Cardipril Tabletas

CARDIPRIL

TABLETAS
Antihipertensivo

LIOMONT, S.A. de C.V., LABORATORIOS

–

Denominacion generica:

Captopril.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta contiene:

Captopril …………………….. 25 y 50 mg

Excipiente, cbp ………………. 1 tableta

Indicaciones terapeuticas:

Antihipertensivo.

Hipertensión arterial: CARDIPRIL* está indicado en el tratamiento de la hipertensión arterial, solo o en combinación con un diurético tiacídico. También en, la hipertensión maligna, refractaria y acelerada, además en la hipertensión renovascular (excepto en pacientes con estenosis bilateral de la arteria renal o estenosis de la arteria renal con riñón solitario). En el tratamiento de la hipertensión o crisis renal de la esclerodermia.

Insuficiencia cardiaca: CARDIPRIL* está indicado en combinación con diuréticos y digital para el tratamiento de la insuficiencia cardiaca que no responde a otras medidas.

Posinfarto al miocardio: Cuando CARDIPRIL* se administra en los primeros días de presentado el infarto, aumenta la sobrevida y disminuye la morbimortalidad por insuficiencia cardiaca congestiva.

Nefropatía diabética: Diversos estudios clínicos han demostrado, que el captopril impide la progresión del daño renal, disminuyendo la incidencia de secuelas clínicas.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

CARDIPRIL* se absorbe hasta 75% desde la luz intestinal. Su absorción se reduce hasta 30 a 40% en presencia de alimentos. Se une entre 25 a 30% a la albúmina. Su biotransformación es especialmente a través de la vía hepática. La vida media es de 3 horas y ésta aumenta en presencia de insuficiencia renal hasta 3.5 a 32 horas. Su acción se inicia entre 15 a 60 minutos. Su pico máximo de concentración sérica se obtiene entre 30 a 90 minutos. Después de una dosis única su efecto máximo es de 60 a 90 minutos. Luego de varias dosis, su efecto terapéutico completo se alcanza después de varias semanas de haberse iniciado su administración oral. La duración de su acción varía de 6 a 12 horas y es directamente proporcional a la dosis administrada.

Por vía renal se elimina sin cambios entre 40 a 50%. CARDIPRIL* es hemodializable.

Su mecanismo de acción exacto como antihipertensivo es desconocido, pero está relacionado a la inhibición competitiva de la enzima convertidora de angiotensina I (ECA), resultando una disminución de la velocidad de conversión de angiotensina I a angiotensina II, la cual es un potente vasoconstrictor. La disminución en la concentración de angiotensina II conlleva a un aumento secundario de la actividad de renina plasmática (PRA), que provoca pérdida de la retroalimentación negativa sobre la liberación de renina con una reducción directa en la secreción de aldosterona. Sin embargo, CARDIPRIL* puede también ser efectivo en el tratamiento de la hipertensión esencial secundaria a renina baja. CARDIPRIL* reduce la resistencia arterial periférica. Además tiene un posible efecto sobre el sistema de la kalicreína (interfiere con su degradación y esto resulta en concentraciones aumentadas de bradiquinina), se ha sugerido un aumento en la síntesis de prostaglandinas pero no ha sido probado.

En la insuficiencia cardiaca congestiva es un vasodilatador. Disminuye la resistencia vascular periférica (poscarga) y la presión capilar pulmonar (precarga) y la resistencia vascular pulmonar; mejora el gasto cardiaco y la tolerancia al ejercicio.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA).

