Deflamat

DEFLAMAT 100 mg cápsulas de liberación sostenida
Cada CÁPSULA de 100 mg contiene: Diclofenaco sódico total 100 mg
? Microgránulos entéricos liberación rápida 25 mg
? Microgránulos de liberación sostenida 75 mg
Excipientes, c.s. DEFLAMAT 75 mg cápsulas de liberación sostenida
Cada CÁPSULA de 75 mg contiene: Diclofenaco sódico total 75 mg
? Microgránulos entéricos liberación rápida 25 mg
? Microgránulos de liberación sostenida 50 mg
Excipientes, c.s. DEFLAMAT 50 mg cápsulas con gránulos con recubrimiento entérico
Cada CÁPSULA de 50 mg contiene: Diclofenaco sódico 50 mg
(gránulos con recubrimiento entérico)
Excipientes c.s.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA
El diclofenaco es un derivado del ácido fenilacético. Es un potente inhibidor de la síntesis de prostaglandinas y probablemente el fármaco antiinflamatorio no esteroidal (AINES) más ampliamente usado en todo el mundo.
Tiene una rápida y segura eliminación metabólica en pacientes ancianos y sujetos normales jóvenes, lo que contrasta, sin embargo, con el inicio errático de la absorción que se observa en aquellos pacientes que sufren enfermedades renales y hepáticas, cuando se administra el fármaco solamente con recubrimiento entérico, y una restringida y variable biodisponibilidad, cuando se suministra en forma de medicamento de liberación sostenida.
Las formulaciones con recubrimiento entérico pueden ser retenidas en el estómago de los pacientes por varias horas, y a veces varios días, lo cual retarda el inicio de los efectos terapéuticos. Esto puede remediarse utilizando microgránulos de diclofenaco con recubrimiento entérico los cuales no son retenidos en el estómago.
Por otra parte, la corta vida media de eliminación del diclofenaco puede producir concentraciones plasmáticas insuficientes en enfermedades crónicas inflamatorias, particularmente, si la absorción comienza a tiempos impredecibles y variables durante la administración a largo plazo. En este caso el problema se resuelve con la liberación sostenida del fármaco.
De las observaciones anteriores surgió la necesidad de disponer de una forma farmacéutica adecuada que garantice el seguro inicio de la absorción y la obtención de concentraciones plasmáticas suficientes, prolongadas y eficaces del fármaco. Esto fue logrado por nuestro licenciante, Klinge Pharma GmbH, el que ha desarrollado una nueva forma galénica del diclofenaco sódico que solucionó los aspectos mencionados.
El DEFLAMAT 75 mg y 100 mg contiene dos tipos de microgránulos de diclofenaco sódico con un diámetro aproximado de 1 mm, unos con recubrimiento entérico de liberación rápida que entregan el principio activo después de pasar por el píloro y otros de liberación sostenida que lo van liberando en forma retardada a lo largo del tracto gastrointestinal.
Las dosis incorporadas de diclofenaco sódico en ambos tipos de microgránulos (25/50 mg y 25/75 mg) fueron elegidas para lograr concentraciones plasmáticas suficientes y con ello permitir el alivio inmediato y constante del dolor y prolongar las concentraciones plasmáticas efectivas por liberación sostenida del fármaco.
Los estudios farmacocinéticos realizados con estas preparaciones demuestran que han sido plenamente logrados tanto el inicio temprano y seguro de la absorción como la obtención de concentraciones plasmáticas prolongadas y biodisponibilidad suficiente por liberación sostenida de las drogas.

INDICACIONES Y USOS: ? Artritis aguda, ataques de gota, artritis crónica, especialmente artritis reumatoidea, espondilitis anquilosante y otros desórdenes reumáticos inflamatorios de la columna vertebral.
? Reumatismo no articular, periartritis, bursitis, miositis, tendinitis.
? Estados de inflamación de las articulaciones o de la columna vertebral, como artrosis y espondiloartrosis.
? Inflamación o tumefacción dolorosa luego de un trauma o cirugía diversa, de origen no reumático, (dental, ortopédico, ginecológico, posparto).
? Dismenorreas esenciales, procesos inflamatorios pélvicos, ciática.

CONTRAINDICACIONES: ? Hipersensibilidad al diclofenaco sódico y/o excipientes de la formulación.
? Discracias sanguíneas activas, depresión de la médula ósea, insuficiencia hepática o renal severas, úlcera gastrointestinal.
? Pacientes con antecedentes de urticaria, angioedema, anafilaxia, broncoespasmo o rinitis aguda inducida por ácido salicílico u otros AINEs. ADVERTENCIA: No administrar por más de una semana sin control médico.

PRECAUCIONES
Prescribir con cautela en las siguientes condiciones: ? Alcoholismo activo antecedentes de úlcera péptica, estados con retención de líquidos, insuficiencia cardiaca congestiva, hipertensión, diabetes mellitus, enfermedad de Crohn, colitis ulcerativa, sepsis, epilepsia, depresión mental, parkinsonismo, hemofilia u otros trastornos hemorrágicos, cirrosis hepática, insuficiencia hepática o renal, porfiria hepática, cuadro leve de broncoespasmo, gerontes.
? Puede comprometer la capacidad para conducir vehículos u operar maquinaria pesada.
? Monitorizar en tratamientos prolongados las funciones hepática y renal, así como la fórmula sanguínea. Embarazo y lactancia: Los datos sobre la seguridad de este fármaco durante el embarazo son insuficientes. Como no se conoce la influencia de la inhibición de la síntesis de prostaglandinas sobre la progresión del mismo, el diclofenaco no debe ser usado, en lo posible, durante los 6 primeros meses de embarazo a menos que se justifique realmente.
En el último trimestre del embarazo el fármaco está contraindicado ya que, por su mecanismo de acción, puede ocurrir tocolisis y cierre precoz del conducto arterioso.
El diclofenaco pasa a la leche materna en pequeñas cantidades. El uso del mismo durante la lactancia debe ser evitado en lo posible.

