ZUMO DE POMELO y ETINILESTRADIOL

Interacciones entre ZUMO DE POMELO y ETINILESTRADIOL, efectos secundarios.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en
ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

EFECTO PREVISIBLE

Posible acumulación orgánica del etinilestradiol, aunque parece poco probable que tenga importancia clínica.

IMPORTANCIA CLÍNICA

La interacción ha sido constatada en términos farmacocinéticos, habiéndose descrito un aumento del 28% y del 37% en el
AUC y la Cmax de etinilestradiol, respectivamente tras su adminitración conjunta con 250 ml de zumo de pomelo.
Parece poco probable que esta interacción tenga una importancia práctica, ya que el aumento de la biodisponibilidad
es todavía inferior al grado de variabilidad interindividual conocida.

MECANISMO DE INTERACCIÓN

Existe la posibilidad de que medicamentos con un metabolismo oxidativo a nivel del citocromo P450, puedan interaccionar
con el zumo de pomelo, cuando se administran de forma conjunta. El zumo de pomelo contiene varios bioflavonoides que
han demostrado su capacidad de afectar el funcionamiento del citocromo P450 (especialmente las isoenzimas CYP1A2,
CYP3A3 y CYP3A4), por unión a esas isoenzimas como sustrato e impidiendo de esa forma el metabolismo de primer paso
de otros medicamentos que puedan administrarse de forma concomitante, por inhibición enzimática. El principal
bioflavonoide contenido en el zumo de pomelo es la naringina, que no posee una potente capacidad inhibidora
enzimática, pero que sufre un metabolismo parcial por bacterias entéricas originando la naringinina, que sí es un
potente inhibidor del citocromo P450 y que parece ser el responsable de las interacciones causadas por el zumo de
pomelo, no descartándose la existencia de otros componentes del zumo de pomelo, hasta ahora sin identificar, capaces
de influir en la acción. En este caso, parece que la interacción, que se ha registrado en un número muy limitado de
pacientes, pudiera deberse a que los individuos en los que se ha producido fuesen especialmente susceptibles.

EVIDENCIAS CLÍNICAS

1 En un estudio comparativo llevado a cabo en un grupo de mujeres jóvenes sanas se halló que el AUC y las
concentraciones séricas máximas tras una dosis única de 50 µg de etinilestradiol aumentaban un 28% y un 37%,
respectivamente, al ingerir un vaso de zumo de pomelo, con respecto al grupo que ingirió una infusión de hierbas.