La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIÓN
Diclofenaco es un derivado del ácido fenilacético. Es un potente inhibidor de la
COX y tiene propiedades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas.
(1,2) ClasificaciÓn
Es un derivado heteroarilacético y pertenece a la familia de los antiinflamatorios
no esteoridales de acción corta.(3)
FarmacocinÉtica
Este fármaco es de rápida y completa absorción, aunque, esta se vuelve lenta al
administrarse simultáneamente con los alimentos. Alcanza concentraciones máximas en término de 2 a 3
horas.Se liga ampliamente a las proteínas plasmáticas y su vida media es de 1 a 2 horas. La duración
de su efecto terapéutico es más larga que su vida media, debido a que este fármaco se acumula en el
líquido sinovial luego de su ingestión.(1,2,3)Se metaboliza en el hígado por acción de la
isoenzima de la subfamilia CYP2C del citocromo P450, transformándose en 4-hidroxidiclofenaco.Luego
de su glucoronidación y sulfación es excretado por la orina y en menor cantidad en la
bilis.(1)
Farmacodinamia
Ver AINE.La potencia de diclofenaco para inhibir la
COX, es similar a la de naproxeno.(2)
Indicaciones
Este fármaco está indicado como antiinflamatorio y antirreumático en tratamientos
prolongados.Además, se lo usacomo analgésico [] en dolores musculoesqueléticos agudos, dolores
postoperatorios [] [] y dismenorrea(1,2, 3)
Situaciones especiales
Pertenece a la categoría B, para su uso en el embarazo.(4)
Contraindicaciones
Diclofenaco está contraindicado en la insuficiencia hepática severa.Su uso en
pediatría no ha sido aprobado por la FDA.(1,3)
Efectos secundarios
Ver AINE.En usos prolongados, se puede observar la elevación de la
aminotransferasa hepática en el suero, por lo que se recomienda evaluar las cifras de
aminotransferasa a las 8 semanas e interrumpir el uso del fármaco si se obtienen cifras anormales.
Puede producir efectos adversos gastrointestinales, entre los que se han observado hemorragia,
úlcera y perforación de la pared intestinal.También se han presentado molestias como prurito,
reacciones alérgicas, edema, mareo, vértigo y anemia hemolítica.(1,2,3)
Precauciones
No se recomienda el uso de este fármaco en niños o en mujeres embarazadas o en
período de lactancia.(3)
Interacciones
Sobredosis, toxicidad y tratamient
La sobredosis se caracteriza por malestar intestinal, náusea, vómito y somnolencia.
Puede provocar convulsiones. Debido a que se absorbe rápidamente, se pueden encontrar altas
concentraciones plasmáticas del fármaco.No existe un antídoto.(1,2,3)
ConservaciÓn
Conservar fuera del alcance de la luz solar, a temperaturas de 15ºC a 30°C (59ºF a
86°F).(4,5)
PosologÍa
Dolor agudo:(4,5)