Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..
BIOFILEN
DEGORT’S CHEMICAL, S.A. de C.V.
Atenolol.
Cada tableta contiene:
Atenolol ……………….. 50 y 100 mg
Excipiente, cbp ………. 1 tableta
Carece de actividad simpaticomimética intrínseca y de estabilización de membrana y como otros β-bloqueadores tiene efectos inotrópicos negativos (por lo tanto, está contraindicado en la insuficiencia cardiaca no controlada).
Como ocurre con otros β-bloqueadores, el mecanismo de acción de atenolol en el tratamiento de la hipertensión, no ha sido determinado.
Es probable que la acción de atenolol para reducir el ritmo cardiaco y la contractilidad sea lo que le hace eficaz en cuanto a reducir o eliminar los síntomas de los pacientes que padecen angina.
Es improbable que cualquier propiedad adicional de atenolol S(-) en comparación con la forma racémica le dé diferentes efectos terapéuticos.
Atenolol es efectivo y bien tolerado en la mayoría de las poblaciones étnicas, aunque la respuesta puede ser menor en pacientes de raza negra.
El atenolol es compatible con diuréticos, otros agentes antihipertensivos y antianginosos (ver Interacciones medicamentosas y de otro género).
La absorción de atenolol después de su administración oral es consistente, pero incompleta (40 a 50% aproximadamente), y las concentraciones plasmáticas máximas se presentan 2 a 4 horas después de la ingestión. Los niveles sanguíneos de atenolol son consistentes, y el sujeto presenta poca variabilidad. No existe un metabolismo hepático significativo de atenolol, y más de 90% del que se absorbe alcanza el sistema circulatorio sin alteración alguna. La vida media plasmática es de unas seis horas, pero esto puede elevarse en pacientes con insuficiencia renal grave, debido a que el riñón es la principal vía de eliminación. Atenolol penetra muy poco los tejidos debido a su baja solubilidad en lípidos y su concentración en el tejido cerebral es baja. El enlace con proteínas plasmáticas es bajo (3% aproximadamente).
El atenolol es eficaz durante al menos 24 horas después de una dosis única. La simplificidad de la dosificación facilita la constancia y la aceptabilidad por parte de los pacientes.
Al igual que otros β-bloqueadores, no debe ser usado en las condiciones siguientes:
El atenolol como otros β-bloqueadores: Aunque está contraindicado en insuficiencia cardiaca no controlada (ver Contraindicaciones), puede ser usado en pacientes cuyos signos de insuficiencia hayan sido controlados. Se tendrá cuidado especial en pacientes con pobre reserva cardiaca. Puede incrementar el número y duración de los ataques de angina en pacientes con angina de Prinzmetal, debido a la falta de oposición a la vasoconstricción arterial coronaria mediada por el receptor α.
El atenolol es un β-bloqueador β, selectivo consecuentemente; su uso puede ser considerado, aunque se tiene que tener mucho cuidado.
Está contraindicado en trastornos severos de la circulación arterial periférica (ver Contraindicaciones) y puede agravar trastornos de la circulación periférica menos severos.
Debido a su efecto negativo sobre el tiempo de conducción, se debe tener precaución al administrarse en pacientes con bloqueo cardiaco de primer grado.
Puede modificar la taquicardia de la hipoglucemia.
Puede enmascarar signos de tirotoxicosis.
Una de las acciones farmacológicas es la reducción de la frecuencia cardiaca. En los raros casos en que un paciente desarrolle síntomas que puedan ser atribuibles a una frecuencia cardiaca baja, se podrá reducir la dosis.
En pacientes con enfermedad isquémica cardiaca, el tratamiento no debe ser suspendido abruptamente.
Durante el tratamiento con β-bloqueadores, los pacientes con antecedente de reacción anafiláctica a una variedad de alergenos pueden tener una reacción más severa con estos alergenos. Dichos pacientes pueden no responder a las dosis usuales de adrenalina empleadas para tratar las reacciones alérgicas.
El atenolol es un β-bloqueador β, selectivo. Puede causar un incremento en la resistencia de las vías aéreas en pacientes asmáticos; en consecuencia, se puede considerar su uso, aunque se debe tener mucho cuidado. Si ocurre un incremento en la resistencia de las vías aéreas, se debe descontinuar y administrar tratamiento broncodilatador (salbutamol) si es necesario.
Efectos en la habilidad para conducir u operar maquinaria: El uso de atenolol es poco probable que resulte en algún impedimento sobre la facultad de conducir o de operar maquinaria. No obstante, debe tomarse en consideración que ocasionalmente puede ocurrir fatiga y mareo.
Embarazo: El atenolol cruza la barrera placentaria y aparece en la sangre del cordón. No se han efectuado estudios sobre la administración en el primer trimestre y la posibilidad de daño fetal no puede ser excluida; se ha utilizado bajo estrecha vigilancia en el tercer trimestre para el tratamiento de la hipertensión. La administración de atenolol en mujeres embarazadas en el tratamiento de la hipertensión leve a moderada, ha sido asociada con retardo en el crecimiento intrauterino.
