Axtrim Solucion Inyectable

AXTRIM

SOLUCION INYECTABLE
Antiinflamatorio no esteroideo

UNIPHARM DE MEXICO, S.A. de C.V.

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Denominacion generica:

Piroxicam.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada ampolla de 2 ml o frasco con 10 ml contiene:

Piroxicam ………. 20 mg/ml

Excipiente, cbp

Indicaciones terapeuticas:

El piroxicam es un agente antiinflamatorio no esteroide, el cual también posee propiedades analgésicas y antipiréticas. En estudios con animales de laboratorio se demostró que el edema, eritema, proliferación celular, fiebre y dolor pueden ser inhibidos con la administración de piroxicam. Es efectivo, independientemente de la etiología de la inflamación. Su mecanismo de acción no es totalmente conocido.

En estudios clínicos, el piroxicam ha demostrado ser efectivo como analgésico en dolor de varias etiologías (postraumático, posepisiotomía y posoperatorio).

El comienzo de la analgesia es rápido. También es efectivo en el tratamiento de la dismenorrea primaria ya que ha demostrado que reduce la hipercontractibilidad uterina por inhibición de la síntesis de prostaglandinas.

Indicaciones y uso clínico:

• Artritis reumatoidea.
• Osteoartritis (artritis o enfermedad articular degenerativa).
• Espondilitis anquilosante.
• Enfermedad musculoesquelética.
• Gota aguda.
• Dolor posquirúrgico.
• Dolor postraumático agudo.
• Dismenorrea primaria en pacientes mayores de 12 años.
• Tratamiento del dolor y el alivio de la fiebre asociada con inflamación aguda del tracto respiratorio superior.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

El piroxicam es fácilmente absorbido seguido de la administración oral o rectal. La administración en ayunas no ejerce influencia en el grado y porcentaje de absorción.

La vida media plasmática es de aproximadamente 50 horas (varía de 30 a 86 horas, aunque se han observado valores fuera de este rango). Esta vida media prolongada resulta en concentraciones plasmáticas estables que son mantenidas durante el día con una dosis diaria.

Se ha demostrado que la administración intramuscular de piroxicam produce niveles plasmáticos significativamente más elevados que los obtenidos con la administración oral, el primer día, durante 45 minutos. La bioequivalencia existe entre las preparaciones para uso oral y las preparaciones para uso parenteral.

El piroxicam es extensamente metabolizado y menos de 5% de la dosis diaria se excreta sin cambio por la orina y las heces.

Contraindicaciones:

El piroxicam está contraindicado en caso de hipersensibilidad a la droga, en pacientes en quienes la aspirina y otros antiinflamatorios no esteroides inducen los síntomas de asma, rinitis, angioedema o urticaria.

El uso concomitante de aspirina y otros antiinflamatorios no esteroides potencializan la existencia de sensibilidad.

Precauciones generales:

Se ha informado una incidencia infrecuente de ulceración péptica y hemorragia gastrointestinal, en raros casos fatal, con el uso de piroxicam. La administración de la droga deberá ser estrechamente supervisada en pacientes con historia de enfermedad gastrointestinal alta.

En raros casos los antiinflamatorios no esteroides pueden causar nefritis intersticial, glomerulonefritis, necrosis papilar y síndrome nefrótico. Los antiinflamatorios no esteroides inhiben la síntesis de prostaglandina renal que juega un rol de soporte en el mantenimiento de la perfusión renal en pacientes cuyo flujo sanguíneo renal y volumen sanguíneo han disminuido. En estos pacientes, la administración de antiinflamatorios no esteroides pueden precipitar una descompensación renal evidente, la cual logra una recuperación a su estado pretratamiento cuando se descontinúa la terapia con antiinflamatorios no esteroides.

Pacientes con gran riesgo de presentar tal reacción, son aquéllos con insuficiencia cardiaca congestiva, cirrosis hepática, síndrome nefrótico y enfermedad renal evidente.

Debido a la extensa excreción renal de piroxicam y sus productos de biotransformación (menos de 5% de la dosis diaria se excreta sin cambio), se deben considerar dosis menores de piroxicam en pacientes con función renal deteriorada y deben ser cuidadosamente monitorizados.

Los antiinflamatorios no esteroides pueden causar retención de sodio, potasio y líquidos y pueden interferir con la acción de los agentes diuréticos.

Estas propiedades deben tenerse en cuenta cuando se trate a pacientes con compromiso de la función cardiaca o hipertensión, ya que éstas pueden ser responsables del empeoramiento de dichas condiciones.

Raramente se han reportado hemorragias con la administración de piroxicam, así como otros antiinflamatorios no esteroides, en pacientes bajo tratamiento con anticoagulantes del tipo cumarina. Los pacientes deberán ser controlados de cerca si se administran piroxicam y anticoagulantes orales a la vez; el piroxicam, al igual que otros agentes antiinflamatorios no esteroides, disminuye la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de coagulación.

