Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..
CONCOR
MERCK, S.A. de C.V.
Bisoprolol.
Cada gragea contiene:
Fumarato de bisoprolol ………. 1.25, 2.50, 3.75, 5.0, 7.5 y 10 mg
Excipiente, cbp ………………. 1 gragea
Bisoprolol es un bloqueador de los receptores ?1-adrenérgicos altamente selectivo, desprovisto de actividad estimuladora y de efecto estabilizador de membrana relevante. Presenta escasa afinidad por los receptores ?2 de la musculatura lisa bronquial y vascular, así como por los receptores ?2 implicados en la regulación metabólica. Por ello no es de esperar que bisoprolol afecte a las resistencias aéreas ni a los efectos metabólicos mediados por receptores ?2. La selectividad ?1 de bisoprolol se mantiene a dosis superiores de las terapéuticamente recomendadas. Bisoprolol no presenta un efecto inotrópico negativo pronunciado.
En los estudios en insuficiencia cardiaca (CIBIS I y CIBIS II), en los que se administró bisoprolol conjuntamente con diuréticos e inhibidores de la ECA, se observó un efecto beneficioso en la supervivencia: mientras que en el primer estudio CIBIS se demostró una reducción de la mortalidad no significativa (16,6% en el grupo con bisoprolol versus 20,9% en el grupo placebo), en el estudio CIBIS II se ha demostrado una reducción muy significativa en todas las causas de mortalidad (11,8% en el grupo bisoprolol vs. 17,3% en el grupo placebo, disminución relativa 34%) en pacientes NYHA III-IV con función sistólica ventricular izquierda deteriorada (fracción de eyección 35%, basado en ecocardiografía). Se ha observado una reducción clara de muerte súbita (3,6 vs. 6,3%, disminución relativa de 44%), así como un número reducido de descompensaciones de la enfermedad que necesitaron hospitalización (12 vs. 17,6%, disminución relativa 36%). Finalmente, se ha demostrado una mejora significativa del estatus funcional según la clasificación NYHA. Durante el inicio del tratamiento y fase de aumento gradual de la posología, se observaron algunos casos de bradicardia, hipotensión y descompensación aguda, aunque no fueron más frecuentes que en el grupo placebo. La cantidad de tratamientos descontinuados fue similar en el grupo bisoprolol y en el grupo placebo, con sólo 5%. Tras su administración aguda en pacientes afectados de enfermedad coronaria sin insuficiencia cardiaca, bisoprolol reduce la frecuencia cardiaca y el volumen minuto, y por tanto el gasto cardiaco. En la administración crónica disminuye la resistencia vascular periférica que se ve aumentada al inicio.
El mecanismo de la acción antihipertensiva del bisoprolol no ha sido establecido completamente; sin embargo, algunos factores posiblemente involucrados incluyen disminución del gasto cardiaco, inhibición de la liberación de renina y disminución del flujo simpático proveniente de los centros vasomotores del sistema nervioso central.
Bisoprolol presenta una biodisponibilidad de 90% tras su administración oral. Aproximadamente 30% de bisoprolol se encuentra unido a las proteínas plasmáticas. El volumen de distribución es de 3,5 lt./kg. La depuración total es de aproximadamente 15 lt./h. La vida media plasmática es de 10 a 12 horas, lo que proporciona un efecto de 24 horas tras dosis única diaria. Bisoprolol se excreta en la misma proporción por dos vías. La mitad (50%) se metaboliza en el hígado dando lugar a metabolitos inactivos que serán excretados por los riñones. La otra mitad (50%) se excreta por los riñones de forma inalterada. Dado que la eliminación tiene lugar en la misma proporción en hígado y riñones, no se suele requerir un ajuste de dosificación en pacientes con insuficiencia renal o función hepática deteriorada. No se ha estudiado la farmacocinética en pacientes con insuficiencia cardiaca crónica estable y con función hepática o renal deterioradas. La cinética de bisoprolol es lineal e independiente de la edad. Los niveles plasmáticos de bisoprolol en pacientes con insuficiencia cardiaca crónica estable y crónica (NYHA grado III) son mayores y la vida media se prolonga en comparación con los valores de los voluntarios sanos. La concentración plasmática máxima es de 64 ± 21 ng/ml a una dosis diaria de 10 mg y vida media de 17 ± 5 horas.