El uso de atenolol en mujeres embarazadas o con posibilidades de embarazo requiere que se consideren los beneficios que se esperan del tratamiento contra los posibles riesgos, particularmente durante el primer y segundo trimestre del embarazo.
Lactancia: Deben tomarse precauciones cuando se administre a una mujer en periodo de lactancia, ya que se acumula significativamente en la leche materna.
En estudios clínicos, las posibles reacciones adversas que se han reportado son atribuibles por lo general a las acciones farmacológicas de atenolol.
Se han reportado, enlistados por aparatos y sistemas, las siguientes reacciones adversas:
Esto puede producir hipotensión severa, bradicardia y falla cardiaca. Ni los β-bloqueadores ni los bloqueadores de canales de calcio se deberán administrar por vía intravenosa dentro de las siguientes 48 horas a la suspensión de cualquiera de ellos.
El tratamiento concomitante con dihidropiridinas, por ejemplo, nifedipino, puede incrementar el riesgo de hipotensión y ocurrir insuficiencia cardiaca en pacientes con insuficiencia cardiaca latente.
La administración de glucósidos digitálicos en asociación con β-bloqueadores, puede incrementar el tiempo de conducción auriculoventricular.
Cuando se administren β-bloqueadores junto con clonidina, los β-bloqueadores deberán ser retirados varios días antes de suspender clonidina. Los β-bloqueadores pueden exacerbar la hipertensión “de rebote†que sigue a la suspensión de clonidina.
Si la terapia con β-bloqueadores debe iniciarse varios días después de que la administración de clonidina se ha suspendido, se debe tener cuidado al prescribir un β-bloqueador junto con agentes antiarrítmicos de clase 1 como disopiramida.
El empleo concomitante de agentes simpaticomiméticos, por ejemplo, adrenalina, puede neutralizar el efecto de los β-bloqueadores. El uso simultáneo con drogas inhibidoras de la sintetasa de prostaglandina (por ejemplo, ibuprufeno e indometacina), puede disminuir el efecto hipotensivo de los β-bloqueadores.
Anestesia: Se deben tomar precauciones cuando se usen agentes anestésicos. El anestesiólogo debe estar informado y el anestésico seleccionado debe ser un agente con tan poca actividad inotrópica negativa como sea posible. El uso de β-bloqueadores con medicamentos anestésicos puede resultar en atenuación de la taquicardia refleja y en incremento del riesgo de hipotensión. Se deben evitar agentes anestésicos que provoquen depresión miocárdica.
Dosis:
Adultos:
Niños: No existe experiencia pediátrica y por esta razón no se recomienda su uso en niños.
Insuficiencia renal: Debido a que se excreta por vía renal, ha de ajustarse la dosis en casos de deterioro grave de la función renal. No ocurre una acumulación significativa en pacientes que tienen una depuración de creatinina mayor de 35 ml/minuto/1.73 m2 (el rango normal es de 100 a 150 ml/minuto/1.73 m2). Para pacientes con una depuración de creatinina de 15 a 35 ml/minuto/1.73 m2 (equivalente a creatinina sérica de 300 a 600 mmol/lt.) la dosis oral es de 50 mg/día. Para pacientes con depuración de creatinina de amp;lt; 15 ml/minuto/1.73 m2 (equivalente a creatinina sérica amp;gt; 600 mmol/lt.), la dosis oral es de 25 mg/día o 50 mg en días alternos.
Los pacientes en hemodiálisis recibirán 50 mg por vía oral después de cada diálisis, lo que se hará bajo supervisión hospitalaria, ya que pueden ocurrir marcados descensos de la presión arterial.
Vía de administración: Oral.
El tratamiento general debe incluir supervisión estrecha, tratamiento en una unidad de cuidados intensivos, el uso de lavado gástrico, carbón activado y un laxante para prevenir la absorción de cualquier remanente del medicamento dentro del tracto gastrointestinal, así como el uso de plasma o sustitutos del plasma para tratar la hipotensión o choque. Se debe considerar la posibilidad de usar homodiálisis o hemoperfusión.
La bradicardia excesiva se puede contrarrestar con 1 a 2 mg de atropina intravenosa y/o la colocación de un marcapaso cardiaco. De ser necesario se administrará una dosis en bolo de 10 mg de glucagón intravenoso. Si es necesario ésta se puede repetir o seguir con una infusión intravenosa de glucagón 1 a 10 mg/hora dependiendo de la respuesta. Si no se produce respuesta a glucagón o si no se puede adquirir este producto, se puede administrar un estimulante de los b-adrenorreceptores como dobutamina a dosis de 2.5 a 10 mg/kg/minuto por infusión endovenosa. Dobutamina por su efecto inotrópico positivo también se puede usar para tratar la hipotensión o la insuficiencia cardiaca aguda.
Es probable que estas dosis sean inadecuadas para revertir los efectos cardiacos del bloqueo b si se ha presentado una gran sobredosis. Por lo tanto, la dosis de dobutamina se debe incrementar, si es necesario, para alcanzar la respuesta deseada de acuerdo con la condición clínica del paciente.
La presencia de broncospasmo se puede revertir mediante broncodilatadores.
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