Al igual que otros antiinflamatorios no esteroides el uso concomitante de piroxicam con ácido acetilsalicílico o con otro antiinflamatorio no esteroide no es recomendable, pues no se han establecido hasta el momento que estas combinaciones produzcan efectos superiores a los logrados con una sola droga, mientras que el riesgo de reacciones adversas aumenta.

Debido a los reportes sobre hallazgos oculares adversos con el uso de agentes antiinflamatorios no esteroides, se recomienda a los pacientes que desarrollen problemas visuales durante el tratamiento con piroxicam se sometan a una evaluación oftálmica.

El piroxicam está altamente ligado a proteínas y por lo tanto, puede esperarse que desplace a otras drogas ligadas a proteínas. El médico deberá controlar muy de cerca la dosificación de piroxicam cuando lo administre a pacientes recibiendo drogas altamente ligadas a proteínas. Se ha reportado que los antiinflamatorios no esteroides, incluyendo piroxicam, incrementan los niveles de litio en el plasma. Por lo tanto, se recomienda monitorizar estos niveles al inicio, durante el ajuste y al descontinuarse el tratamiento con esta droga.

Estudios en seres humanos han mostrado que la administración concomitante de piroxicam y aspirina resulta en una reducción de los niveles plasmáticos de piroxicam a 80% de su valor normal. La administración conjunta de antiácido no ha tenido efecto en los niveles plasmáticos de piroxicam. La terapia concomitante con piroxicam y digoxina, o piroxicam y digitoxina, tampoco afecta los niveles plasmáticos de ambas drogas.

Debemos recordar que los antiinflamatorios no esteroides se usan únicamente como terapia sintomática para aliviar el dolor y la inflamación del tracto respiratorio alto. Cuando se le prescribe al paciente bajo estas condiciones, es necesario agregarle a la vez alguna terapia antibacteriana.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Si bien no se han visto efectos teratogénicos en pruebas con animales, la seguridad del uso de piroxicam durante el embarazo o periodo de lactancia aún no ha sido establecida. Piroxicam inhibe la síntesis y liberación de prostaglandinas, a través de la inhibición reversible de la enzima ciclooxigenasa. Este efecto, como el de otros agentes antiinflamatorios no esteroides, ha sido asociado con una incrementada incidencia de distocia y retardo de partos en animales de laboratorio, cuando la droga se administra durante la parte final del embarazo. Se conoce que los agentes antiinflamatorios no esteroides inducen el cierre del ducto arterioso en infantes.

No se recomienda el uso de piroxicam en mujeres lactando ya que su seguridad clínica no ha sido establecida.

Reacciones secundarias y adversas:

El piroxicam es generalmente bien tolerado. Los efectos colaterales más comúnmente encontrados son los síntomas gastrointestinales, pero en muchas circunstancias no interfieren en el curso del tratamiento. Estas reacciones adversas incluyen estomatitis, anorexia, malestar epigástrico, náuseas, constipación, molestias abdominales, flatulencia, diarrea, dolor abdominal e indigestión. Evaluaciones objetivas del estado de la mucosa gástrica y de la pérdida sanguínea intestinal, muestran que 20 mg/día de piroxicam administrados ya sea en una sola dosis o dividida, es significativamente menos irritante para el tracto gastrointestinal que el ácido acetilsalicílico. La administración a largo plazo de 30 mg/día, o más, aumenta el riesgo de efectos colaterales gastrointestinales.

Además de los síntomas gastrointestinales, se ha reportado edema, principalmente de tobillos, pero en un reducido porcentaje de pacientes. Efectos sobre el sistema nervioso central, tales como desvanecimiento, cefalea, somnolencia, insomnio, depresión, nerviosismo, alucinaciones, exaltación, pesadillas, confusión mental, parestesias y vértigo han sido reportados esporádicamente.

Se han reportado ojos hinchados, visión borrosa e irritación ocular. Exámenes de rutina, oftalmoscópicos y con lámpara, no han revelado evidencia de cambios oculares. Puede ocurrir malestar y tinnitus.

Han sido reportadas reacciones de hipersensibilidad dérmica generalmente en forma de enrojecimiento y prurito. En pocas ocasiones se han reportado casos de onicólisis y alopecia. Reacciones fotoalérgicas rara vez se han asociado a la terapia. Como con otros agentes antiinflamatorios no esteroides, en raros casos pueden desarrollarse necrólisis epidérmica tóxica (enfermedad de Lyell) y el síndrome de Stevens-Johnson. Rara vez han sido reportadas reacciones con ampollas vesiculares.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Los antiinflamatorios no esteroides pueden causar retención de sodio, potasio y líquidos y pueden interferir con la acción de los agentes diuréticos.

Estas propiedades deben tenerse en cuenta cuando se trate a pacientes con compromiso de la función cardiaca o hipertensión, ya que estas pueden ser responsables del empeoramiento de dichas condiciones.

