Artinor Solucion Inyectabletabletas Dispersables

ARTINOR

SOLUCION INYECTABLE , TABLETAS DISPERSABLES
Antirreumático no esteroideo

VALEANT FARMACEUTICA, S.A. de C.V.

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Denominacion generica:

Piroxicam.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta dispersable contiene:

Piroxicam …………………………20 mg

Excipiente, cbp ………………..1 tableta

Cada ampolleta de solución inyectable contiene:

Piroxicam …………………………40 mg

Vehículo, cbp …………………….2 ml

Indicaciones terapeuticas:

ARTINOR* está indicado en situaciones que requieran tratamiento antiinflamatorio y/o analgésico, tales como: enfermedades reumáticas articulares y extraarticulares, enfermedades musculoesqueléticas agudas, dolor posquirúrgico o por trastornos agudos traumáticos y deportivos; dismenorrea primaria y procesos inflamatorios agudos de vías respiratorias altas.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

ARTINOR* se absorbe totalmente por vía oral. Después de la administración oral de una dosis única de 20 mg de ARTINOR*, el medicamento aparece en plasma en 15 a 30 minutos y las concentraciones pico (1.5 a 2 µg/ml) generalmente se alcanzan en 3 a 5 horas. Con la administración repetida de dosis única diarias de 20 mg, las concentraciones plasmáticas alcanzan su estado estable (3 a 8 µg/ml) en 7 a 12 días; la solución inyectable alcanza concentraciones plasmáticas más altas a los 45 minutos el primer día, a los 30 minutos el segundo y a los 15 minutos el séptimo. ARTINOR* se une en 95% a las proteínas plasmáticas y tiene un volumen aparente de distribución de 0.12 a 0.14 lt./kg. Se distribuye en el líquido sinovial a concentraciones equivalentes a 40% de las concentraciones plasmáticas.

Su vida media plasmática es de aproximadamente 50 horas. ARTINOR* se metaboliza en hígado y es excretado principalmente en la orina y las heces; la excreción urinaria es aproximadamente el doble de la fecal. Menos de 5% de la dosis administrada se excreta sin cambios.

ARTINOR* es un antiinflamatorio no esteroideo (AINES) con actividad antiinflamatoria, analgésica y antirreumática, caracterizado por su alta potencia y larga vida media. Su acción parece estar asociada a una inhibición de la síntesis y liberación de prostaglandinas, por inhibición de la ciclooxigenasa sin efecto sobre la lipooxigenasa.

ARTINOR* tanto en estudios in vitro como in vivo, ha demostrado que inhibe la migración celular en el área de inflamación, la quimiotaxis, la liberación de enzimas lisosomales, la agregación de neutrófilos y la producción de radicales superóxido. Se ha reportado que ARTINOR* tiene mayor efecto que otros AINES en inhibir la producción del factor reumatoide, aumenta el porcentaje de células T supresoras y la respuesta de éstas in vitro a la estimulación con fitohemaglutinina. En la experiencia clínica, ARTINOR* ha demostrado su eficacia terapéutica en términos de alivio del dolor, desaparición de la inflamación, disminución de la rigidez matutina, reducción del número de articulaciones afectadas, menor limitación al movimiento, lo que permite más rápidamente el inicio de la movilidad de las extremidades. Estos efectos terapéuticos son evidentes tempranamente en el curso del tratamiento, con un aumento progresivo en las primeras 8 a 12 semanas.

Contraindicaciones:

Pacientes que hayan demostrado previamente hipersensibilidad a la droga. Pacientes en quienes el ácido acetilsalicílico y otros agentes antiinflamatorios no esteroideos inducen a síntomas de asma, rinitis, urticaria y angioedema. Ulcera péptica activa. Niños menores de 2 años.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

No se recomienda su uso durante el embarazo, dado que como otros inhibidores de la síntesis de prostaglandinas, puede ocasionar efectos sobre el sistema cardiovascular fetal, así como aumentar el riesgo de sangrado gastrointestinal en el tercer trimestre del embarazo. Dado que no se conoce cómo se distribuye en la leche materna el ARTINOR*, no se recomienda su uso en la lactancia o se sugiere suspender la misma mientras se está bajo tratamiento con ARTINOR*.

Reacciones secundarias y adversas:

ARTINOR* es generalmente bien aceptado. Los efectos colaterales encontrados son principalmente síntomas gastrointestinales, que en general no interfieren con el curso del tratamiento e incluyen malestar epigástrico y náuseas, y menos frecuentemente constipación, malestar abdominal, flatulencia y diarrea, así como daño a la mucosa gastrointestinal que puede ocasionar ulceración o sangrado. Con las dosis recomendadas de ARTINOR* se presentan menos efectos gastrointestinales adversos que con las dosis antiinflamatorias de ácido acetilsalicílico. Otros efectos adversos reportados rara vez son: edema, mareos, cefaleas, somnolencia, astenia, tinnitus, prurito y rash. En 1 a 3% se ha presentado somnolencia, vértigo y parestesias. En 2% retención de líquidos y edema lo que pudiese dar como consecuencia otros efectos cardiovasculares como hipertensión arterial y falla cardiaca en menos de 1%. Han sido comunicadas elevaciones reversibles en la urea plasmática y creatinina; disminuciones de la hemoglobina y el hematócrito, no asociadas con hemorragias evidentes gastrointestinales; trombocitopenia, prolongación de los tiempos de sangrado, leucopenia y eosinofilia; cambios en diferentes parámetros de la función hepática, incrementos en los niveles de transaminasas séricas e hipoglucemia.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

