Akacin Solucion Inyectable

AKACIN

SOLUCION INYECTABLE
Antibiótico

DIBA, S.A., LABORATORIOS

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Denominacion generica:

Amikacina.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada ampolleta contiene:

Sulfato de amikacina
equivalente a …………. 100, 250 y 500 mg
de amikacina

Vehículo, cbp …………….. 2 ml

Indicaciones terapeuticas:

AKACIN está formulado con sulfato de amikacina, antibiótico, aminoglucósido. AKACIN está indicado en tratamientos a corto plazo de infecciones causadas por microorganismos gramnegativos; puede ser el tratamiento inicial para infecciones causadas por Pseudomonas spp., Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., etc. Se ha demostrado clínicamente la eficacia de AKACIN en infecciones severas del tracto respiratorio, digestivo y urinario; infecciones del SNC, piel, huesos y tejidos blandos, neonatal, septicemia bacteriana y endocarditis.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Absorción: La amikacina es absorbida pobremente después de la administración total y por eso es dada parenteralmente; después de la administración intramuscular, los picos en sangre ocurren de 45 minutos a 2 horas.

Distribución: La amikacina es distribuida generosamente después de la administración parenteral; la penetración intraocular es pobre. Los factores que incrementan el volumen de distribución (quemaduras, peritonitis, etc.) pueden requerir el aumento de la dosis.

La penetración en el fluido cerebroespinal es baja, también en pacientes con las meninges inflamadas. La administración intraventricular produce altas concentraciones en el SNC. La unión a proteínas es mínima. La amikacina cruza la placenta.

Metabolismo: No se metaboliza.

Excreción: La amikacina es excretada principalmente en orina por filtración glomerular, pequeñas cantidades se excretan por bilis y leche materna. El tiempo medio de eliminación en adultos es de 2 a 3 horas. En pacientes con daño renal severo, la eliminación se extiende de 30 a 86 horas. En más tiempo la amikacina se acumula en el pabellón auricular y en el riñón; las concentraciones urinarias llegan a ser de 80 µ/ml 6 horas después de una dosis de 500 mg aplicada intramuscularmente.

Acción del antibiótico: La amikacina es un antibiótico aminoglucósido semisintético derivado de la kanamicina A; la amikacina es bactericida, ésta se une directamente a la subunidad 30S ribosomal, por lo tanto inhibe la síntesis de proteína bacterial. Su espectro de actividad incluye muchos organismos aeróbicos gramnegativos (incluyendo la mayoría de Pseudomonas aeruginosa) y algunos organismos aeróbicos grampositivos. La amikacina puede actuar sobre algunos organismos resistentes a otros aminoglucósidos como Proteus, Pseudomonas y Serratia. Algunos de estos pueden ser resistentes a la amikacina, actúa poco sobre anaerobios.

Contraindicaciones:

AKACIN está contraindicado en pacientes que se saben hipersensibles a la amikacina o a otros aminoglucósidos. AKACIN se usa cuidadosamente en pacientes con daño renal, en pacientes con tinnitus vértigo o pérdida de la alta frecuencia auditiva, quienes son susceptibles a ototoxicidad. En pacientes con miastenia grave, Parkinson e hipocalcemia, ya que la droga puede exacerbar los síntomas asociados a estas enfermedades; en neonatos, infantes y pacientes ancianos.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

La amikacina atraviesa la barrera placentaria y se ha reportado en estudios clínicos sordera bilateral en niños cuyas madres recibieron medicación con antibiótico aminoglucósido.

Se excreta en la leche materna, por lo tanto no debe administrarse durante la lactancia. El médico considerará el riesgo-beneficio para poder indicar el uso de amikacina.

