más potente que la prednisolona. 2mg de parametasona = 5 mg de prednisona= 5 mg de prednisolona = 4 mg de acetato de triamcinolona = 4 mg de metilprednisona = 0.75 mg de dexametasona = 0.6 mg de betametasona = 25 mg de cortisona.

Administración intramuscular:

• Tratamiento inicial (inducción): La dosis inicial es de 10 a 40 mg cada 48 horas.
• Tratamiento de sostén: 10 a 40 mg cada dos a cuatro semanas. La dosis deberá ser reducida gradualmente.

Administración intraarticular o periarticular:

• 5 a 20 mg cada 5 a 20 días. Se pueden administrar hasta 10 inyecciones en una serie.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Reducir la dosis o suspenderla lentamente y vigilar los electrolitos.

Presentaciones:

Caja con 1 frasco ámpula con 40 mg/2 ml (20 mg/ml).

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de proteccion:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Laboratorio y direccion:

Hecho en México por: Productos Farmacéticos, S.A. de C.V.
Lago Tangañica No. 18
Col. Granada 11520
Miguel Hidalgo, México, D.F.
Para: Syntex, S.A. de C.V.
Via I. Fablea Nte. No. 1536-A
50030, Toluca, México

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Reg. Núm. 69633, SSA IV