Composición:
Cada comprimido contiene: 20 mg de Bilastina. Excipientes: Celulosa Microcristalina, Carboximetilalmidón Sódico, Sílice Coloidal, Estearato Magnésico de Origen Vegetal.
Descripción:
La ranura sirve para fraccionar y facilitar la deglución pero no para dividir en dosis iguales.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al principio activo bilastina o a alguno de los excipientes.
Acción Terapéutica:
Grupo farmacoterapéutico: Antihistamínicos de uso sistémico, otros antihistamínicos de uso sistémico. Código ATC: RO6AX.
Propiedades:
Propiedades farmacodinámicas:
Bilastina es un antagonista de la histamina no sedante y de acción prolongada, con afinidad antagonista selectiva por los receptores H1 periféricos y sin afinidad por los receptores muscarínicos. Tras la administración de una dosis única bilastina inhibió durante 24 horas las reacciones cutáneas de habón y eritema inducidas por histamina. En ensayos clínicos realizados en pacientes adultos y adolescentes con rinoconjuntivitis alérgica (estacional y perenne), bilastina administrada en una única dosis diaria de 20 mg durante 14-28 días fue eficaz para aliviar los síntomas, tales como estornudos, rinorrea, picor nasal, congestión nasal, picor ocular, lagrimeo y enrojecimiento ocular. Bilastina controló los síntomas de forma eficaz durante 24 horas. En 2 ensayos clínicos realizados en pacientes con
urticaria crónica idiopática, bilastina administrada en una única dosis diaria de 20 mg durante 28 días fue eficaz para aliviar la intensidad del prurito y el número y tamaño de los habones, así como el malestar de los pacientes derivado de la
urticaria. Los pacientes obtuvieron una mejoría en la calidad del sueño y en la calidad de vida. En los ensayos clínicos realizados con bilastina no se observó ninguna prolongación del intervalo QTc ni ningún otro efecto cardiovascular clínicamente relevante, incluso a dosis hasta 200 mg diarios (10 veces la dosis terapéutica) durante 7 días en 9 sujetos o incluso cuando se administraron de forma concomitante inhibidores de P-gp, tales como ketoconazol (24 sujetos) y eritromicina (24 sujetos). Además se ha llevado a cabo un estudio “thorough QT” en 30 voluntarios. En los ensayos clínicos controlados realizados con la dosis recomendada, 20 mg 1 vez al día, el perfil de seguridad de bilastina sobre el SNC fue similar al placebo y la incidencia de somnolencia no fue estadísticamente diferente a placebo. Bilastina a dosis hasta 40 mg 1 vez al día no afectó al rendimiento psicomotor en los ensayos clínicos y no afectó a la capacidad de conducción en un estudio estándar de conducción. La eficacia y la seguridad de bilastina en los pacientes ancianos ( ³ 65 años) incluidos en los estudios de fase II y III no mostraron diferencias significativas con respecto a los pacientes más jóvenes.
Propiedades farmacocinéticas:
Bilastina presenta una farmacocinética lineal en el rango de dosis estudiado (5 a 220 mg), con una baja variabilidad interindividual. Bilastina se absorbe rápidamente tras la administración oral con un tiempo hasta alcanzar la concentración plasmática máxima de aproximadamente 1.3 horas. No se ha observado acumulación. Estudios in vitro e in vivo han demostrado que bilastina es un substrato de la P-gp (ver Interacción con ketoconazol, eritromicina y diltiazem) y del OATP (ver Interacción con zumo de pomelo [toronja]). En base a los estudios in vitro, no cabe esperar que bilastina inhiba los siguientes transportadores a nivel de la circulación sistémica: P-gp, MRP2, BCRP, BSEP, OATP1B1, OATP1B3, OATP2B1, OAT1, OAT3, OCT1, OCT2, y NTCP, ya que sólo se detectó una ligera inhibición para P-gp, OATP2B1 y OCT1, estimándose una CI50 ³ 300 µM, muy superior a la concentración plasmática máxima Cmax y por ello, estas interacciones carecen de relevancia clínica. Sin embargo, en base a estos resultados no se puede descartar que bilastina sea inhibidor de transportadores presentes en la mucosa intestinal, como por ejemplo P-gp. A las dosis terapéuticas la unión de bilastina a las proteínas plasmáticas es de 84-90%. En estudios in vitro bilastina no indujo ni inhibió la actividad de los isoenzimas del CYP450. En un estudio de balance de masas realizado en voluntarios sanos, tras la administración de una dosis única de 20 mg de 14C-bilastina, casi el 95% de la dosis administrada fue recuperada en orina (28.3%) y heces (66.5%) como bilastina inalterada, confirmando que bilastina no es significativamente metabolizada en humanos. La vida media de eliminación calculada en voluntarios sanos fue de 14.5 h. Pacientes con insuficiencia renal: En un estudio realizado en sujetos con insuficiencia renal la AUC0-¥ media (DE) aumentó de 737.4 (±260.8) ngxhr/ml en sujetos sin insuficiencia (IFG: > 80 ml/min/1.73 m2) a: 967.4 (±140.2) ngxhr/ml en sujetos con insuficiencia leve (IFG: 50-80 ml/min/1.73 m2), 1384.2 (±263.23) ngxhr/ml en sujetos con insuficiencia moderada (IFG: 30 –