Reacciones secundarias y adversas:

• Sistema nervioso central: Dolor de cabeza, letargia, bloqueo neuromuscular con depresión respiratoria.
• Ototoxicidad: Tinnitus, vértigo, pérdida de la audición.
• Gastrointestinal: Diarrea.
• Genitourinarias: Nefrotoxicidad (células o arenillas en orina, oliguria, proteinuria, decremento en el aclaramiento de la creatinina, incremento del BUN, elevamiento de nitrógeno y creatinina).
• Otros: Reacciones de hipersensibilidad (eosinofilia, fiebre, rash, urticaria, prurito) superinfecciones por hongos o bacterias).
  Nota: El medicamento se debe suspender si se presentan signos de ototoxicidad, nefrotoxicidad o hipersensibilidad.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

El uso concomitante de amikacina con las siguientes drogas puede incrementar el riesgo de nefrotoxicidad, ototoxicidad y neurotoxicidad: amfotericina B, diuréticos de asa, metoxifluraila, polimixina, capreomicina, cisplatino, cefalosporina y otros aminoglucósidos. El riesgo de ototoxicidad se incrementa también durante el uso de ácido etacrílico, furosemida, bumetanida, urea o manitol. Dimenhidrinato y otros antieméticos o drogas antivertiginosas pueden enmascarar la ototoxicidad inducida por la amikacina.

La amikacina puede potenciar el bloqueo neuromuscular de los anestésicos generales o el bloqueo neuromuscular de agentes como la succinilcolina o la tubocumarina. El uso concomitante con penicilinas da como resultado un efecto sinérgico bactericida contra Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella, Citrobacter, Enterobacter, Serratia y Proteus mirabilis. Sin embargo, las drogas son incompatibles física y químicamente y se inactivan cuando se mezclan o se dan juntas. In vivo ha sido también reportada la inactivación cuando se usan concomitantemente los aminoglucósidos y las penicilinas.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

La amikacina induce a elevar el BUN, nitrógeno y creatinina en suero.

Estos cambios son reversibles cuando se suprime el tratamiento con el antibiótico.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Estudios en animales no presentan efectos sobre la fertilidad; sin embargo, no se han realizado estudios en humanos usando aminoglucósidos para determinar efectos referentes a este punto.

Dosis y via de administracion:

Intramuscular o intravenosa.

Adultos y niños con función renal normal: 15 mg/kg/día dividido cada 8 ó 12 horas IM o IV (en 100 a 200 ml de dextrosa a 5%, administrarlo de 30 a 60 minutos).

Neonatos con función renal normal: 10 mg/kg IM o IV (en dextrosa a 5%, administrarlo de 1 a 2 horas) después 7.5 mg/kg cada 12 horas IM o IV.

Meningitis adultos: Puede ser usada la terapia sistémica como se indica o 20 mg intratecal o intraventricular diariamente.

Niños: Se puede usar la terapia sistémica o de 1 a 2 mg intratecal diariamente.

Infecciones del tracto urinario no complicadas:

• Adultos: 250 mg IM o IV dos veces al día.
• Daño renal: Inicialmente 7.5 mg/kg. Las dosis subsecuentes y la frecuencia se determinarán por las concentraciones de amikacina en sangre y los estudios de función renal; un método es administrar adicionalmente dosis de 7.5 mg/kg y alternar dosis basadas en la creatinina sérica:

Creatinina (mg/100 ml)

x 9 =

Intervalo de dosis (en horas)

• Conservar las concentraciones entre 15 a 35 µg/ml, las concentraciones no deberán exceder 5 a 10 µg/ml.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Los signos clínicos de sobredosis incluyen ototoxicidad, nefrotoxicidad y toxicidad neuromuscular. La droga deberá ser removida por hemodiálisis o diálisis peritoneal.

En caso necesario, el tratamiento debe ser con sales de calcio o anticolinesterasas que reinviertan el bloqueo neuromuscular.

Presentaciones:

Cajas con 1, 2 y 100 ampolletas de 2 ml con 100 mg.

Cajas con 1, 2 y 100 ampolletas de 2 ml con 250 mg.

Cajas con 1, 2 y 100 ampolletas de 2 ml con 500 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de proteccion:

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre en embarazo. El uso de este medicamento puede provocar alteraciones del equilibrio, sordera y/o lesiones renales.

Laboratorio y direccion:

Hecho en México por:
LABORATORIOS DIBA, S.A.
Escorza Núm. 728
Colonia Moderna
44190 Guadalajara, Jal.

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Reg. Núm. 158M96, SSA IV
EEAR-100989/RM2001/IPPA