El bisoprolol está contraindicado en aquellos pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula adicionalmente, no debe ser administrado en pacientes con choque cardiogénico, bloqueo aurículo-ventricular, marcada bradicardia sinusal o hipoglucemia.
Bisoprolol está contraindicado en pacientes con insuficiencia cardiaca crónica con:
Bisoprolol debe utilizarse con precaución en los casos siguientes:
No existe experiencia terapéutica con bisoprolol en el tratamiento de la insuficiencia cardiaca en relación con los siguientes estados y enfermedades:
Embarazo:Bisoprolol tiene ciertas acciones farmacológicas que pueden causar efectos perjudiciales en el embarazo y/o feto/recién nacido. En general, los bloqueadores ?-adrenérgicos disminuyen la perfusión placentaria, lo que se ha asociado a retardos del crecimiento, muerte intrauterina, y aborto o parto prematuro. En alguna ocasión, el feto y el recién nacido pueden presentar reacciones adversas (por ejemplo, hipoglucemia y bradicardia). Si el tratamiento con bloqueadores ? adrenérgicos es indispensable, entonces es preferible que sean bloqueadores adrenérgicos ?1 selectivos. Bisoprolol no debe administrarse durante el embarazo a no ser que sea estrictamente necesario. Si se considera imprescindible seguir el tratamiento con bisoprolol, deberá monitorizarse el flujo sanguíneo úteroplacentario y el crecimiento fetal. Si se producen efectos perjudiciales durante el embarazo o en el feto, debe considerarse la posibilidad de seguir un tratamiento alternativo. El recién nacido deberá estar estrechamente monitorizado. Generalmente son de esperar síntomas de hipoglucemia y bradicardia durante los primeros 3 días.
Lactancia:Se desconoce si este fármaco se excreta por la leche humana. Por ello, no se recomienda la lactancia mientras se sigue tratamiento con bisoprolol.
Los efectos adversos relacionados con la administración de bisoprolol incluyen mareos, vértigo, cefalea, somnolencia, ansiedad, boca seca, bradicardia, extremidades frías, claudicación, hipotensión, disnea de esfuerzo, pesadillas, depresión y dermatitis.
En la siguiente tabla se reflejan los efectos adversos manifestados por 5% o más de los pacientes del estudio CIBIS II.
|
Término
|
Placebo
|
Bisoprolol
| ||
|
No. de
|
%
|
No. de
|
%
| |
| Falla cardiaca | 301 | 22.8 | 244 | 18.4 |
| Disnea | 224 | 17.0 | 183 | 13.8 |
| Mareo | 126 | 9.5 | 177 | 13.3 |
| Miocardiopatía | 132 | 10.0 | 141 | 10.6 |
| Bradicardia | 60 | 4.5 | 202 | 15.2 |
| Hipotensión | 96 | 7.3 | 152 | 11.4 |
| Taquicardia | 144 | 10.9 | 79 | 5.9 |
| Fatiga | 94 | 7.1 | 123 | 9.3 |
| Infección viral | 75 | 5.7 | 86 | 6.5 |
| Neumonía | 69 | 5.2 | 65 | 4.9 |
Asociaciones no recomendadas:
Se debe tener precauciones con la utilización de:
Tener en cuenta la utilización de:
No se han reportado hasta la fecha
Los datos preclínicos muestran que no existe un peligro especial en humanos y se basan en los estudios convencionales de seguridad, farmacología, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad o carcinogénesis. Al igual que otros ?-bloqueadores, bisoprolol administrado a altas dosis causó toxicidad materna (disminución de la ingesta de comida y reducción del peso corporal) y toxicidad embrio-fetal (incidencia elevada de resorciones, peso al nacer de la descendencia disminuido, desarrollo físico retardado), pero no fue teratogénico.
Oral.
Hipertensión: 5 a 10 mg diarios. Luego de 2 a 4 semanas, la dosis puede incrementarse hasta 20 mg/día.
