Apoprin Tabletas

APOPRIN

TABLETAS
Antiulceroso

APOTEX (PROTEIN, S.A. de C.V.)

–

Denominacion generica:

Ranitidina.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta contiene:

Clorhidrato de ranitidina
equivalente a ……………………. 150 mg
de ranitidina base

Clorhidrato de ranitidina
equivalente a ……………………. 300 mg
de ranitidina base

Excipiente, cbp…………………….. 1 tableta

Indicaciones terapeuticas:

Tratamiento de la úlcera duodenal activa y en la prevención de la úlcera duodenal recurrente. En el tratamiento de la úlcera gástrica activa benigna. En el tratamiento de la hipersecreción gástrica. En el tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison.

En el tratamiento de la hipersecreción gástrica asociada a la neoplasia endocrina múltiple tipo-1. En el tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico. Se ha usado en el tratamiento del sangrado del tubo digestivo alto (secundario a úlcera gástrica, úlcera duodenal o gastritis hemorrágica).

En la profilaxis y tratamiento del sangrado del tubo digestivo alto inducido por estrés, especialmente en pacientes graves con cuidados intensivos.

En la profilaxis de la neumonitis posaspiración (síndrome de Mendelson) en la anestesia.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

APOPRIN es rápidamente absorbido después de su administración oral por lo que su biodisponibilidad es rápida, de 39 a 87%. La presencia de alimento no afecta su absorción. Su unión a proteínas es baja (15%). Su biotransformación es a través del hígado. Su vida media de eliminación por vía oral es de 2.5 horas y parenteral de 2 a 2.5 horas. En insuficiencia renal con depuración de creatinina entre 20 a 30 ml/min es de 8 a 9 horas por vía oral y con depuración de creatinina entre 25 a 35 ml/min es de 4.8 horas por vía parenteral.

Su concentración sérica promedio para inhibir la secreción gástrica al 50% posestimulación con pentagastrina es de 100 mg/ml. El pico máximo de concentración después de una dosis oral es de 2 a 3 horas. Por vía oral el tiempo necesario para su efecto máximo es de 1 a 3 horas. La duración de su acción después de una dosis nocturna es de 13 horas. Su eliminación renal sin cambios después de una dosis oral es de 30% y parenteral es de 70%.

Su mecanismo de acción es a través de ser un antagonista de los receptores H2 con lo que inhibe la secreción gástrica basal y nocturna por inhibir por competencia la acción de la histamina en los receptores H2 de las células parietales. APOPRIN también inhibe la secreción gástrica estimulada por alimentos, betazol, pentagastrina, cafeína, insulina y el reflejo fisiológico vagal. La ranitidina es un leve inhibidor del sistema de la enzima citocromo P450 y por lo tanto produce pequeñas y transitorias elevaciones de la prolactina sérica que clínicamente son insignificantes.

Todos los antagonistas de los receptores H2 pasan a la leche materna.

Contraindicaciones:

APOPRIN está contraindicado en la cirrosis hepática con encefalopatía secundaria. También en la insuficiencia hepática y renal. En estos casos la ranitidina aumenta sus concentraciones en plasma y así, el riesgo de efectos colaterales, especialmente sobre el SNC, por lo que debe reducirse su posología en dichas entidades clínicas.

APOPRIN está contraindicado cuando hay antecedentes de hipersensibilidad a otros antagonistas de los receptores H2.

En su administración prolongada, deben hacerse determinaciones periódicas de cianocobalamina (vitamina B12) por la posibilidad de inhibir la secreción del factor intrínseco sobre todo en casos de gastritis de fundus gástrico para prevenir la mala absorción de cianocobalamina.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Estudios en ratas y conejos con dosis mayores a 160 veces la dosis recomendada en humanos no han reportado reacciones adversas en el feto.

En humanos no se han reportado problemas en la lactancia; sin embargo, la ranitidina es excretada en la leche materna, por lo que existe la posibilidad de inhibir la acidez gástrica, inhibir el metabolismo de ciertos fármacos y estimulaciones del SNC en el niño lactando.

Reacciones secundarias y adversas:

Su administración intramuscular puede causar dolor en el sitio de la aplicación. La administración intravenosa puede causar sensación de quemadura y ardor. En ensayos clínicos se han reportado los siguientes efectos colaterales, sin embargo, su relación con ranitidina no está bien establecida.

SNC: Son raros; malestar general, mareo, somnolencia, insomnio y vértigo; confusión mental, agitación, depresión y alucinaciones principalmente en ancianos. Visión borrosa sugestiva de cambios en la acomodación.

Cardiovascular: Como con otros antagonistas de los receptores H2, se han reportado taquicardia, bradicardia, asistolia, bloqueo auriculoventricular y extrasístoles.