Advertencias: El beneficio del uso de CARDIPRIL* en relación a su riesgo debe ser evaluado ante:

• Angioedema: Relacionado al uso previo de inhibidores de ECA.
• Enfermedad autoinmune grave: (Especialmente lupus eritematoso sistémico [LES], o esclerodermia), riesgo de desarrollar neutropenia o agranulocitosis.
• Insuficiencia hepática: Se reduce la degradación del captopril.
• Hipercaliemia: Se ha observado en pacientes tratados con inhibidores de ECA, quienes tienen mayor riesgo de desarrollarla son enfermos con insuficiencia renal, diabetes mellitus o que se encuentran bajo tratamiento con diuréticos ahorradores de potasio, sustitutos potásicos de la sal común, suplemento de potasio o con medicamentos que incrementan sus niveles séricos.
• Estenosis arterial renal: El uso de captopril puede provocar aumento en los niveles séricos de urea y creatinina.

Precaución en pacientes con dieta estricta de sodio y diálisis; en estos pacientes su volumen puede depletarse y súbitamente presentar hipotensión grave. Debe recomendarse que los pacientes en tratamiento antihipertensivo hagan lecturas de su tensión arterial frecuentes, y sean reportadas al médico tratante en cada visita. También biometrías hemáticas frecuentes tanto al inicio como por lo menos una vez al mes durante los primeros 6 meses de tratamiento. Se recomienda, vigilar la función renal a intervalos periódicos, así como la presencia de proteinuria.

El anciano tiende a una baja actividad de renina plasmática (PRA), lo cual puede predisponerse a ser poco sensible al efecto hipotensor de captopril, en tanto que su metabolismo y capacidad de eliminación pueden resultar en altas concentraciones séricas.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

En humanos la exposición a inhibidores de la ECA, durante el 2o. y 3er. trimestre del embarazo, se ha asociado a hipotensión y disminución de la perfusión renal en el neonato; ha ocurrido anuria fetal. Se ha reportado oligohidramnios probablemente secundario a la disminución de la función renal fetal. Deberá suspenderse la administración de captopril de inmediato tan pronto se sepa la existencia de embarazo. Se recomienda observación cuidadosa de niños expuestos in utero a inhibidores de ECA, para detectar hipotensión, oliguria e hipercaliemia. El captopril atraviesa la placenta. Se han reportado algunos casos de atraso en el desarrollo ponderal, sufrimiento fetal, hipotensión y malformación craneal del feto.

CARDIPRIL* se excreta en la leche materna en concentraciones hasta de 1% de la concentración en sangre materna. Sin embargo, no hay reportes de alteraciones en humanos.

Reacciones secundarias y adversas:

Puede ocurrir proteinuria en cerca de 1% de pacientes recibiendo dosis mayores de 150 mg de captopril al día. Esto generalmente ocurre en pacientes con preexistencia de función renal deteriorada dentro de los 8 meses previos al inicio del tratamiento con el captopril. En estos pacientes se ha reportado una glomerulopatía membranosa, especialmente con dosis mayores a 150 mg al día.

Se ha reportado insuficiencia renal reversible con el uso de inhibidores de ECA, especialmente en pacientes con estenosis bilateral de arteria renal o con estenosis arterial en riñón solitario. También hay evidencia de daño renal en relación a depleción de sodio y volumen en pacientes previamente tratados con diuréticos o depleción sódica. Se ha reportado neutropenia, generalmente en los tres primeros meses después del inicio del tratamiento con captopril, también hipoplasia medular ósea y pancitopenia, en pacientes con enfermedad grave subyacente.

Menos frecuentemente se han reportado: exantema, prurito, fiebre y dolor articular, confusión, extrasístoles, nerviosismo, temblor de manos, disnea, debilidad de piernas; tos seca, diarrea, cefalea, náusea y disgeusia, ginecomastia, impotencia, visión borrosa, neumonitis eosinofílica, broncospasmo y tos.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Los pacientes en tratamiento con diuréticos y especialmente aquellos en los que recientemente se han iniciado, pueden presentar hipotensión, así como en aquellos con dieta hiposódica estricta o con diálisis. No hay datos en relación con su asociación a vasodilatadores, especialmente en la insuficiencia cardiaca; sin embargo, ésta debe ser cuidadosa y quizá en dosis menores. Su asociación a diuréticos tiacídicos puede causar liberación de renina. Los agentes con actividad adrenérgica o bloqueadores adrenérgicos deben usarse con precaución. Diuréticos ahorradores de potasio (espironolactona, triamtereno, amilorida, etc.), y suplementos de potasio deben administrarse con cuidado sólo si hay control sérico del mismo. Los sustitutos de la sal con potasio también. Se ha reportado que la indometacina disminuye el efecto antihipertensivo de CARDIPRIL*, especialmente en hipertensión con renina baja. Otros analgésicos antiinflamatorios no esteroides pueden tener el mismo efecto.