Insuficiencia cardiaca: Los pacientes candidatos a tratamiento con bisoprolol, deben presentar insuficiencia cardiaca crónica estable, no haber sufrido crisis agudas durante las últimas seis semanas, y no haber precisado cambios significativos en el tratamiento de base de la enfermedad durante las últimas dos semanas. Previamente a la administración de bisoprolol deben estar recibiendo tratamiento con inhibidores ECA (u otro vasodilatador en caso de intolerancia a inhibidores de la ECA) y diuréticos y, opcionalmente glucósidos cardiacos.
Importante: El tratamiento de la insuficiencia cardiaca crónica estable con bisoprolol debe iniciarse de forma escalonada y gradual, siguiendo las fases que se describen a continuación:
Tras el inicio del tratamiento con 1,25 mg los pacientes deberán controlarse durante un tiempo aproximado de 4 horas (especialmente en lo que hace referencia a la presión arterial, la frecuencia cardiaca, alteraciones de la conducción y signos de empeoramiento de la insuficiencia cardiaca).
La dosis máxima recomendada es de 10 mg una vez al día. La aparición de efectos adversos (bradicardia sintomática o hipotensión, síntomas de empeoramiento de la insuficiencia cardiaca) pueden impedir que todos los pacientes sean tratados con la dosis máxima recomendada. En caso necesario, la dosis máxima alcanzada podrá disminuirse paulatinamente fase a fase. El tratamiento podrá interrumpirse en caso necesario y volverse a iniciar cuando se estime oportuno. En casos de empeoramiento de la insuficiencia cardiaca se recomienda considerar la posibilidad de realizar ajustes en la dosificación del tratamiento concomitante de base (inhibidores ECA, diuréticos). El tratamiento de la insuficiencia cardiaca crónica con bisoprolol es, generalmente, un tratamiento a largo plazo.
El tratamiento con bisoprolol no debe interrumpirse de forma brusca, ya que podría provocarse un empeoramiento transitorio de la enfermedad. Si es preciso interrumpir el tratamiento, la dosis debe reducirse paulatinamente, por ejemplo, reducir la dosis a la mitad durante 1 semana, y posteriormente, si es preciso, reducir de nuevo la dosis a la mitad durante otra semana.
Los comprimidos de bisoprolol deben administrase por la mañana, antes durante o después del desayuno. Deben ser ingeridos con un poco de líquido y no se deben masticar.
Insuficiencia renal o hepática: No se disponen de datos sobre la farmacocinética del bisoprolol en pacientes con insuficiencia cardiaca crónica y con función hepática o renal deteriorada. Por lo tanto, los ajustes de posología graduales en estos pacientes debe efectuarse con mayor precaución.
Ancianos: Generalmente no es necesario realizar ajustes de dosificación.
Los signos y síntomas esperados tras una sobredosis con un bloqueador adrenérgico ? incluyen bradicardia, hipotensión y letargia, mientras que con sobredosis severas pudiera observarse delirio, broncospasmo, hipoglucemia, coma, convulsiones, insuficiencia cardiaca y paro respiratorio.
Si se sospecha de sobredosis con bisoprolol, la terapia deberá ser descontinuada y se deberá instaurar tratamiento de soporte. No existe un antídoto específico para bisoprolol.
Caja con 15, 30 y 60 grageas de: 1.25, 2.5, 3.75, 5, 7.5 y 10 mg.
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo o la lactancia.
Duflegrip, medicamento mucolítico antigripal indicado para el tratamiento de los síntomas de..Leer más
Para qué sirve Paramox , sus efectos adversos, secundarios y cómo tomar el m..Leer más
Para qué sirve Nor-crezinc , sus efectos adversos, secundarios y cómo tomar el m..Leer más
Miopropan, medicamento antiespasmódico y ansiolítico indicado para el tratamiento de patologías d..Leer más
Las contraindicaciones del jengibre son varias a pesar de que los efectos del jengibre para…
Un nuevo estudio sobre futbolistas sugiere que la presencia de mareos después de un golpe…
Esta web usa cookies