Afloxx

COMPOSICIÓN
Cada TABLETA contiene:
AFLOXX 7,5: Meloxi­cam 7,5 mg, excipientes, c.s. AFLOXX: Meloxicam 15 mg, excipientes, c.s.

FARMACOLOGÍA
Mecanismo de acción: Meloxicam es una droga antiinflamatoria no esteroide que muestra actividad antiinflamatoria, analgésica y antipirética en modelo de animales. La acción del meloxicam puede ser relacionada a la inhibición de la prostan­glandina sintética (ciclooxigenasa).
Absorción: La biodisponibilidad absoluta en una dosis oral única es de 89%. Ni la tasa, ni la extensión de la absorción están afectadas por la administración de dosis múltiples. La administración con alimentos no afecta la extensión de la absorción.
Distribución: Vol. 10 l. Penetración dentro de las células sanguíneas rojas es menor del 10%. Concentraciones del líquido sinovial después de una dosis oral única tienen un rango de entre 40-50% de la de plasma. La fracción libre en el líquido sinovial es 2,5 veces mayor que el plasma, debido al menor contenido de albúmina en el líquido sinovial.
Unión proteica: Muy alta (99,4%).
Biotransformación: Casi completamente metabolizado a 4 metabolitos farmacológicamente inactivos, metabolizado mayormente por citocromo P-450 2C9.
Tiempo de vida media: Eliminación: 5 a 6 horas.
Concentración pico sérica: 1,05 µg/ml en adultos masculinos sanos en estado normal, en una dosis de 7,5mg.
Eliminación: Sólo trazas de compuestos sin cambios son excretados en la orina (0,2%) y heces.

INDICACIONES
Osteoartritis (tratamiento): Meloxicam está indicado para el alivio de los signos y síntomas de la osteoartritis.

CONTRAINDICACIONES
Excepto bajo circunstancias especiales, esta medicación no deberá ser usada cuando existan los siguientes problemas médicos:
? Pólipos nasales asociados con broncos­pasmos, inducidos por ácido acetilsalicílico (alto riesgo de reacción alérgica severa).
? Reacciones anafilácticas o previa alergia al ácido acetil­salicílico u otros AINEs.
Riesgo-beneficio que debe ser considerado cuando existan los siguientes problemas médicos:
? Alcoholismo activo, sangrado gastrointestinal activo o preexistente.
? Enfermedad úlcero-péptica activa.
? Uso de tabaco, asma, depresión del volumen extracelular.
? Función cardíaca congestiva, edema preexistente, hipertensión, daño de la función renal y severa, sensibilidad al meloxicam.