Raramente se han reportado hemorragias con la administración de piroxicam, así como con otros antiinflamatorios no esteroides, a pacientes bajo tratamiento con anticoagulantes del tipo cumarina. Los pacientes deberán ser controlados de cerca si se administran piroxicam y anticoagulantes orales a la vez; el piroxicam, al igual que otros agentes antiinflamatorios no esteroides, disminuye la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de coagulación.

Al igual que otros antiinflamatorios no esteroides, el uso concomitante de piroxicam con ácido acetilsalicílico o con otro antiinflamatorio no esteroide no es recomendable, pues no se ha establecido hasta el momento que estas combinaciones produzcan efectos superiores a los logrados con una sola droga, mientras que el riesgo de reacciones adversas aumenta.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

• Ha ocurrido disminución de la hemoglobina y del hematócrito no asociadas con obvias hemorragias gastrointestinales. Han sido reportadas trombocitopenia y púrpura no trombocitopénica (Henoch-Schonlein), así como también leucopenia y eosinofilia. En raros casos se ha dado anemia aplástica y en contadas ocasiones epistaxis.
• Se han observado cambios en diferentes parámetros de la función hepática. Tal como ocurre con otros antiinflamatorios no esteroides, algunos pacientes presentan incrementos en los niveles de transaminasas séricas durante el tratamiento con piroxicam.
• En pocos casos se han reportado palpitaciones y disnea.
• Casos esporádicos de anticuerpos antinucleares positivos se han reportado en pacientes recibiendo piroxicam.
• En contadas ocasiones se han reportado anormalidades metabólicas como hipoglucemia, hiperglucemia y aumento o disminución de peso. Ocasionalmente se ha reportado dolor transitorio debido a la inyección intramuscular.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

No se reportan.

Dosis y via de administracion:

• AXTRIM está indicado para el tratamiento inicial tanto en condiciones agudas, exacerbaciones agudas como en condiciones crónicas. La dosificación es la siguiente:
• Artritis reumatoidea, osteoartritis (artritis o enfermedad articular degenerativa), espondilitis anquilosante: La dosis inicial recomendada es de 20 mg, administrados en una dosis diaria. La mayoría de los pacientes podrán mantenerse con 20 mg diarios. Algunos pacientes pueden requerir hasta 30 mg diarios, administrados en una dosis única o en dosis divididas. Un grupo relativamente reducido de pacientes puede ser mantenido con dosis de 10 mg/día. La administración a largo plazo de dosis de 30 mg o más por día, implica un aumento de efectos colaterales gastrointestinales.
• Enfermedades musculoesqueléticas agudas: El tratamiento se iniciará con 40 mg/día durante los dos primeros días, administrados en dosis única o dividida. Para los restantes 7 a 14 días del tratamiento, la dosis será reducida a 20 mg/día.
• Gota aguda: El tratamiento se iniciará con una dosis oral única de 40 mg seguida en los próximos 4 a 6 días, por 40 mg administrados en dosis única o dividida. Piroxicam no está indicado para el tratamiento a largo plazo de la gota.
• Dolor posquirúrgico y postraumático: Se recomienda comenzar con dosis de 20 mg como dosis única. En los casos en que se requiera una acción más rápida, se puede iniciar el tratamiento con 40 mg diarios por los primeros dos días, en dosis única o dividida a 20 mg diarios.
• Dismenorrea: El tratamiento de la dismenorrea primaria con piroxicam, debe iniciarse al comienzo de los síntomas, recomendándose una dosis inicial de 40 mg como dosis única diaria para los primeros 2 días. El tratamiento se continuará con una dosis diaria de 20 mg por 1 a 3 días, cuando sea necesario.
• Inflamación del tracto respiratorio superior: La dosificación en el adulto es de 10 a 20 mg vía oral una vez al día. La dosis deberá ajustarse de acuerdo con la sintomatología de cada paciente.
• La inyección intramuscular debe administrarse con las técnicas asépticas y en un músculo grande. El sitio preferido será el cuadrante superior externo de la región glútea (glúteo mayor). Al igual que con toda inyección intramuscular es necesario aspirar antes de inyectar el líquido, para evitar inyectar dentro de un vaso sanguíneo.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

En casos de sobredosis con piroxicam se recomienda tratamiento sintomático y de mantenimiento. Estudios preliminares indican que la administración de carbón activado reduce la reabsorción de piroxicam, así como la cantidad de droga activa disponible.

Presentaciones:

Caja con 1 ampolleta con 2 ml (concentración 20 mg/ml).

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese en un lugar fresco y seco.

Leyendas de proteccion:

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Utilícese con jeringa y aguja desechable. No se administre durante el embarazo y la lactancia ni en niños menores de 12 años.

Laboratorio y direccion:

UNIPHARM DE MEXICO, S.A. de C.V.
Tamarindos XV-A, Lote 10
Cd. Industrial Bruno Pagliai
91697 Veracruz, Ver.
Bajo autorización de: Unipharm (International), S.A.
Chur-Suiza

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Reg. Núm. 144M2000, SSA IV
DEAR-309755/R2000/IPPA