Gastrointestinal: Estreñimiento, diarrea, náuseas, vómito, malestar abdominal, dolor abdominal y reportes excepcionales de pancreatitis.

Hepáticos: En voluntarios normales, elevación de la TGPS en 6 de 12 sujetos que recibieron 100 mg cada 6 horas por vía intravenosa por 7 días y en 4 de 24 sujetos que recibieron 50 mg c/6 horas por vía intravenosa por 5 días. Reportes ocasionales de hepatitis con daño hepatocelular o hepatocanalicular o mixta, con o sin ictericia. En estos casos la ranitidina debe ser suspendida inmediatamente.

Esto es reversible, pero hay reportes de muerte.

Musculoesquelético: Casos raros de artralgias.

Hematológicos: En algunos pacientes se han presentado leucopenia, agranulocitosis y trombocitopenia. También casos raros de agranulocitosis con pancitopenia e hipoplasia de médula ósea.

Endocrino: En estudios controlados en animales y en el hombre no se ha demostrado estimulación de hormonas hipofisiarias, ni acción antiandrogénica, ni ginecomastia, ni impotencia. Sin embargo, se han reportado casos raros de pacientes con ginecomastia, impotencia y pérdida de la libido; pero su incidencia no difiere de la encontrada en la población general.

Tegumentos: Eritema, incluyendo eritema multiforme y rara vez alopecia.

Otros: Hipersensibilidad (broncospasmo, fiebre, urticaria, eosinofilia), anafilaxia, edema angioneurótico y elevaciones pequeñas de creatinina.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Los antiácidos usados concomitantemente pueden ser útiles para disminuir el dolor de la úlcera péptica, sin embargo, su abuso puede disminuir la absorción de los antagonistas de los receptores H2.

El uso simultáneo con ketoconazol puede alterar su absorción y reducirse por el aumento del pH gástrico.

La alteración potencial del sistema enzimático del citocromo P450, puede alterar el metabolismo hepático de ciertos fármacos y retardar su eliminación y por lo tanto aumentar sus niveles sanguíneos; glipicida, gliburonide, metoprolol, midazolam, nifedipina, fenilhidantoína, teofilina o warfarínicos. La procainamida aumenta sus niveles sanguíneos al disminuir su eliminación tubular renal activa por competencia.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Antagoniza las pruebas de pentagastrina e histamina para evaluar la función secretora gástrica. Puede inhibir la respuesta cutánea a pruebas de alergenos. Hay una reacción falsa-positiva en las reacciones urinarias para presencia de proteínas. Pueden aparecer incrementadas las pruebas para creatinina, glutamil-transpeptidasa y transaminasas en suero.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Estudios a largo plazo en ratones y ratas con dosis hasta de 2 g/kg de peso no han demostrado carcinogénesis. No hay reportes de que los antagonistas de los receptores H2 sean mutagénicos en humanos.

Estudios en ratas y conejos con dosis hasta 160 veces mayores que la dosis recomendada en humanos no han alterado la fertilidad.

Dosis y via de administracion:

Dosis:

• Ulcera duodenal: 150 mg cada 12 horas o 300 mg al acostarse.
• Profilaxis de la úlcera duodenal recurrente: 150 mg at acostarse.
• Ulcera gástrica benigna activa: 150 mg c/12 horas.

La dosis debe ajustarse si hay necesidad y mantenerse mientras está indicada.

Pueden usarse dosis hasta de 6 g/día en casos graves. En pacientes con daño renal 150 mg/24 horas. Se debe reducir la dosis si hay evidencia previa de alteración de la función hepática.

• En niños: 2 a 4 mg/kg de peso corporal cada 12 horas hasta una dosis máxima de 300 mg al día.
• En ancianos: La dosis usual para adulto.

Vía de administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

No hay experiencia hasta la fecha, en la ingestión excesiva voluntaria. Se debe emplear monitoreo clínico y tratamiento de apoyo al paciente. Estudios en perros que han recibido dosis de ranitidina mayores de 225 mg/kg/día han demostrado temblor, vómito y polipnea. Dosis únicas de 1,000 mg/kg en ratones y ratas no fueron letales. La dosis letal media (DL50) en ratones y ratas, ha sido de 77 a 83 mg/kg respectivamente.

Presentaciones:

Caja con 10 tabletas de 300 mg.

Caja con 20 tabletas de 150 mg.

Frasco con 100 tabletas de 150 y 300 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese entre 15 y 30°C, en un frasco bien cerrado y protegido de la luz.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. El empleo de este medicamento durante el embarazo y la lactancia queda bajo responsabilidad del médico.

Laboratorio y direccion:

PROTEIN, S.A. de C.V.
Añil Núm. 865
Colonia Granjas México
08400 México, D.F.

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Reg. Núm. 070M92, SSA
IEAR-25924/96/IPPA