Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..
BLOMINDEX
PISA, S.A. de C.V., LABORATORIOS
Bleomicina.
El frasco ámpula con liofilizado contiene:
Sulfato de bleomicina
equivalente a ……………. 15 U
de bleomicina
Excipiente, cbp
Nota: Unidades = miligramos activos.
La ampolleta con diluyente contiene:
Agua inyectable ……………. 5 ml
La bleomicina es un agente antineoplásico clasificado como antibiótico, pero que no se utiliza como antimicrobiano. Este antibiótico es producto de la fermentación del Streptomyces verticillus.
La estructura de la bleomicina es compleja, el centro de la molécula esta ligada al metal que contiene un cromóforo pirimidínico unido a propionamida, una cadena lateral ?-aminoalanina amida y los azúcares L-glucosa y 3-0 carbamoil-d-manosa. La bleomicina forma complejos equimolares con diversos metales como hierro y cobre.
El mecanismo exacto de acción no se conoce por completo pero al parecer su actividad antineoplásica es a través de la fragmentación del ADN. Aunque al parecer la bleomicina no es especifica del ciclo celular, ha mostrado ser más efectivo en la fase G2 produciendo acumulación celular donde muchas de ellas muestran aberraciones cromosómicas que incluyen huecos, fragmentos, translocaciones y rupturas de cromátides.
La bleomicina produce ruptura del ADN al interactuar con oxígeno y hierro. En presencia de oxígeno y de un agente reductor, el complejo metal-fármaco se activa y actúa mecánicamente en la forma de oxidasa ferrosa y de esta forma transfiere electrones del hierro al oxígeno molecular para producir dicho gas. Además, se ha demostrado que la bleomicina y los complejos de metal se activan por la acción de la enzima flavínica reductasa del citocromo P450-NADPH.
La bleomicina se une al ADN a través de su péptido amino terminal y el complejo activado genera radicales libres que se encargan de la ruptura de ADN.
La bleomicina se degrada por una hidrolasa que aparece en tejidos normales como el hígado. En pulmón y en piel la actividad de la hidrolasa es limitada. Algunas células resistentes a este antibiótico contienen niveles elevados en la actividad de la hidrolasa. En otras líneas celulares resistentes, otros mecanismos, como la intensificación de la capacidad para reparar ADN, pueden culminar en resistencia.
Después de la administración intravenosa rápida de 15 U/m² de superficie corporal, se observaron concentraciones plasmáticas máximas de 1 a 5 mU/ml. La vida media de eliminación es de 3 horas aproximadamente. La concentración promedio en estado de equilibrio de bleomicina en plasma con una dosis de 30 U/día durante 4 a 5 días fue de 0.15 mU/ml.
Después de la administración intracavitaria, tanto intraperitoneal como intrapleural, 45% de la dosis de bleomicina se absorbe dentro del sistema circulatorio.
La unión a proteínas plasmáticas es baja, solo de 1%. Se biotransforma posiblemente por degradación enzimática.
La actividad enzimática es variable en los tejidos siendo mas alta en hígado, riñón, médula ósea y nódulos linfáticos, pero es baja en piel y pulmones lo cual puede determinar la toxicidad y los efectos antitumorales de la bleomicina. Aún se desconoce si los metabolitos son activos.
Cuando la depuración de creatinina es de 35 ml/minuto, la vida media de eliminación de bleomicina es de 115 minutos y cuando la depuración de creatinina es de menos de 35 ml se disminuye el incremento exponencial.
Aproximadamente de 60 a 70% de la bleomicina se elimina por vía renal como medicamento sin cambios. Lo que se reduce marcadamente en casos de insuficiencia renal.
La administración de BLOMINDEX debe ser bajo la supervisión de personal especializado en el manejo de agentes quimioterapéuticos.
La dosis de BLOMINDEX debe ser ajustada individualmente para cada paciente de acuerdo a la respuesta clínica y/o a la presencia de reacciones secundarias y toxicidad.
Debido a que BLOMINDEX puede ocasionar reacciones de idiosincrasia en pacientes con linfoma, se recomienda administrar una dosis de prueba de 1 a 2 U de BLOMINDEX 2 a 4 horas previas al inicio de la terapia.
