Butilhioscina / Metamizol (dipirona)

BUTILHIOSCINA / METAMIZOL (DIPIRONA)

GRAGEAS, SOLUCIÓN INYECTABLE, TABLETAS

CBMSS 0113, 2146

Tratamiento del dolor espasmódico

FARMACIAS DEL AHORRO

FARMACIAS GUADALAJARA

MEDI-MART

Indicaciones terapeuticas

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos

Contraindicaciones

Precauciones generales

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Reacciones secundarias y adversas

Interacciones medicamentosas y de otro genero

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Dosis y via de administracion

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL

Recomendaciones sobre almacenamiento

Leyendas de proteccion

Presentaciones

Indicaciones terapeuticas

Dolor paroxístico, espasmo y cólicos del sistema gastrointestinal, de las vías biliares y de las vías urinarias, así como cuadros espásticos a nivel de los órganos genitales femeninos, dismenorrea.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS

Ejerce una acción espasmolítica sobre la musculatura lisa del tracto gastrointestinal, de las vías biliares y de los órganos urogenitales, además del efecto espasmolítico contiene como analgésico metamizol; en asociación del componente analgésico central y espasmolítico, se consigue un efecto satisfactorio en cuadros dolorosos espásticos graves.

CONTRAINDICACIONES

No deberá ser administrado a pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al bromuro de butilhioscina o a los derivados de pirazolonas, incluyendo el metamizol (dipirona).

No deberá administrarse en los casos de porfiria aguda intermitente, granulocitopenía, así como tampoco en caso de déficit congénito de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.

PRECAUCIONES GENERALES

Los pacientes que presentan un hemograma previamente alterado (por ejemplo, tratamiento con citostáticos), sólo deben ser tratados bajo control médico. En los pacientes con cifras de la presión arterial sistólica por debajo de 100 mmHg así como en los pacientes con una situación circulatoria inestable (infarto del miocardio, heridas múltiples y shock incipiente) se requiere un establecimiento especialmente riguroso de la indicación.

El riesgo de que se presente un cuadro de choque, después de la administración sobre todo en caso de inyección IV, aumenta en los pacientes con asma bronquial con hipersensibilidad a los analgésicos y a los antirreumáticos así como en pacientes con signos de intolerancia después de haber ingerido cantidades mínimas de alcohol. En tales casos sólo debe administrase bajo rigurosas medidas de precaución.

Los cuadros de choque pueden presentarse inmediatamente o hasta una hora después de la administración. Si se presenta un choque anafiláctico es preciso establecer sin tardanza una terapéutica intensiva del choque (ver Reacciones secundarias y adversas).

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

No se recomienda durante el embarazo, la lactancia ni por periodos prolongados.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Los cuadros de choque pueden presentarse inmediatamente o hasta una hora después de la administración. Si se establece un choque anafiláctico (los signos que pudiesen presentarse son: sudor frío, náusea, discromia y disnea; adicionalmente, edema facial, sensación de opresión, taquicardia y escalofrío de las extremidades) es preciso establecer sin tardanza una terapéutica intensiva del choque. Las medidas sugeridas para el manejo de estos casos son: administración de adrenalina bajo control del pulso y de la presión arterial (precaución, trastornos del ritmo cardiaco); antihistamínicos, glucocorticoides (por ejemplo, prednisolona hasta 1 g IV), sustitución volumétrica, respiración artificial. En muy raras ocasiones se pueden presentar reacciones cutáneas serias, acompañadas de ampollas, generalmente con participación de las mucomembranas (síndrome de Stevens-Johnson y síndrome de Lyell), que ponen en peligro la vida del paciente. Estas han sido notificadas con medicación que contiene metamizol. Si tales reacciones llegasen a ocurrir, deberá ser descontinuado inmediatamente y se deberá, acudir al médico.

Pueden presentarse reacciones adversas de tipo anticolinérgico, incluyendo: xerostomía, alteraciones de la acomodación ocular, taquicardia, mareo, y potencialmente, retención urinaria; las cuales son generalmente leves y autolimitadas.

Existen escasos reportes de reacciones alérgicas, incluyendo reacciones anafilactoides y choque anafiláctico. En raras ocasiones, en algunos pacientes con antecedentes de asma bronquial o alergias se ha reportado disnea. Metamizol, ha sido asociado con raros casos de agranulocitos y trombocitopenia, los cuales conllevan a tendencias hemorrágicas y hemorragias puntiformes de la piel o de las mucomembranas. Si se observa la aparición de los síntomas de la agranulocitosis como fiebre alta, escalofríos, dolor de garganta, dificultad en la deglución, inflamación de garganta, de nariz y boca, así como de las regiones genitales durante el tratamiento, éste deberá ser descontinuado y se deberá acudir inmediatamente al médico.

En pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, se pudiera presentar anemia hemolítica. La excreción del ácido rubazoico, un metabolito inofensivo del metamizol, puede generar una coloración rojiza de la orina, la cual desaparece al descontinuar el tratamiento.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO

En pacientes diabéticos es posible que se presente un efecto por parte del derivado del metamizol sobre la determinación enzimática de la glucemia con el método de la glucosa oxidasa. Es posible que el efecto anticolinérgico de los antidepresivos tricíclicos, antihistamínicos, quinidina, amantadina y disopiramida, pudiera ser potenciado por la administración concomitante con butilhioscina/metamizol (dipirona), con agonistas de dopamina como metoclopramida, puede dar como resultado la disminución de los efectos de ambos fármacos en el tracto gastrointestinal. Los efectos taquicárdicos de los β-adrenérgicos pueden ser potenciados por butilhioscina/metamizol (dipirona). La administración simultánea butilhioscina/metamizol (dipirona) con ciclosporinas pudiera generar una reducción en las concentraciones en sangre de estas últimas.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

No se han reportado hasta la fecha.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION

Intramuscular o intravenosa muy lenta y diluida.

Ampolletas para adulto: En cólicos biliares o renales, y graves cuadros dolorosos espásticos, inyectar una ampolleta de 5 ml por vía IV lenta, de ser posible con el paciente en posición yacente, la duración de la inyección debe ser de 5 minutos como mínimo. En caso de necesidad se puede administrar la misma dosis 2 a 3 veces al día a intervalos de cada 8 ó 12 horas.

Instrucciones para el uso intravenoso diluido: Diluir el contenido de una ampolleta (5 ml) en un mínimo de 50 ml (relación 1:10) de una solución inyectable y administrar por venoclisis a una velocidad de 1 ml/minuto (20 gotas o 60 microgotas por minuto).

Precauciones:

• El paciente debe estar hemodinámicamente estable con una presión arterial de 100/60 mmHg.
• Colocar al paciente en decúbito.
• Vigilar la presión arterial durante la aplicación.

Si no es posible la inyección IV puede aplicarse también por vía intramuscular, pero en ningún caso por vía subcutánea. No debe administrarse en niños menores de un año.

Observaciones especiales: Butilhioscina/metamizol sólo debe inyectarse por vía intravenosa o intramuscular; la administración intraarterial inadvertida puede provocar necrosis en el territorio vascular distal.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL

Los síntomas severos deberán ser atribuidos principalmente al metamizol.

Síntomas: Mareos, náusea, vómito, dolores gastrointestinales, cuadros de excitación, convulsiones, espasmos clónicos, choque, coma, parálisis respiratoria, lesiones hepáticas y renales, retención de sodio y líquido con edema pulmonar en los cardiópatas.

Tratamiento: Después de la administración oral, lavados de estómago o provocación del vómito, apomorfina, instilación de carbón seguida de sulfato de magnesio (15%). Los síntomas de una sobredosificación responden a los parasimpaticomiméticos. En los enfermos con glaucoma, úsese pilocarpina local. En caso de presentarse retención urinaria, deberá emplearse cateterismo. Deberá tratarse primero las convulsiones, mediante diazepam (10 a 20 mg IV/IM).

Control intensivo de las funciones vitales: En caso de hipovolemia, normalización del volumen hemático circulante con plasma, sustitutos del plasma. La excreción podría ser acelerada mediante diuresis forzada o diálisis (metamizol es dializable). Es recomendable asegurarse que las vías respiratorias se encuentren libres. En algunos casos, es posible que se requiera respiración artificial o intubación.

En la agranulocitosis, dosis altas de penicilina, antibióticos de amplio espectro, corticosteroides, transfusiones de sangre a plaquetas, gamaglobulina.

Choque anafiláctico: Ver Reacciones secundarias y adversas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCION

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre durante el embarazo y la lactancia.

PRESENTACIONES

Laboratorio	Forma farmacéutica	Presentación
FARMACIAS DEL AHORRO	Grageas 10/250 mg	10 grageas
FARMACIAS DEL AHORRO	Solución inyectable 20/2.5 mg/g/5 ml	Caja con 5 ampolletas de 5 ml
FARMACIAS GUADALAJARA	Tabletas 10/250 mg	Caja con 10 tabletas
MEDIMART	Tabletas 10/250 mg	Caja con 35 tabletas