REACCIONES ADVERSAS
En general el producto es bien tolerado. Sin embargo, pueden presentarse efectos no deseados:
Cardiovasculares: Angina pectoris, edema, insuficiencia cardiaca congestiva, hipertensión, edema angioneurótico. Dermatológicos: Rash, prurito, eczema, urticaria, púrpura alérgica, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, fotosensibilidad, síndrome de Lyell. Gastrointestinales: Flatulencia, estreñimiento, diarrea, pirosis, náuseas, dispepsia, úlcera, perforación o hemorragia gastrointestinal, colitis ulcerativa, hepatotoxicidad.
Monitorear la función hepática. En tratamientos de larga duración se han observado casos aislados de pancreatitis. Genitourinarios: Proteinuria, insuficiencia renal aguda, necrosis papilar, nefritis intersticial, síndrome nefrótico. Hematológicos: Trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis, anemia hemolítica, anemia aplástica.
Monitorear el recuento sanguíneo en tratamientos a largo plazo. Metabólicos: Hipoglicemia, hiperglicemia. Neurológicos: Ansiedad, mareo, cefalea, somnolencia, insomnio, vértigo, convulsiones. Oftalmológicos: Visión borrosa, dolor ocular, glaucoma, diplopía. Otorrinológicos: Tinnitus, epistaxis. Respiratorios: Crisis de asma. Otros: Anafilaxia, fatiga, absceso y necrosis en el sitio de la inyección.

? La administración concurrente de diclofenaco sódico y preparaciones con litio o digoxina puede incrementar los niveles plasmáticos de estos últimos.
? El fármaco puede atenuar el efecto de agentes diuréticos o antihipertensivos. Asimismo, el uso concomitante del fármaco y diuréticos ahorradores de potasio pueden inducir a un incremento de los niveles de potasio (hiperkalemia).
? Con glucocorticoides u otros agentes antiflogísticos se incrementa el riesgo de hemorragias gastrointestinales.
? La administración de DEFLAMAT, 24 horas antes o seguido de la administración de metotrexato puede resultar en un incremento de las concentraciones plasmáticas de metotrexato y en un aumento del potencial tóxico de esta sustancia.
? Hasta ahora los ensayos clínicos no han mostrado que exista alguna interacción entre diclofenaco y anticoagulantes, no obstante, como una medida preventiva, se recomienda monitorear el estado de la coagulación de pacientes en terapia concomitante de ambos fármacos.
? Los agentes antirreumáticos no esteroidales como el diclofenaco sódico, pueden potenciar la toxicidad renal de la ciclosporina.
? Existe reportes aislados sobre la influencia de los niveles de azúcar en la sangre luego de la administración de diclofenaco, haciendo necesario en tales casos un ajuste en la dosis de la medicación antidiabética.

No se han reportado a la fecha.

SÍNTOMAS Y TRATAMIENTO DE DOSIS EXCESIVAS: Los probables síntomas por sobredosis son trastornos del sistema nervioso central (vértigo, cefalea, hiperventilación, desorientación, y en los niños, espasmos mioclónicos), alteraciones gastrointestinales (náuseas, vómitos, dolor abdominal, hemorragia) y trastornos de la función hepática y renal.
No hay un antídoto específico, por lo cual el tratamiento a seguir es sintomático.
En caso de sobredosis aguda, se recomienda vaciamiento gástrico mediante vómito y lavado. La diuresis forzada puede ser, teóricamente, beneficiosa ya que la droga se excreta por la orina.
Además, como medida de soporte, el uso oral de carbón activado puede ayudar a reducir la absorción del fármaco.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIFICACIÓN
Vía oral DEFLAMAT 100 y 75 mg Cápsulas de liberación sostenida: ? La dosis depende de la severidad de la enfermedad, siendo recomendable una dosis diaria de hasta 150 mg/día.
? Las cápsulas se ingieren enteras, con abundante líquido, sin masticar.
? En caso de dolor agudo, éstas deben ser ingeridas antes de las comidas ya que si se toman después de ellas puede resultar un retardo de la aparición del fármaco en la circulación sanguínea y por lo tanto, de la acción analgésica.
? La duración del tratamiento depende de la indicación. Sin embargo, el uso prolongado e indiscriminado de altas dosis de analgésicos en general, produce efectos contrarios a la acción, como por ejemplo cefalea, y puede producir un daño hepático y renal permanente. Adultos: ? Una cápsula diaria (DEFLAMAT 75 o 100 mg). Si es necesario, la dosis puede aumentarse a una cápsula de DEFLAMAT 75 mg, 2 veces al día.
? En casos particularmente severos de dolor con episodios agudos en la mañana, la dosis diaria de 2 cápsulas de DEFLAMAT 75 mg puede ser administrada como una dosis única, pero por corto tiempo. DEFLAMAT 50 mg con gránulos entéricos: ? La dosis usual en pacientes adultos con ortoartritis y artritis reumatoidea es de 150 mg diarios, es decir, 1 cápsula, 3 veces al día. Se ingieren con abundante líquido, sin masticar.
? En caso de dolor agudo puede aumentarse la dosis a 200 mg al día, ingiriendo 2 cápsulas, 2 veces al día, antes de las comidas.

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO
Manténgase en lugar fresco, seco, a no más de 25 ºC y protegido de la humedad.
Mantener fuera del alcance de los niños. ABL PHARMA PERÚ S.A.C.
Central telefónica: 511-612-7100
Fax: 511-612-7104 Fax ventas: 511-612-7105