Se recomienda que previo al inicio del tratamiento y a intervalos regulares durante el mismo se realicen evaluaciones de la función renal, hepática y pulmonar
Se debe suspender de inmediato la terapia con BLOMINDEX ante cualquier signo de compromiso respiratorio.
BLOMINDEX también se ha administrado por vía intraarterial lenta para el tratamiento de algunos tumores.
No se ha establecido la seguridad de BLOMINDEX en mujeres embarazadas. Sin embargo, el uso de agentes antineoplásicos sobre todo como quimioterapia combinada, debe evitarse si es posible, especialmente durante el primer trimestre del embarazo. Se ha reportado que la bleomicina es teratogénico en ratones cuando se les administró a dosis de 0.6 a 5 U/kg de peso por vía intraperitoneal en los días 7 a 12 de edad gestacional. Se recomienda que las mujeres en edad fértil tomen medidas anticonceptivas seguras durante el tratamiento con agentes citotóxicos para evitar el embarazo.
Aunque no existe información suficiente acerca de sí la bleomicina se excreta en la leche materna, no es recomendable la lactancia durante el tratamiento debido a los riesgos potenciales sobre el recién nacido.
Neumopatía: Se puede presentar neumonítis grave la cual puede progresar a fibrosis quística. Puede aparecer en 20 a 60% de los pacientes tratados generalmente 4 a 10 semanas después de iniciado el tratamiento. Ocurre más frecuentemente en pacientes mayores de 70 años y en aquellos que reciben dosis por arriba de 400 U lo cual puede ser irreversible y fatal.
Reacciones en piel y mucosas: Estas reacciones parecen estar relacionadas con las dosis acumulativas y aparecen 2 a 4 semanas después de iniciado el tratamiento. También se puede presentar estomatitis leve.
Otras reacciones: Náuseas, vómitos, pérdida de apetito, pérdida de peso, alopecia, fiebre, dolor en el sitio de la inyección, flebitis, reacciones locales y escalofríos.
Se puede alterar la captación celular del metotrexato cuando se usa concomitante con BLOMINDEX.
Las pruebas de función hepática y renal pueden verse alteradas. Estos parámetros podrían indicar el inicio de toxicidad.
No se han realizado estudios controlados que sean concluyentes acerca de sí la bleomicina es carcinogénica. Sin embargo, se ha demostrado malignidad secundaria con el uso de otros agentes antineoplásicos, aunque no esta claro si este efecto está relacionado a la mutagenicidad de los antineoplásicos o a las acciones de inmunosupresión.
Se ha reportado que la bleomicina es teratogénica en ratones.
Aunque la bleomicina no ha mostrado ser mutagénica de acuerdo a los ensayos de Ames, se han reportado aberraciones cromosómicas en ratones cuando se les administraron dosis altas de bleomicina.
Algunos antineoplásicos pueden causar supresión gonadal produciendo amenorrea y azoospermia lo que puede interferir con la fertilidad.
BLOMINDEX se puede administrar por vía intravenosa, intramuscular, intracavitaria intraarterial, intralesional y subcutánea.
Preparación de la solución: BLOMINDEX para uso intravenoso o intraarterial se puede reconstituir en 1 a 5 ml de agua inyectable estéril, solución glucosada a 5% o solución de cloruro de sodio a 0.9%.
Las siguientes precauciones son recomendables para la preparación de las soluciones:
La dosis recomendada es:
Hasta el momento no existe antídoto conocido para el manejo de la sobredosis con BLOMINDEX.
El manejo debe incluir medidas de soporte general con vigilancia estrecha del perfil neumológico, hepático y renal.
Caja con un frasco ámpula con liofilizado y ampolleta con diluyente de 5 ml.
Consérvese en refrigeración entre 2 y 8°C. No se congele.
Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.
Este medicamento deberá ser administrado por médicos especialistas en oncología con experiencia en quimioterapia antineoplásica.
No se use en el embarazo y la lactancia. Medicamento> de alto riesgo.
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