Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..
ARTRENE SR
MERCK, S.A. de C.V.
Diclofenaco sódico y misoprostol.
Cada cápsula de liberación prolongada contiene:
Diclofenaco sódico ………. 100 y 150 mg
Misoprostol ……………….. 100 mcg
Excipiente, cbp …………… 1 cápsula
ARTRENE SR contiene una combinación de microgránulos de liberación prolongada de diclofenaco sódico, un antiinflamatorio no esteroideo con actividad analgésica, y de misoprostol, un análogo de la prostaglandina E1 con propiedades citoprotectoras sobre la mucosa gástrica.
Cada cápsula de ARTRENE SR contiene 150 o 100 mg de un granulado de liberación prolongada de diclofenaco sódico y una tableta con 100 mcg de misoprostol.
ARTRENE SR está indicado en los tratamientos agudo y crónico de la artritis reumatoide y de la osteoartritis.
El diclofenaco es un potente fármaco antiinflamatorio con propiedades analgésicas. Inhibe la actividad de la ciclooxigenasa con la correspondiente reducción de la producción de prostaglandinas tales como la PgF2 ? y la PgE2.
El misoprostol posee actividades antisecretoria y citoprotectora de la mucosa gástrica. Se supone que la actividad antisecretoria del misoprostol es mediada a través de un tipo de receptores de alta afinidad por la prostaglandina E1, cuya interacción se correlaciona adecuadamente con su capacidad para inhibir la producción ácida de las células parietales estimulada por la histamina.
La citoprotección puede ser definida como la capacidad de proteger la mucosa gastrointestinal contra el daño producido por diferentes agentes, a través de mecanismos diferentes a los relacionados con la secreción ácida. Se supone que la citoprotección resulta del fortalecimiento de mecanismos fisiológicos de defensa que normalmente se obtienen por la acción de prostaglandinas endógenas sobre la mucosa y que pueden incluir:
La actividad citoprotectora producida por el misoprostol ha sido confirmada contra un gran número de agentes lesivos incluyendo alcohol, soluciones hipertónicas y el daño térmico. Sin embargo, su actividad más notable se observa contra la ulceración y el sangrado gastrointestinal producido por los agentes antiinflamatorios no esteroideos.
El diclofenaco se absorbe en duodeno, alcanzando concentraciones plasmáticas importantes en 30 minutos. Asimismo los microgránulos pasan rápidamente al duodeno evitando la agresión de la mucosa gástrica por contacto directo.
Después de su completa absorción, se distribuye ampliamente, encontrándose las mayores concentraciones en hígado y riñón. El 99.7% se une a las proteínas séricas, sobre todo a la albúmina. Se distribuye en el líquido sinovial, alcanzando concentraciones adecuadas rápidamente y persistiendo por tiempo más prolongado que en el plasma.
El diclofenaco se metaboliza básicamente en hígado. Las concentraciones plasmáticas máximas seguidas a la administración oral se alcanzan a las 2 ó 3 horas la administración simultánea de alimentos disminuye el grado de absorción de los preparados con capa entérica, aunque no substancialmente.
El diclofenaco se excreta de 20 a 30% en orina, y de 10 a 20% por vía biliar, el resto se elimina en forma de diversos metabolitos. La vida media del proceso de excreción es de 1.2 a 2 horas.
El misoprostol es rápidamente absorbido, extensamente metabolizado y rápidamente excretado. Se estima que el grado de absorción oral de misoprostol corresponde a 88%. La absorción del misoprostol y de su principal metabolito desesterificado, el misoprostol acídico, es extremadamente rápida. Prácticamente no se encuentra en el plasma misoprostol intacto 5 minutos después de su administración, lo cual se debe a que es rápidamente metabolizado por el sistema oxidante de ácidos grasos presente en prácticamente todos los órganos del cuerpo. El metabolito activo más importante del misoprostol, el misoprostol acídico, alcanza concentraciones plasmáticas máximas entre los 15 y 30 minutos de su administración oral, y desaparece con una vida media de eliminación de aproximadamente 21 minutos. Tras la administración de misoprostol 2 veces al día, se alcanzan concentraciones meseta al segundo día.
El misoprostol acídico se une a las proteínas plasmáticas en aproximadamente 81 a 89% y presenta un volumen de distribución de 858 lt.
La administración de misoprostol con los alimentos disminuye su velocidad de absorción aunque no la cantidad de misoprostol absorbida. La administración de grandes cantidades de antiácidos disminuye la biodisponibilidad del misoprostol. La administración de misoprostol conjuntamente con AINES no disminuye su biodisponibilidad.
El misoprostol es metabolizado por el sistema oxidante de ácidos grasos y se elimina principalmente como misoprostol acídico tanto por orina como por la bilis.
El uso de ARTRENE SR esta contraindicado en pacientes con hipersensibilidad tanto al diclofenaco sódico o a otros AINES como al misoprostol ú otras prostaglandinas.
No se ha establecido la eficacia y seguridad del misoprostol en pacientes menores de 18 años.
El uso de misoprostol está contraindicado en el embarazo, ya que el diclofenaco puede ocasionar cierre prematuro del conducto arterial y el misoprostol puede ocasionar aborto. Debe advertirse a las mujeres con vida sexual activa sobre el riesgo de que conlleva el embarazo y el tratamiento simultáneo con misoprostol. Si existe sospecha de embarazo, debe suspenderse de inmediato el tratamiento con misoprostol.
No se recomienda la administración de ARTRENE SR en madres que amamantan.
Litio: Se ha reportado que el diclofenaco incrementa las concentraciones plasmáticas de litio, al disminuir su excreción renal.
Digoxina: Se ha reportado que el diclofenaco incrementa las concentraciones plasmáticas de digoxina.
Diuréticos: Algunos antiinflamatorios no esteroideos pueden potenciar los efectos de los diuréticos ahorradores de potasio, haciendo necesario el monitoreo de los niveles plasmáticos de este ión.
Anticoagulantes: Durante el tratamiento simultáneo de diclofenaco con anticoagulantes orales, se recomienda el monitoreo del tiempo de protrombina.
Alimentos: El alimento produce retardos o variaciones en el tiempo en que se alcanzan las
concentraciones plasmáticas máximas de diclofenaco y misoprostol, aunque la absorción total de ambos no parece
afectarse.
No existen evidencias de la existencia de interacciones entre misoprostol y fármacos que actúan a nivel del SNC,
corazón o pulmones, ni con los antiinflamatorios no esteroideos.
Antiácidos: El uso de antiácidos, en altas dosis, puede reducir significantemente la
biodisponibilidad del misoprostol.
Oral.
Una cápsula de 150 mg de diclofenaco y 100 mcg de misoprostol por día.
Una cápsula de 100 mg de diclofenaco y 100 mcg de misoprostol una a dos veces al día.
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