PRECAUCIONES
Sensibilidad cruzada y/o problemas relacionados: Pacientes que tienen asma, urticaria o reacciones tipo alérgica después de tomar ácido acetilsalicílico u otras drogas AINE no deben recibir meloxicam; anafilaxis severa se ha reportado en tales pacientes.
Carcinogenicidad: No hay efecto carcinogénico de meloxicam en ratas a las que se les administró dosis orales de hasta 0,8mg/kg/día aprox., 0,4 el doble de la dosis humana de 15 mg por día para un adulto de 50kg. Basado en el área de superficie corporal por 104 semanas o en ratones a los que se les administró dosis orales de 8 mg/kg/día (aproximadamente 2,2 el doble de la dosis humana) por 99 semanas.
Mutagenicidad: Meloxicam no fue mutagénico en ningún ensayo Ames. Ningún efecto clastogénico fue observado en el ensayo de cromosomas aberrantes con linfocitos humanos o en el test micronuclear in vivo en médula ósea de ratones.
Embarazo/reproducción:
? Fertilidad: Meloxicam no daña la fertilidad masculina y femenina en ratas dosis de hasta de 9 y 5 mg/kg/día respectivamente (4,9 y 2,5 veces la dosis humana de 15 mg/día para un adulto de 50 kg).
? Embarazo: Estudios bien controlados y adecuados no se han dado. Meloxicam puede causar cierre prematuro del ductus. Por esto el meloxicam no está recomendado en embarazos a término. Meloxicam cruza la placenta; meloxicam causa un incremento de la incidencia de efectos septales del corazón a una dosis oral de 64,5 veces la dosis humana y embrio­letalmente a una dosis oral mayor de 5,4 veces la dosis humana en conejos. Meloxicam no fue teratogénico en ratas a una dosis equivalente a 2,2 veces la dosis humana cuando se administró en la organogénesis. Hubo un incremento de la incidencia de partos pretérmino en ratas a las que se dio más mg por kg/día durante la organogénesis. Cuando a las ratas hembras se les administró meloxicam a la mitad de la dosis humana antes del apareamiento y durante el desarrollo embriológico inicial, hubo incremento de la incidencia de la embrioletalidad. El índice de natalidad, el número de nacimientos vivos y la supervivencia neonatal se redujeron en ratas a las que se les administró 0,125 mg/kg/día (0,07, el doble de la dosis humana) durante la gestación tardía y el período de lactancia.
Categoría C Embarazo FDA.
? Parto y trabajo de parto: Estudios en ratas con meloxicam mostraron un incremento en la incidencia de partos pretérmino, duración incrementada del tiempo de parto y demora en el alumbramiento a dosis de 0,5 -doble de la dosis humana de 15 mg/para un adulto de 50 kg- y una disminución en la supervivencia a una dosis oral de 2,1 veces la dosis humana administrada a través de la organogénesis. Resultados similares fueron observados en ratas con 0,7 -doble de la dosis humana administrados durante la gestación tardía y el período de lactancia.
Lactancia: Estudios de distribución de meloxicam en la leche materna humana no se han realizado. Sin embargo, meloxicam se halló en la leche de las ratas que amamantan a concentraciones superiores a la del plasma.
Pediatría: No hay información asequible en relación a la edad de los efectos del meloxicam en niños de hasta 18 años. Seguridad y eficacia no se han establecido.
Geriatría: Como con cualquier AINE, la precaución debe ser empleada en tratar ancianos de más de 65 años. Concentraciones plasmáticas de meloxicam y la farmacocinética en estados normales en hombres ancianos fueron similares a los jóvenes. Los efectos adversos son comparables en ancianos, hombres y mujeres.
ADVERTENCIAS
Condiciones que afectan su uso durante el embarazo tardío por la posibilidad de cierre prematuro del ductus arteriosus: ? Lactancia: No es recomendable por el riesgo de serios efectos secundarios. Otras medicaciones, especialmente ácido acetilsalicílico y litio. Otros problemas médicos, especialmente reacciones alérgicas inducidas por aspirina, otros AINE, pólipos nasales inducidos por ácido acetil­salicílico asociados con broncospasmos; hemorragias gastrointestinales (activa o preexisten­tes); enfermedad úlcero-péptica (activa); daño de la función renal severo.
Tratamiento en casos de sobredosis: Pacientes deben ser manejados con cuidados sintomáticos y de apoyo, incluyendo: carbón activado: recomendado para pacientes que se presentan 1-2 horas después de la sobredosis.
Colestiramina: ? Lavado gástrico: Dentro de la hora de sobredosis. Para disminuir la absorción.
? Pacientes en quienes la sobredosis es intencional deben ser derivados al psiquiatra.

REACCIONES ADVERSAS
Estas indicaciones necesitan de atención médica: ? Incidencia rara: Reacción anafilactoide, anemia, hemorragia o sangrado gastrointestinal.
Estas indicaciones necesitan de atención médica sólo si continúan o son molestosos: ? Incidencia más frecuente: diarrea, dispepsia, flatulencia.
? Incidencia menos frecuente o rara: Dolor abdominal, ansiedad, confusión, constipación, náuseas y/o vómitos, nerviosismo, somnolencia.

INTERACCIONES: Inhibidores de la enzima convertidora angiotensina (ECA), ácido acetil­salicílico, furosemida, litio, warfarina u otros anticoagulantes.

INCOMPATIBILIDADES
No se reportan en la bibliografía revisada.
CONSERVACIÓN: Guardar entre 15 a 30 oC, protegido de la luz. Guardar en lugar seco.
Indicación auxiliar: Tragar la tableta entera.

DOSIFICACIÓN
AFLOXX Tabletas:
Dosis usual del adulto:
? Osteoartritis: Oral: 7,5 mg una vez al día.
Límite de prescripción para adulto: Hasta 15 mg una vez al día.
Dosis usual pediátrica: Seguridad y eficacia no están bien establecidas.
Dosis geriátrica usual: Ver Dosis usual del adulto.

PRESENTACIONES
Caja x 10 y 100 tabletas de AFLOXX 7,5 mg.
Caja x 10 y 100 tabletas de AFLOXX 15 mg.
LABORATORIOS UNIDOS S.A. LUSA
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Telefax:261-8603, 463-6040
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