ARTINOR* se une extensamente a las proteínas y podría ser desplazado de los sitios de unión por (o desplazar a) otros medicamentos unidos a proteínas, tales como los anticoagulantes, salicilatos y sulfonilureas. In vitro, ARTINOR* no ha desplazado al dicumarol de los sitios de unión a proteínas, pero sí ha ocasionado una potenciación del efecto anticoagulante del acenocumarol manifestado con una ligera prolongación de los tiempos de protrombina y tromboplastina parcial. Las concentraciones en plasma de ARTINOR* disminuyen cuando se administra concomitantemente con ácido acetilsalicílico.

Al igual que otros AINES, ARTINOR* aumenta las concentraciones de litio sérico, al disminuir el aclaramiento renal del litio. Debe usarse con precaución con esteroides para no incrementar el riesgo de sangrado gastrointestinal. La absorción de ARTINOR* no es afectada por los alimentos, ni por el uso concomitante de antiácidos.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

No se han reportado alteraciones en las pruebas de laboratorio.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

En los animales experimentales no se han observado efectos carcinogénicos, mutagénicos o teratogénicos. La administración de ARTINOR* deberá ser estrechamente supervisada en pacientes con historia de enfermedad gastrointestinal alta, hepatopatías, hipertensos o pacientes que cursen con retención de líquidos.

Dosis y via de administracion:

Dosis en adultos:

• Enfermedades reumáticas: 20 mg/día en dosis únicas, durante mínimo 8 a 12 semanas.
• Trastornos musculoesqueléticos agudos y dismenorrea primaria: 1 ampolleta de 40 mg/día en dosis únicas los primeros 2 días y después reducir a una tableta de 20 mg/día en dosis únicas, hasta la desaparición de los síntomas.
• Gota aguda: 40 mg (una ampolleta o dos tabletas)/día en dosis única el primer día y los siguientes 4 a 6 días en dosis únicas o divididas en dos tomas.
• Inflamación de vías respiratorias altas: 20 mg por día en dosis únicas, durante máximo 5 a 7 días.

Dosis ponderal en niños:

• Entre 15 y 30 kg: 5 mg/día cada 24 horas.
• Entre 31 y 45 kg: 10 mg/día cada 24 horas.
• Entre 46 y 55 kg: 15 mg/día cada 24 horas.
• Mayores a 56 kg: 20 mg/día cada 24 horas.

Vía de administración: ARTINOR* puede ser administrado por diferentes vías, para lo cual se dispone de las formas farmacéuticas adecuadas.

ARTINOR* Tabletas dispersables se administra por vía oral dispersada en agua, particularmente útil en los pacientes que no pueden o se les dificulta deglutir la tableta entera, pacientes geriátricos y niños.

ARTINOR* Solución inyectable se administra por vía intramuscular cuando los pacientes tienen impedida la vía oral, preferentemente en las fases agudas.

Puede administrarse en forma combinada tomando en cuenta que la dosis total de ARTINOR*, administrada como tabletas dispersables y/o solución inyectable, no debe exceder la dosis máxima diaria recomendada.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Dosis de 300 a 400 mg de ARTINOR* generalmente no producen síntomas de intoxicación en adultos; dosis de 500 mg a 1.8 g en adultos han producido hiperventilación, hiperreflexia y convulsiones. Dosis de 100 mg en niños de 2 años de edad han ocasionado disturbios electrolíticos severos y edema. En una sobredosis aguda, el estómago debe ser vaciado inmediatamente induciendo el vómito o mediante lavado gástrico y deben iniciarse medidas generales de soporte y tratamiento sintomático. La administración de carbón activado disminuye la absorción y biodisponibilidad sistémica de ARTINOR*.

Presentaciones:

blCaja con 20 tabletas dispersables de 20 mg.

Caja con 2 ampolletas de 40 mg (2 ml).

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese en lugar fresco y seco.

Leyendas de proteccion:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se utilice durante el embarazo y lactancia, ni en niños menores de 2 años. Literatura exclusiva para médicos. Si requiere una información más amplia, puede ser solicitada a su representante médico o directamente a la Dirección Médica de ICN Farmacéutica, S.A. de C.V.

Laboratorio y direccion:

Hecho en México por: ICN FARMACEUTICA, S.A. de C.V.
Calzada Ermita Iztapalapa Núm. 436
Colonia Mexicaltzingo
09080 México, D.F.
* Marca registrada

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Reg. Núm. 587M94, SSA
IEAR-405784/RM2000/IPPA