Digenor Suspension

DIGENOR

SUSPENSION
Regulador de la motilidad intestinal, antiemético y antiflatulento

SANOFI-AVENTIS MEXICO, S.A. de C.V.

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Denominacion generica:

Metoclopramida y dimeticona.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada 100 ml contienen:

Clorhidrato de metoclopramida ………… 100 mg

Dimeticona ………………………………. 400 mg

Vehículo, cbp ……………………………. 100 ml

Indicaciones terapeuticas:

• Procinético, antiemético y antiflatulento.
• Coadyuvante en el tratamiento de reflujo gastroesofágico, esofagitis, hernia hiatal, gastritis, úlcera gástrica, vaciamiento gástrico lento, plenitud posprandial y gastroparesia diabética.
• Prevención y tratamiento de náusea y vómito inducidos por quimioterapia antineoplásica, radioterapia, perianestesia, postoperatorios, mareo de movimiento, gastroenteritis, etc.
• Disminuye las molestias de la endoscopia y radiología de tubo digestivo alto y facilita la intubación del intestino delgado.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Metoclopramida: Es un agente procinético relacionado estructuralmente con la procainamida. Aún cuando es un claro antagonista dopaminérgico, se cree que este agente promueve la liberación de acetilcolina desde las neuronas mientéricas, aunque también puede estar implicado el aumento a la respuesta a la acetilcolina. Tiene un efecto directo sobre el centro del vómito. A nivel del tracto gastrointestinal aumenta la contracción del esfinter esofagogástrico y porción antral del píloro, aumentando la motilidad del músculo liso desde el esófago hasta el intestino delgado acelerando el vaciado gástrico y el tránsito del contenido intestinal desde el duodeno hasta la válvula ileocecal, sin efectos sobre el colon.

La metoclopramida es fácilmente absorbida por vía tanto oral como parenteral. Se absorbe con rapidez y por completo después de su administración oral (30 minutos). La vida media en circulación es de 4 a 6 horas, pero puede prolongarse hasta 24 horas cuando hay alteración de la función renal. El 85% se elimina por vía renal y 15% por biliar. Se ha usado ampliamente para controlar el vómito aún en embarazadas y en quimioterapia oncológica por vía intravenosa.

La dimeticona (dimetilpolisiloxano), es un silicón que disminuye la flatulencia, meteorismo y distensión abdominal, reduciendo la tensión superficial del moco evitando la coalescencia de las burbujas. Además facilita la formación de libre que es más fácil de eliminar y dispersa así la acumulación local de gases. No se absorbe por el intestino.

Contraindicaciones:

• Hipersensibilidad a la metoclopramida o cualquiera de los componentes de la fórmula.
• Hemorragia gastrointestinal, obstrucción mecánica o perforación intestinal, en las que la estimulación de la motilidad intestinal constituye un riesgo.
• Historia de discinesia tardía inducida por neurolépticos o por la metoclopramida.
• Sospecha o diagnóstico confirmado de feocromocitoma, por el riesgo de episodios hipertensivos severos.
• Combinación con Levodopa por su antagonismo mútuo.
• Lactancia.

Precauciones generales:

Pueden presentarse alteraciones extrapiramidales, particularmente en niños y adultos jóvenes cuando se admnistran dosis altas (ver Reacciones adversas) de metoclopramida. Estas reacciones adversas se resuelven por completo al suspender el tratamiento.

Se deberá respetar el intervalo de tiempo especificado en la Dosis y vía de administración (de al menos 6 horas) entre cada administración de metoclopramida, aún en caso de vómito o rechazo de la dosis, para así evitar la sobredosificación.

La metoclopramida no se recomienda en pacientes epilépticos, ya que las benzamidas pueden disminuir el umbral epiléptico.

En pacientes con alteración renal o hepática se recomienda reducir la dosis.

Al igual que con los medicamentos neurolépticos, puede presentarse síndrome neurolético maligno caracterizado por hipertermia, alteraciones extrapiramidales, inestabilidad autonómica nerviosa y CPK elevada. Por lo tanto, se deberá tener precaución si hay presencia de fiebre, uno de los síntomas del síndrome neuroléptico maligno, y se deberá suspender la metoclopramida si se sospecha este síndrome.

Se ha reportado metahemoglobinemia que pudiera estar relacionada a diferencia de NADH citocromo-b5-reductasa. En estos casos, la metoclopramida debe suspenderse inmediata y permanentemente y debe iniciar medidas apropiadas.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Datos en pacientes embarazadas (> 1,000) indican ausencia de malformaciones o toxicidad feto/neonatal durante el primer trimestre del embarazo. Una cantidad limitada de datos en pacientes embarazadas (> 300) indican ausencia de toxicidad en otros trimestres. Estudios en animales no indican toxicidad reproductiva. El uso de metoclopramida puede ser considerado durante el embarazo en caso necesario.