Se ha reportado aumento de los niveles de litio en pacientes en tratamiento con inhibidores de ECA.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Puede causar prueba urinaria falsa-positiva a la acetona. Pequeño aumento del potasio sérico, especialmente en pacientes con daño renal. Hiponatremia en pacientes con dieta hiposódica o uso concomitante de diuréticos. Puede haber elevaciones transitorias de BUN, o creatinina sérica, especialmente en pacientes depletados de sal o volumen o en aquellos con hipertensión renovascular. Se han reportado anticuerpos antinucleares positivos. Elevación de los niveles séricos de transaminasas, fosfatasa alcalina y bilirrubinas.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Estudios hasta por dos años en ratones y ratas con dosis, de 50 a 1,350 mg/kg de peso corporal por día no han demostrado evidencia de carcinogénesis.

Estudios en ratas no han revelado inhibición de la fertilidad. No hay evidencia de mutagenicidad tampoco.

Dosis y via de administracion:

Dosis: CARDIPRIL* se administra una hora antes de los alimentos y su posología debe ser individualizada.

Hipertensión: 12.5 mg por vía oral 2 ó 3 veces al día; la dosis debe ser incrementada si es necesario después de una o dos semanas a 25 mg 2 a 3 veces al día, la dosis máxima no debe exceder los 450 mg/ día.

Insuficiencia cardiaca congestiva: 12.5 mg por vía oral 2 a 3 veces al día, incrementando la posología si es necesaria hasta 50 mg 2 a 3 veces por día. Si se requiere aumentar la dosis, es recomendable que se haga después de 2 semanas hasta haber valorado el efecto total aparente de CARDIPRIL*.

La dosis de mantenimiento oral es de 25 a 100 mg 2 a 3 veces al día.

En pacientes depletados de sodio y agua como consecuencia de tratamiento diurético se ha recomendado una dosis inicial de 6.25 a 12.5 mg 2 a 3 veces al día, así como, en pacientes que continúan con terapia diurética o con daño renal. En estos casos se recomienda una supervisión médica estrecha después de la primera dosis para evitar hipotensión grave.

Posinfarto al miocardio: Se recomienda inicar el tratamiento en los primeros 3 días de presentado el infarto con una primera dosis de 6.25 mg/día seguida de dosis de 37.5 mg/día en dosis divididas que pueden ser incrementadas, de acuerdo a la tolerancia del paciente, hasta los 150 mg/día.

Nefropatía diabética: La dosis recomendada de CARDIPRIL* es de 75 a 100 mg/día en dosis divididas.

Vía de administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Lo primero es corregir la hipotensión. Se recomienda expander volumen con solución salina para restaurar la tensión arterial.

El captopril puede eliminarse de la circulación con hemodiálisis. No hay datos suficientes de este procedimiento en neonatos y niños. La diálisis peritoneal no es efectiva.

Presentaciones:

Caja con 15 tabletas de 50 mg.

Caja con 30 tabletas de 25 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese en lugar fresco y seco. Consérvese entre 15 y 30°C.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

Laboratorio y direccion:

LABORATORIOS LIOMONT, S.A. de C.V.
Adolfo López Mateos Núm. 68
Colonia Cuajimalpa Centro
05000 México, D.F.
* Marca registrada

:

Reg. Núm. 437M90, SSA
IEAR-25392/96/IPPA