La metoclopramida se excreta en la leche materna y no pueden excluirse reacciones adversas en bebés alimentados al seno materno. Se deberá decidir si se suspende la alimentación al seno materno o el tratamiento con metoclopramida.

Reacciones secundarias y adversas:

Alteraciones generales:

• Reacción alérgica incluyendo anafilaxia.
• Astenia, fatiga, vértigo y excepcionalmente cefalea, insomnio, diarrea y meteorismo.

Alteraciones del sistema nervioso:

• Las siguientes reacciones, algunas veces asociadas, pueden ocurrir. Particularmente en niños y jóvenes o cuando se ha excedido la dosis recomendada.
• Síntomas extrapiramidales, distonía y discinesia agudas, síndrome parkinsoniano y acatisia, incluso después de la administración de una sola dosis. Estas reacciones suelen desaparecer por completo espontáneamente al suspender el tratamiento (ver Precauciones).
• Somnolencia, disminución del nivel de conciencia, confusión y alucinaciones.

Pueden ocurrir otras reacciones:

• Discinesia tardía durante o después de tratamientos a largo plazo, particularmente en pacientes ancianos.
• Convulsiones.
• Síndrome neuroléptico maligno.
• Depresión.

Alteraciones endocrinas:

• En raras ocasiones, pueden presentarse: amenorrea, galactorrea, ginecomastia o hiperprolactinemia después del tratamiento prolongado.

Alteraciones hematológicas:

• Metahemoglobinemia que pudiera estar relacionada a deficiencia de NADH citocromo b5 reductasa, particularmente en neonatos.
• Sulfahemoglobinemia, principalmente con la administración concomitante de dosis altas de fármacos liberadores de sulfuros.

Alteraciones cardiovasculares:

• Hipotensión arterial.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Combinación contraindicada:

• Levodopa: levodopa y metoclopramida tienen un antagonismo mútuo.

Combinación a evitar:

• Alcohol: el alcohol potencia el efecto sedante de la metoclopramida.

Combinaciones a tomarse en cuenta:

• Anticolinérgicos y derivados de la morfina: los anticolinérgicos y derivados de la morfina tienen un antagonismo mutuo con metoclopramida sobre la motilidad del tracto digestivo.
• Depresores de SNC (derivados de morfina, hipnóticos, ansiolíticos, antihistamínicos sedantes H1, antidepresivos sedantes, barbitúricos, clonidina y relacionados): los efectos sedantes de los depresores de SNC y metoclopramida se potencian.
• Neurolépticos: la metoclopramida puede tener efecto aditivo con neurolépticos para la producción de alteraciones extrapiramidales

Debido al efecto procinético de la metoclopramida, la absorción de ciertos medicamentos puede modificarse:

• Digoxina: La metoclopramida disminuye la biodisponibilidad de la digoxina. Se requiere monitoreo cuidadoso de la concentración plasmática de digoxina.
• Ciclosporina: La metlocropamida disminuye la biodisponibilidad de la ciclosporina. Se requiere monitoreo cuidadoso de la concentración plasmática de ciclosporina.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Puede aumentar las cifras de prolactina en sangre.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Los estudios de la reproducción que se realizaron en ratas, ratones y conejos en los que se administró el medicamento por vía intravenosa, intramuscular, subcutánea y oral, en concentraciones máximas que variaron de 12 a 250 veces la dosis para humanos, no demostraron deterioro de la fertilidad o daño significativo sobre el producto debido a la metoclopramida.

Dosis y via de administracion:

Vía de administración: Oral.

• Niños menores de 6 años: 0.1 ml/kg de peso por dosis, 3 o 4 veces al día.
• Niños de 6 a 12 años: 2.5 a 5 ml, 3 o 4 veces al día.
• Mayores de 12 años o más de 40 kg de peso: 10 ml, 3 o 4 veces al día.

Dosis ponderal: 0.3 a 0.5 ml/kg de peso por día, repartidos en 3 o 4 tomas (con cada uno de los alimentos principales y a la hora de acostarse). No debe excederse la dosis máxima de 0.5 ml/kg de peso por día (1 ml = 1 mg).

• 1 cápsula con cada uno de los alimentos principales.

Vía de administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Pueden observarse alteraciones extrapiramidales y somnolencia, disminución del nivel de conciencia, confusión y alucinaciones. El tratamiento de las alteraciones extrapiramidales es exclusivamente sintomático (benzodiazepinas en niños y/o medicamentos antiparkinsonianos anticolinérgicos en adultos).

Presentaciones:

Caja de cartón con un frasco de polietileno de alta densidad etiquetado con 120 ml y pepita dosificadora.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

No se administre durante la lactancia. Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

Laboratorio y direccion:

WINTHROP PHARMACEUTICALS DE MEXICO, S.A. de C.V.
Acueducto del Alto Lerma Núm. 2, Local B
Zona Industrial de Ocoyoacac
52740 Ocoyoacac, Edo. de México
^® Marca registrada

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Reg. Núm. 75789, SSA IV
AEAR-07350122740025/RM2008/IPPA